<<
>>

Лекарственные средства, неизбирательно блокирующие а- и β-адреноблокаторы (гибридные β-адренорецепторы)

К этой группе ЛС относится препарат лабеталол. Он является неселективным β-адреноблокатором и селективным а1-адреноблокатором. Его сродство к адренорецепторам можно выразить форму­лой β1 = β2 > а1 >>>> а2. Однако по силе как а-, так и β-блокирующего действия он уступает соответственно и а-адреноблокатору фентоламину, и β-адреноблокатору пропранололу. Препарат ока­зывает мощное гипотензивное действие, обусловленное, с одной стороны, блокадой постсинаптических а1-адренорецепторов, ло­кализованных в адренергических синапсах, расположенных на клеточных мембранах гладкомышечных клеток артерий и вен, а с другой стороны, блокадой постсинаптических β1-адренорецепто­ров, расположенных в адренергических синапсах, локализован­ных на клеточных мембранах сократительных кардиомиоцитов.

Так как по своей β1-адреноблокирующей активности он суще­ственно (в 8—15 раз) уступает пропранололу, то и частота сер­дечных сокращений, и сократительная функция сердца уменьша­ются незначительно.

В отличие от традиционных неселективных β-адреноблокаторов, лабеталол не вызывает бронхоспазма и может применяться у пациентов, страдающих бронхиальной астмой. Отсутствие у препарата бронхоспастического эффекта обусловлено как блокадой а1-адренорецепторов, расположенных в области предальвеолярного жома, что способствует его дилатации, так и наличием у лабеталола свойств парциального агониста β2-адренореиепторов (см. табл. 8.5), т.е. наличием внутренней симпатомиметической активности в отношении β2-адренорецепторов.

Лабеталол применяют в основном для лечения артериальной гипертонии, купирования гипертонических кризов, а также кор­рекции уровня АД у пациентов, страдающих феохромоцитомой. В научной литературе есть данные о том, что препарат эффекти­вен для лечения глаукомы.

В последнее время в клинической практике начали с успехом использовать другой гибридный β-адреноблокатор — препарат карведилол (син.: акридилол, дилатренд). Его применяют не только для лечения артериальной гипертонии, но и в комплексной тера­пии стенокардии напряжения и хронической сердечной недоста­точности.

<< | >>
Источник: Крыжановский С. Л.. Фармакология. 2007

Еще по теме Лекарственные средства, неизбирательно блокирующие а- и β-адреноблокаторы (гибридные β-адренорецепторы):

  1. Лекарственные средства, неизбирателыю блокирующие β-адренорецепторы (неселективные β-адреноблокаторы)
  2. Лекарственные средства, избирательно блокирующие β1-адренорецепторы (селективные β1-адреноблокаторы)
  3. Лекарственные средства, неизбирательно возбуждающие β1- и β 2-адренорецепторы (неселективные β-адреностимуляторы)
  4. Лекарственные средства, неизбирательно блокирующие а-адренорецепторы (неселективные а-адреноблокаторы)
  5. Лекарственные средства, избирательно стимулирующие β2-адренорецепторы (селективные β2-адреностимуляторы)
  6. Лекарственные средства, неизбирательно стимулирующие а- и β -адренореактивные рецепторы. — неселективные а- и β -стимуляторы
  7. Лекарственные средства, избирательно стимулирующие β1-адренорецепторы (селективные β1-адреностимуляторы)
  8. Лекарственные средства, опосредованно блокирующие а- и β-адренорецепторы (симпатолитики)
  9. Лекарственные средства, неизбирательно стимулирующие а-, β-адренергические и дофаминергические рецепторы
  10. Лекарственные средства, опосредованно стимулирующие а- и β-адренорецепторы (симпатомиметики)