<<
>>

Лекарственные средства, неизбирательно возбуждающие β1- и β 2-адренорецепторы (неселективные β-адреностимуляторы)

Основным представителем этой группы ЛС является изопротеренол (син.: изадрин). В терапевтических дозах препарат в оди­наковой степени стимулирует β1 и β 2-адренорецепторы, практи­чески не влияя на а-адренорецепторы. Сродство изопротеренола к адренорецепторам можно выразить следующей формулой: β 1 = β 2 >>> а.

Спектр фармакологической активности изопротеренола скла­дывается из его стимулирующего влияния на β -адренорецепторы.

Стимулируя постсинаптические β1-адреноренепторы, локали­зованные в адренергических синапсах, расположенных на клеточ­ной мембране проводящих кардиомиоцитов, изопротеренол по­вышает активность пейсмейкерных клеток (см. Т. 2, с. 26) синоат­риального узла. В результате число сердечных сокращений увели­чивается, т.е. препарат обладает положительным хронотропным дей­ствием. Помимо этого препарат способствует облегчению прове­дения импульсов по атриовентрикулярному узлу, т.е. оказывает положительное дромотропное действие на миокард. Эти свойства препарата используют в кардиологии для лечения пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости и снятия атри­овентрикулярной блокады (см. Т. 2, с. 51). Кроме того, стимулируя

β1-адренорецепторы, расположенные на клеточной мембране со­кратительных кардиомиоцитов, препарат запускает цепь биохи­мических реакций (см. Т. 1, с. 43), в результате которой возрастает сократительная способность сердечной мышцы, т.е. оказывает по­ложительное инотропное действие на миокард. Большого клини­ческого значения этот эффект изопротеренола не имеет, так как он сопровождается резким повышением потребности миокарда в кислороде.

Стимулируя внесинаптические β2 - адренорецепторы, распо­ложенные на клеточных мембранах гладкомышечных клеток бронхиального дерева, изопротеренол способствует расшире­нию просвета бронхов. Этот эффект препарата раньше доста­точно широко использовали в клинической практике для купи­рования приступов бронхиальной астмы. Однако из-за того, что в настоящее время в клиническую практику внедрены селек­тивные стимуляторы β2-адренорецепторов (см. Т. 1, с. 192), изо­протеренол по этим показаниям применяют существенно реже в связи с тем, что его бронхорасширяющее действие сопровож­дается тахикардией, обусловленной стимуляцией β1-адреноре­цепторов миокарда.

Изопротеренол, помимо стимуляции β2-адренореиепторов бронхиального дерева, оказывает стимулирующее влияние на β2-адренорецепторы сосудов и матки, поэтому соответственно по­нижает АД, общее периферическое сопротивление и особенно тонус беременной матки.

К неселективным β-адреностимуляторам относится и орципреналина сульфит, однако в отличие от изопротеренола, он в большей степени возбуждает β2-адренорецепторы. Сродство орципреналина к адренорецепторам можно выразить формулой: β2 > β1>>> а. Применяют препарат в основном для купирова­ния приступов бронхиальной астмы, лечения хронических брон­хитов с бронхообструктивным синдромом и т.д.

В некоторых случаях орципреналина сульфат используют для лечения нарушений атриовентрикулярной проводимости. Однако следует помнить, что в средних и особенно в высоких терапевти­ческих дозах препарат может вызвать тахикардию, что влечет за собой повышение потребности сердца в кислороде.

<< | >>
Источник: Крыжановский С. Л.. Фармакология. 2007

Еще по теме Лекарственные средства, неизбирательно возбуждающие β1- и β 2-адренорецепторы (неселективные β-адреностимуляторы):

  1. Лекарственные средства, избирательно стимулирующие β2-адренорецепторы (селективные β2-адреностимуляторы)
  2. Лекарственные средства, неизбирательно блокирующие а- и β-адреноблокаторы (гибридные β-адренорецепторы)
  3. Лекарственные средства, неизбирателыю блокирующие β-адренорецепторы (неселективные β-адреноблокаторы)
  4. Лекарственные средства, неизбирательно стимулирующие а- и β -адренореактивные рецепторы. — неселективные а- и β -стимуляторы
  5. Лекарственные средства, избирательно стимулирующие β1-адренорецепторы (селективные β1-адреностимуляторы)
  6. Лекарственные средства, избирательно блокирующие β1-адренорецепторы (селективные β1-адреноблокаторы)
  7. Лекарственные средства, неизбирательно стимулирующие а-, β-адренергические и дофаминергические рецепторы
  8. Лекарственные средства, опосредованно стимулирующие а- и β-адренорецепторы (симпатомиметики)
  9. Лекарственные средства, опосредованно блокирующие а- и β-адренорецепторы (симпатолитики)
  10. Лекарственные средства, неизбирательно стимулирующие а1- и а2-адренореактивные рецептары, — неселективные а-адреностимуляторы
  11. Лекарственные средства, избирательно возбуждающие а2- адренорецепторы (селективные а2-адреностимуляторы)
  12. Лекарственные средства, неизбирательно блокирующие а-адренорецепторы (неселективные а-адреноблокаторы)
  13. Лекарственные средства, возбуждающие М- и Н-холинорецепторы (неселективные М- и Н-холиномиметики)
  14. Отек легких при токолитической терапии (β-адреномиметиками)
  15. Лекарственные средства, избирательно стимулирующие а1-адренорецепторы (селективные а1-адреностимуляторы)
  16. а, β, γ — как улучшить память? (или хотя бы не потерять...)
  17. Лекарственные средства, преимущественно блокирующие адренорецепторы (адренонегативные ЛС, адренолитики)