Взаимодействие на этапе распределения лекарственных веществ

Лекарственные вещества системного действия из места введения поступают в кровь. В крови происходит их взаимодействие с белками плазмы крови и форменными элементами. В результате этого образуются свободная и связанная фракции лекарственного вещества (табл.
5.7), что приводит к изменению скорости его метаболизма и элиминации, а в ряде случаев — к изменению характера распределения в органах и тканях (табл. 5.8). В первую очередь подобные взаимодействия отмечают с лекарственными веществами с высокой степенью связывания с белками крови.

Обычно лекарственные вещества, попадая в кровь, в той или иной степени связываются с белками плазмы крови. Между свободной и связанной фракциями устанавливается динамическое равновесие, которое может быть сдвинуто в любую сторону. Такой сдвиг могут осуществить другие препараты, имеющие сродство ?

Таблица 5.5

Взаимодействия некоторых лекарственных средств на этапе их всасывания



Взаимодействия некоторых лекарственных средств на этапе их всасывания



к тем же белкам. Следует учитывать, что фармакологическое действие показывает свободная фракция лекарственного вещества. Уменьшение связывания с белками с 98 до 96% приводит к двухкратному повышению свободной фракции в крови (Рейхарт Д.В. и соавт., 2007). Таким образом, лекарственные вещества, имеющие большее сродство к данному белку, вытесняя из связи с ним препарат, могут значительно усилить терапевтический и токсический эффект последних, резко повышая его содержание в крови. Существенное значение это имеет для лекарственных средств, связывающихся с белками на >85%.

Таблица 5.6

Взаимодействие некоторых сердечно-сосудистых лекарственных средств в связи с конкуренцией из-за канальцевого транспорта



Взаимодействие некоторых сердечно-сосудистых лекарственных средств в связи с конкуренцией из-за канальцевого транспорта



Таблица 5.7

Связывание некоторых лекарственных средств с альбуминами



Связывание некоторых лекарственных средств с альбуминами



Сердечно-сосудистые лекарственные средства, связывающиеся с белками на >85%: пропранолол, варфарин, верапамил, дигитоксин, фенитоин, нифедипин, празозин, фуросемид, хинидин, хлорпропамид, клофибрат, дикумарол.

Таблица 5.8

Взаимодействия некоторых лекарственных средств на этапе распределения



Взаимодействия некоторых лекарственных средств на этапе распределения



Наиболее известным терапевтически значимым является вытеснение лекарственных средств из их связи с белками крови при одновременном назначении с:

• антикоагулянтами;

• пенициллинами;

• пероральными противодиабетическими лекарственными средствами;

• дигитоксином;

• метотрексатом.

Лекарственные взаимодействия, происходящие вследствие вытеснения одного лекарственного вещества другим из связи с белком-переносчиком, представлены в табл.
5.9.

Таблица 5.9

Некоторые лекарственные взаимодействия, связанные с конкуренцией из-за места связывания транспортных систем крови



Некоторые лекарственные взаимодействия, связанные с конкуренцией из-за места связывания транспортных систем крови

<< | >>
Источник: Коваленко В.Н.. Руководство по кардиологии. Часть 2. 2008

Еще по теме Взаимодействие на этапе распределения лекарственных веществ:

  1. Взаимодействие лекарственных средств на этапе всасывания
  2. Взаимодействие лекарственных веществ с пищей
  3. Взаимодействие на этапе метаболизма и элиминации
  4. Распределение лекарственных средств в организме
  5. Виды лекарственных взаимодействий
  6. Фармакодинамические взаимодействия лекарственных средств
  7. Распределение веществ в организме
  8. Лекарственные препараты, применяемые на догоспитальном этапе
  9. Взаимодействие лекарственных средств с никотином
  10. ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ О ЛЕКАРСТВЕННЫХ РАСТЕНИЯХ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ВЕЩЕСТВА ЛЕКАРСТВЕННЫХ РАСТЕНИЙ, ОБУСЛОВЛИВАЮЩИЕ ИХ ЦЕЛЕБНЫЕ СВОЙСТВА
  11. Взаимодействие лекарственных средств с этиловым спиртом
  12. Взаимодействие лекарственных средств с растительными компонентами
  13. Взаимодействие лекарственных препаратов с сердечными гликозидами
  14. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
  15. Лекарственное вещество
  16. Дозы лекарственных веществ
  17. Лекарственные вещества