Сульфаніламідні препарати. Синтетичні антибактеріальні засоби

Загальна характеристика сульфаніламідних препаратів. Класифікація Порівняльна характеристика сульфаніламідних препаратів Сульфаніламідні препарати, що всмоктуються в кишечнику Сульфаніламідні препарати, що не всмоктуються в кишечнику Препарати місцевого застосування Комбіновані препарати

Синтетичні антибактеріальні засоби різної хімічної будови Похідні нітрофурану Похідні 8-оксихіноліну Похідні нафтиридину Фторхінолони

Медичні терміни: пієлонефрит, пієліт, пієлоцистит, уретрит, вагініт, трахома, холангіт, холецистит, виразковий коліт, лямбліоз, трихомо­надний кольпіт

Загальна характеристика сульфаніламідних препаратів. Класифікація

Сульфаніламідні препарати — це синтетичні хіміотерапевтич­ні засоби, що є похідними аміду сульфанілової кислоти. їх було введено в медицину німецьким фармакологом Домагком. Спочат­ку сульфаніламідні препарати були дуже ефективними, але до них швидко розвивається резистентність мікроорганізмів при по­вторних введеннях, тому на сьогодні вони втрачають своє прак­тичне значення. Ефективними є комбіновані препарати з саліци­ловою кислотою та триметопримом.

Класифікація сульфаніламідних препаратів

Препарати, що всмоктуються в кишечнику Препарати, що не всмоктуються в кишечнику Препарати для місцевого застосування Комбіновані препарати
1.Короткочасної дій Стрептоцид Сульфадимезин Етазол

2. Середньої дії: Сульфазин

3. Тривалої дй: Сульфапіридазин Сульфадиметоксин

4. Надтривалої дії: Сульфален Сульфатон

Фталазол

Сульгін

Фтазин

Сульфацил-

натрій

(сульфацетамід)

Комбіновані:

Стрептонітол

Нітацид

Мафенід

Альгімаф

Сульфаціазол

срібла

1. Із саліциловою кислотою Сульфасалазин

2. З триметопримом

Ко-тримоксазол

(бісептол, бактрим, гросептол)

Лідаприм

Сульфатон

Диприм

Спектр протимікробної дії сульфаніламідних препаратів ши­рокий. До них чутливі патогенні коки (грампозитивні і грамнегативні), кишкова паличка, збудники шигельозу, холерний вібріон, клостридії, збудники сибірки, дифтерії, хламідії.

Тип дії — бак­теріостатичний (за виключенням бісептолу, що діє бактерицидно). Механізм дії — конкурентний антагонізм з параамінобензойною кислотою (ПАБК). Сульфаніламідні препарати за хімічною будо­вою подібні до ПАБК, яка входить до складу дигідрофолієвої кис­лоти, що синтезують мікроорганізми. Призначення сульфаніл­амідних препаратів (в ударній дозі) перешкоджає включенню ПАБК у дигідрофолієву кислоту, внаслідок чого порушується ме­таболізм мікроорганізмів. Речовини, що містять у молекулі ПАБК (новокаїн), виявляють антисульфаніламідний ефект.

Фармакокінетика

При пероральному введенні всмоктування препарату відбува­ється в тонкій кишці, біозасвоєння становить 70-90 %.

Сульфаніламідні препарати (особливо тривалої та надтривалої дії) добре проникають у легені, аденоїди і мигдалики, тканини і рі­дини середнього і внутрішнього вуха, через плацентарний бар’єр і в грудне молоко. Препарати короткої і середньої тривалості дії ацетилюються в слизовій оболонці травного каналу, печінці та нирках. При цьому утворюються метаболіти, які в кислому середовищі крис­талізуються і випадають в осад, пошкоджуючи канальці нирок. Препарати тривалої та надтривалої дії підлягають біотрансформації в печінці. Сульфаніламідні препарати короткої і середньої тривалос­ті дії виділяються нирками, а препарати тривалої дії — печінкою.

Показання до застосування: інфекції жовчовидільних шляхів (сульфапіридазин, сульфадиметоксин за схемою: на перший при­йом 1—2 г, а потім по 0,5-1 г на день, курс лікування — 5-7 діб); інфекції органів дихання, ЛОР-інфекції; інфекції сечових шляхів (уросульфан); коліентерит, коліт (сульгін, фталазол по 2 г 4 рази на день); кон’юнктивіт, блефарит (сульфацил-натрій у формі 20-30 % водного розчину).

Побічні ефекти та ускладнення: внаслідок застосування суль­фаніламідних препаратів короткої тривалості дії можливі нефротоксичність; пригнічення кровотворення; алергійні реакції; симп­томи недостатності фолієвої кислоти (лейкопенія, порушення функції травного каналу, сперматогенезу); тератогенність (особ­ливо при використанні препаратів з триметопримом).

<< | >>
Источник: Нековаль I.B.. Фармакологія: підручник. 2013

Еще по теме Сульфаніламідні препарати. Синтетичні антибактеріальні засоби:

  1. Синтетичні антигени
  2. Противірусні засоби для лікування та профілактики ГРВЗ
  3. Методи і засоби захисту від іонізуючих випромінювань
  4. Препарати, що застосовуються для пригнічення імунної відповіді
  5. ПРЕПАРАТЫ II ПОКОЛЕНИЯ
  6. Психотропные препараты
  7. Антигистаминные препараты
  8. ПРЕПАРАТЫ I ПОКОЛЕНИЯ
  9. «Противодиарейные» препараты
  10. ПРОЧИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
  11. Классификации антиаритмических препаратов
  12. Препараты класса IV
  13. Лекарственные и химические препараты
  14. Цитотоксичні препарати
  15. ИНСЕКТО-АКАРИЦИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
  16. Тесты антиаритмических препаратов
  17. ПРЕПАРАТЫ III ПОКОЛЕНИЯ