Взаимодействие лекарственных веществ. Синергизм. Антагонизм. Лекарственная несовместимость.

Взаимодействие лекарственных веществ наблюдается при их одновременном назначении. При этом может иметь место:

· синергизм

· антагонизм

· лекарственная несовместимость

1. Синергизм – это такой вид взаимодействия лекарств, при котором эффект комбинации превышает эффекты каждого из веществ в отдельности.

Различают суммирование (эффект комбинации равен простой сумме эффектов каждого из взаимодействующих веществ в отдельности) и потенцирование (конечный эффект комбинации превышает сумму эффектов каждого вещества в отдельности). О потенцировании чаще всего говорят, если одно из веществ вызывает лишь незначительный эффект или не вызывает его вовсе, как например антимикробный эффект комбинации амоксициллина (бета‒лактамного антибиотика) и клавулановой кислоты (ингибитора бета‒лактамаз, не обладающего антимикробным действием).

2. Антагонизм – это такой вид комбинированного действия, когда лекарственные вещества, при применении их в комбинации, ослабляют действие друг друга.

Различают прямой и косвенный антагонизм.

Прямой (фармакологический) – антагонизм между веществами, которые действуют на одни и те же рецепторы (субстраты). Например, антагонизм между м-холиномиметиком пилокарпином и м‒холиноблокатором атропином.

Может быть конкурентным (обратимым) и неконкурентным (необратимым).

При конкурентном антагонизме проявление антагонизма изменяются в соответствии с изменением концентраций антагонистов. Другими словами, это такой антагонизм, который может быть преодолен повышением концентрации взаимодействующих веществ. При неконкурентном антагонизме такая закономерность отсутствует.

Косвенный (или физиологический) антагонизм – это антагонизм между веществами, которые действуют на разные рецепторы. Например, между м-холиномиметиком пилокарпином, действующем на м-холинорецепторы круговой мышцы радужки и вызывающем сужение зрачка, и адреномиметиком адреналином, оказывающем влияние на альфа-адренорецепторы радиальной мышцы радужки и вызывающем расширение зрачка.

Если антагонизм обусловлен непосредственным взаимодействием веществ между собой, то такой антагонизм называют химическим или антидотизмом. Например протамин прекращает действие антикоагулянта гепарина, непосредственно взаимодействуя с ним и инактивируя его.

3. Лекарственная несовместимость. Это нежелательной взаимодействие между лекарствами при их одновременном назначении.

Различают фармацевтическую и фармакологическую несовместимость.

1. Фармацевтическая. Нежелательное взаимодействие между веществами физического, физико-химического или химического характера, проявляющаяся при приготовлении лекарственных средств до их введения в организм, например, при смешивании в одном шприце.

2. Фармакологическая несовместимость. Это нежелательное взаимодействие лекарственных веществ в организме. Проявляется ослаблением терапевтического действия или усилением токсического.

По своей природе может быть фармакокинетической или фармакодинамической.

1.Фармакокинетическая. Возникает вследствие неблагоприятного изменения фармакокинетики взаимодействующих веществ:

· на этапе всасывания (например лекарственные средства железа будут затруднять абсорбцию тетрациклинов)

· транспорта и распределения (одновременное назначение сульфаниламидных средств и неодикумарина приводит к вытеснению последнего из его связи с белками плазмы крови, что сопровождается повышением концентрации неодикумарина в крови и может привести к чрезмерному антикоагулянтному эффекту и кровотечению)

· биотрансформации (одновременное назначение индукторов или ингибиторов ферментов, принимающих участие в биотрансформации лекарств, с лекарственными веществами, которые являются субстратами этих ферментов). Например, одновременное применение макролидных антибиотиков эритромицина, кларитромицина, или противогрибковых средств кетоконазола, итраконазола с антигистаминными средствами терфенадином, астемизолом, риск проаритмогенного действия последних заметно повышается вследствие замедления их метаболизма

· выведения (фуросемид усиливает выведение многих лекарственных веществ и таким образом прекращает их действие).

2.Фармакодинамическая несовместимость – нежелательное взаимодействие проявляется вследствие того, что одно вещество изменяет фармакодинамику другого. Например, средство для наркоза галотан повышает чувствительность миокарда к катехоламинам, вследствие чего их введение во время галотанового наркоза может вызвать фибрилляцию сердца.

<< | >>
Источник: Конорев М.Р., Крапивко И.И., Рождественский Д.А.. Курс лекций по фармакологии. 2013

Еще по теме Взаимодействие лекарственных веществ. Синергизм. Антагонизм. Лекарственная несовместимость.:

  1. Взаимодействие лекарственных веществ с пищей
  2. Взаимодействие на этапе распределения лекарственных веществ
  3. ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ О ЛЕКАРСТВЕННЫХ РАСТЕНИЯХ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ВЕЩЕСТВА ЛЕКАРСТВЕННЫХ РАСТЕНИЙ, ОБУСЛОВЛИВАЮЩИЕ ИХ ЦЕЛЕБНЫЕ СВОЙСТВА
  4. Некоторые несовместимости лекарственных средств
  5. Виды лекарственных взаимодействий
  6. Фармакодинамические взаимодействия лекарственных средств
  7. Взаимодействие лекарственных средств с никотином
  8. Взаимодействие лекарственных средств на этапе всасывания
  9. Лекарственное вещество
  10. Взаимодействие лекарственных средств с этиловым спиртом