Средства, применяемые при повышенном тонусе скелетных мышц

К этой группе лекарственных средств относят вещества, которые используются для лечения спастического синдрома.

Спастический синдром – это нарушение регуляции мышечного тонуса, которое характеризуется усилением тонических рефлексов на растяжение и спазмами мышц-сгибателей в сочетании с мышечной слабостью.

Спастический синдром развивается как следствие инсульта, церебрального паралича или дегенеративных заболеваний ЦНС.

Полагают, что непосредственной причиной повышения тонуса скелетных мышц является избыточная (чрезмерная) возбудимость a-мотонейронов спинного мозга.

Диазепам (Diazepam, син. Relanium, Seduxen, Valium)

Производное 1,4-бензодиазепина.

Механизм действия, подобно другим бензодиазепинам, связан с повышением сродства ГАМКА-рецепторов к ГАМК, что приводит к усилению входа ионов Cl- внутрь нервных клеток и гиперполяризации их мембран.

Гиперполяризация пресинаптической мембраны афферентного нейрона рефлекторной дуги рефлекса на растяжение, вызывает затруднение открытия потенциалзависимых каналов для ионов Ca2+, что вызывает угнетение высвобождения медиатора, стимулирующего a-мотонейроны передних рогов спинного мозга и приводит к подавлению их избыточной активности и снижению потока импульсов к скелетной мускулатуре.

Используется при мышечных спазмах практически любого генеза, в том числе, после метной мышечной травмы.

Назначают внутрь, начиная с 0,004 в день, при необходимости, повышая дозу до максимально переносимой – 0,06 в день.

Н.Э.: седативный эффект, сонливость, нарушение координации движений, дизартрия, головокружение, поведенческие расстройства, толерантность, синдром отмены, при внутривенном введении – угнетение дыхания.

Ф.в.: 0,5% р-р для инъекций в амп. по 2 мл, табл. 0,0025, 0,01, капс. 0,015.

Баклофен (Baclofen, син. Lioresal)

Пара-хлорфенил ГАМК.

Является ГАМК-миметиком. Связывается и возбуждает ГАМКВ рецепторы.

Активация ГАМКВ-рецепторов вызывает усиление выхода ионов К+ из клетки, что, как и повышение выхода ионов Сl-, приводит к гиперполяризации мембран нейронов.

Гиперполяризация пресинаптической мембраны афферентного нейрона рефлекторной дуги рефлекса на растяжение вызывает затруднение открытия потенциалзависимых каналов для ионов Ca2+, что вызывает угнетение высвобождения медиатора, стимулирующего a-мотонейроны передних рогов спинного мозга и приводит к подавлению их избыточной активности и снижению потока импульсов к скелетной мускулатуре.

Кроме ослабления тонуса скелетной мускулатуры, баклофен уменьшает болевые ощущения, возникающие как следствие мышечного спазма. Полагают, что это может быть связано с подавлением высвобождения субстанции Р в спинном мозге.

По активности баклофен эквивалентен диазепаму, но в меньшей степени вызывает седативный эффект.

Используется при болезненно повышенном мышечном тонусе.

Назначают внутрь, начиная с 0,015 в день, при необходимости повышая дозу до 0,1 в день.

Н.Э.: сонливость, головокружение, слабость, поведенческие расстройства, нарушение координации движений, тошнота, рвота, запор, задержка мочи.

Ф.в.: табл. 0,01 и 0,025.

Толперизон (Tolperisone, син. Midocalm)

Является центральным Н-холиномиметиком. Связывается и блокирует Н-холинорецепторы преимущественно в ЦНС и ослабляет таким образом полисинаптические спинальные рефлексы и понижает болезненно повышенный тонус скелетной мускулатуры при повреждении ЦНС.

Используется при состояниях, сопровождающихся патологически повышенном тонусом скелетной мускулатуры.

Назначают внутрь по 0,05‒0,15 3 раза в день, а также в/мыш.

и в/в.

Н.Э.: диспепсические расстройства (тошнота, рвота, абдоминальный дискомфорт), угнетение ЦНС (сонливость), гипотония, реакции гиперчувствительности (зуд, крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок).

Ф.в.: драже 0,05 и 0,15, 10% р-р для инъекций в амп. по 1 мл.

Глицин (Glycine)

Аминоуксусная кислота.

Является тормозным нейромедиатором вставочных нейронов спинного и головного мозга. Связывается со специфическими рецепторами постсинаптической мембраны и усиливает вход ионов Cl- внутрь клеток, что приводит к гиперполяризации мембран. Это затрудняет вход ионов Ca2+ через потенциалзависимые кальциевые каналы и ослабляет высвобождение медиатора, что на уровне спинного мозга приводит к угнетению рефлекса на растяжение и, таким образом, понижению тонуса скелетной мускулатуры.

Используются при состоянии, сопровождающихся болезненно повышенном тонусом скелетной мускулатуры, а также некоторых других заболеваний, при которых целесообразно усиление тормозных влияний ЦНС.

Назначают под язык по 0,1 2‒3 раза в день. Действие непродолжительное из-за быстрого разрушения глицина в печени глицин оксидазы.

Н.Э.: не выявлены

Ф.в.: табл. сублингвальные 0,1

Дантролен (Dantrolen, син. Dantrium)

Производное гидантоина.

В отличие от предыдущих лекарственных средств, механизм действия дантролена не связан с влиянием на ЦНС.

Дантролен понижает тонус скелетной мускулатуры, действуя непосредственно на мышц.

Сокращение мышечного волокна поперечно-полосатой мускулатуры предполагает высвобождение ионов Са2+из цистерн саркоплазматического ретикулума. Выход ионов Са2+ в цитоплазму осуществляется через специальные кальциевые каналы в мембранах цистерн, которые иногда называют рианодиновыми (из-за сродства к ним алкалоида рианодина).

Кальций, выйдя в цитоплазму, взаимодействует с кальцийсвязывающим белком тропонином, в результате изменяется конформация тропомиозина, открываются участки связывания миозина с актином и в результате взаимодействия этих сократительных белков наступает сокращение мышцы.

Дантролен нарушает высвобождение ионов Са2+ из цистерн саркоплазматического ретикулума, что, связывают с нарушением функции рианодиновых каналов. В результате нарушается взаимодействие актина и миозина и мышцы не сокращаются – мышечный тонус понижается.

Используются при болезненно повышенном тонусе скелетной мускулатуры. Назначают внутрь, начиная с 0,025 ежедневно, при необходимости повышая дозу до 0,1 4 раза в день.

Специальным показанием к назначению дантролена является лечение синдрома злокачественной гипертермии. Это редкое нарушение, которое может быть спровоцировано различными стимулами, в том числе введением общих анестетиков, курареподобных веществ, и проявляется генерализованным повышением тонуса скелетной мускулатуры, усилением употребления О2, чрезмерным образованием тепла, лактата, развитием ацидоза и смертью, если не удается нормализовать температуру тела и уменьшить ацидоз. Возникновение синдрома связывают с наследственным нарушением способности саркоплазматического ретикулума секвестрировать, высвобождающиеся при деполяризации мебран мышечных волокон, ионы Са2+. Дантролен, ограничивая высвобождение ионов Са2+, способствует обратному развитию синдрома. Для купирования синдрома злокачественной гипертермии применяют внутривенно в дозе 1 мг/ кг, при необходимости повторно до макс. дозы 10 мг/кг.

Н.Э.: мышечная слабость, седативное действие, гепатит.

Ф.в.: капс. 0,025, 0,05 и 0,1, флак. 0,02.

<< | >>
Источник: Конорев М.Р., Крапивко И.И., Рождественский Д.А.. Курс лекций по фармакологии. 2013

Еще по теме Средства, применяемые при повышенном тонусе скелетных мышц:

  1. Методика исследования скелетных мышц.
  2. Заболевания скелетных мышц
  3. Стрио-паллидарные влияния на тонус мышц и постуральные реакции
  4. Лабораторные и инструментальные исследования, которые применяются для диагностики заболеваний костей и мышц.
  5. Дезинфицирующие средства, применяемые в ветеринарии
  6. Фармакокинетика средств, применяемых в анестезиологии
  7. Средства, применяемые в стандартном конспектировании/аннотировании
  8. ОСОБЕННОСТИ ФАРМАКОКИНЕТИКИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, ПРИМЕНЯЕМЫХ В КАРДИОЛОГИИ
  9. Фармакологические средства, применяемые у отдельных категорий больных с ХСН
  10. Побочные действия средств, применяемых для лечения заболеваний глаз
  11. Средства и методы повышения работоспособности врача-стоматолога в динамике рабочего дня
  12. ОСНОВНЫЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ВО ВРЕМЯ АНЕСТЕЗИИ, РЕАНИМАЦИИ И ИНТЕНСИВНОЙ ТЕРАПИИ
  13. Антропотехнические средства повышения профессионального мастерства
  14. Тема «Закаливание как средство повышения адаптационных возможностей организма»
  15. Педагогическое тестирование как средство повышения качества контроля и оценки эффективности учебного процесса
  16. Лечебные мероприятия, применяемые при уходе за больным