Средства, применяемые при нарушениях экзокринной функции поджелудочной железы

Данная группа лекарственных средств включает средства, которые используют при нарушениях, требующих восполнения возможного дефицита, вырабатываемых поджелудочной железой ферментов, а также лекарственные вещества, чье действие наоборот, направлено на угнетение их продукции или подавление активности.

Классификация:

I. Лекарственные средства, применяемые при недостаточности внешнесекреторной функции поджелудочной железы

· Средства заместительной терапии

― Лекарственные средства, содержащие комплекс ферментов поджелудочной железы (панкреатин)

― Лекарственные средства, содержащие ксеногенные ферменты (ораза, солизим)

II. Лекарственные средства применяемые при заболеваниях поджелудочной железы, требующих подавления продукции или активности панкреатических ферментов

· Средства, снижающие внешнесекреторную функцию поджелудочной железы (атропина сульфат, октреотид)

· Средства, подавляющие активность ферментов поджелудочной железы (апротинин, овомин)

Панкреатин (Pancreatin)

Лекарственное средство, получаемое путем спиртовой экстракции из поджелудочных желез убойного скота (свиней).

Содержит трипсин, амилазу, липазу. Трипсин расщепляет белки, амилаза гидролизует крахмал, липаза – жиры.

Используется в расчете на заместительную терапию при внешнесекреторной недостаточности поджелудочной железы, прежде всего при хроническом панкреатите, а также других состояниях, сопровождающихся нарушением усвоения пищи (резекция желудка и тонкого кишечника, ускоренное прохождение пищи по кишечнику, прием жирной или трудноперевариваемой пищи, ахилии, гипоацидном гастрите.

Применение панкреатина позволяет уменьшить диспепсические явления, снижает количество жира и непереваренных мышечных волокон в кале. Кроме того, протеазы, попав в 12-перстную кишку, ингибируют секрецию холецистокинина и таким образом подавляют секрецию панкреатического сока, что может привести к снижению давления в протоках поджелудочной железы и ослабить боль при хроническом панкреатите.

Назначают внутрь по 250‒500 мг 3‒6 раз в день перед едой и запивают щелочным раствором. Дозы устанавливают индивидуально. Дело в том, что при недостаточности внешнесекреторной функции поджелудочной железы прежде всего отмечают нарушение переваривания жиров из-за дефицита липазы, что обычно приводит к стеаторее. В связи с чем о правильности дозирования судят по суточной экскреции жиров в стуле

Из побочных эффектов отмечают аллергические реакции, при длительном приеме возможно нарушение усвоения железа, а также, из-за высокого содержания в панкреатине пуринов, может иметь место образование мочекислых почечных камней.

Ферменты, содержащиеся в панкреатине, проявляют свою активность только в щелочной среде и при рН ниже 4,0 инактивируются, в связи с чем в лекарственных формах они должны быть защищены от воздействия соляной кислоты желудочного сока.

Ф.в.:

· таблетки, содержащие по 0,5 панкреатина с активностью амилазы 12 500 ЕД, липазы – 1000 ЕД, протеазы – 12 500 ЕД;

· кишечнорастворимые таблетки по 0,25;

· драже с активностью липазы 4300 ЕД, протеазы – 200 ЕД, амилазы – 3500 ЕД.

Панкреофлат (Pancreoflat)

Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 170 мг панкреатина. Содержат липазы 6500 ЕД, протеазы 400 ЕД и амилазы 5500 ЕД.

Назначают внутрь во время еды по 2-4 таблетки.

Мезим форте (Mezym forte)

Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие панкреатин с минимальной активностью липазы 3500 ЕД, протеаз – 250 ЕД и амилазы – 4200 ЕД.

Применяют внутрь по 1‒2 таблетки во время еды несколько раз в день в зависимости от тяжести расстройств пищеварения. Не рекомендуется превышать суточную дозу, эквивалентную 15000‒2000 ЕД липазы.

Фестал (Festal)

Драже, содержащие по 0,192 панкреатина с активностью 6000 ЕД липазы, 300 ЕД протеазы и 4500 ЕД амилазы.

Назначают внутрь по 1‒3 драже во время еды.

Креон (Kreon)

Желатиновые капсулы, содержащие по 150 или 300 мг панкреатина в виде микросфер. При попадании в желудок капсула разрушается и микросферы высвобождаются, сохраняя однако устойчивость к действию соляной кислоты желудочного сока. С содержимом желудка микросферы эвакуируются в тонкий кишечник, где из них высвобождаются, полностью сохранившие активность, ферменты.

Ферментативная активность, в зависимости от содержания панкреатина составляет : липазы - 10 000 и 25 000 ЕД, протеазы – 600 и 1000 ЕД и амилазы – 8000 и 18 000 ЕД в капсуле.

Принимают внутрь во время еды, не разжевывая, с небольшим количеством воды по 1‒2 капсулы 3‒4 раза в день.

Панзинорм (Panzynorm)

Комбинированное лекарственное средство в виде двухслойной таблетки.

Наружный слой, растворяющийся в желудке, содержит экстракт слизистой оболочки желудка крупного рогатого скота, включающий в себя сумму ферментов желудочного сока и аминокислоты, стимулирующие выделение желудочного сока, ферментов кишечника и поджелудочной железы.

Внутренний, кислотоустойчивый, слой распадается в кишечнике. Он содержит панкреатин, а также экстракт желчи, обеспечивающий желчегонный эффект, способствующий эмульгированию жиров и стимулирующий выделение панкреатической липазы.

Применяют в расчете на действие входящих в состав панзинорма компонентов при секреторной и переваривающей недостаточности желудка и кишечника, при хроническом панкреатите, расстройствах пищеварения, связанных с нарушением диеты.

Назначают во время еды, не разжевывая, по 1-2 таблетке 3 раза в день.

Ораза (Orazum)

Лекарственное средство, содержащее комплекс амилолитических и протеолитических ферментов, получаемых из культуры микроскопического грибка Aspergillus oryzae.

Содержит амилазу, мальтазу, протеазу и липазу, которые, в отличие от аналогичных по действию ферментов, содержащихся в панкреатине, сохраняют активность в кислой среде и устойчивы к действию желудочного сока.

Применяют при расстройствах пищеварения, связанных с недостаточностью пищеварительных желез, в том числе хроническом панкреатите.

Назначают внутрь во время или после еды по 1,0–2,0 гранул, что соответствует 0,1 – 0,2 оразы, 3 раза в день.

Из нежелательных эффектов у некоторых пациентов отмечают усиление поноса.

Ф.в.: гранулы в пакетиках по 10,0 и банках по 100,0.

Солизим (Solizymum)

Ферментное липолитическое средство, получаемое из культуры плесниевых грибков Penicillium solitum.

Гидролизует растительные и животные жиры, что способствует их перевариванию в кишечнике и усвоению в организме.

Применяют при хронических панкреатитах с пониженной внешнесекреторной активностью.

Назначают внутрь во время или после еды по 1‒2 таблетке 3 раза в день.

Ф.в.: таблетки в кишечнорастворимой оболочке с активностью 20 000 ЛЕ (липолитических единиц).

Атропина сульфат (Atropini sulfate, син. Atropini sulfas)

М-холиноблокатор. Блокирует М-холинорецепторы и ослабляет таким образом влияния парасимпатической нервной системы, стимулирующие внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и повышающие тонус гладкой мускулатуры ее протоков. Уменьшение продукции панкреатического сока способствует снижению давления в панкреатических протоках, что, в сочетании со спазмолитическим действием, сопровождается ослаблением ощущений боли.

В расчете на антисекреторное действие и спазмолитическое действие при остром панкреатите назначают под кожу по 0,5–1 мл 0,1% раствора 1–2 раза в сутки.

Октреотид (Octreotide, Sandostatin)

Синтетический аналог соматостатина. Пептид, содержащий 8 аминокислотных остатка.

Подобно природному гипоталамическому гормону соматостатину ингибирует секрецию гипофизарного гормона роста, а также выделение ряда гастроинтестинальных гормонов, в том числе гастрина, холецистокинина, секретина, вазоинтестинальных пептидов, глюкагона, в меньшей степени инсулина.

В отличие от соматостатина не метаболизируется в организме и действует более продолжительно (период полуэлиминации составляет около 80 минут по сравнению с таковым соматостатина равным приблизительно 2 минутам), что делает его более удобным для применения в качестве лекарственного средства.

Угнетая продукцию секретина и холецистокинина, вызывает подавление внешнесекреторной функции поджелудочной железы, что находит применение при лечении острого панкреатита, а также используется для профилактики осложнений, связанных с проведением операций на поджелудочной железе.

Назначают подкожно обычно по 100 мкг 3 раза в сутки на протяжении 5 суток. При необходимости вводят в виде длительных внутривенных инфузий.

Нежелательные эффекты: тошнота, анорексия, метеоризм, при более длительном применении возможен холестаз и нарушение функций печени.

Ф.в.: 0,005%, 0,01% и 0,05% р‒ры в амп. по 1 мл (50, 100 и 500 мкг октреотида соответственно.

Апротинин (Aprotinin, син. Gordox, Contrical, Trasylol)

Естественный ингибитор протеолитических ферментов. Пептид. Для медицинских целей получают из тканей животных (легких, поджелудочной железы, околоушных желез).

Ингибирует так называемые сериновые протеазы, в том числе трипсин, химотрипсин, панкреатическую эластазу, калликреины, плазмин.

Понижая активность калликреинов, препятствует активации трипсина, химотрипсина, а также непосредственно подавляя их протеолитическую активность, препятствует самоперавариванию поджелудочной железы при остром панкреатите, панкреонекрозе или проведении операций на поджелудочной железе и рядом расположенных органах, если существует опасность ее травмирования. Дело в том, что при остром воспалении поджелудочной железы или повреждении ее тканей нарушается процесс активации протеолитических ферментов поджелудочной железы. В физиологических условиях они находятся в железе в неактивной форме и активируются лишь при поступлении в кишечник. Под влиянием калликреинов и других цитокинов трипсин, химотрипсин могут активироваться в самой железе, что, при определенных условиях, может привести к ее самоперевариванию (аутолизу).

Подавляя активность активаторов плазминогена и самого плазмина понижает фибринолитическую активность крови, что находит применение при лечении синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания, которым может осложниться течение острого панкреатита и, особенно, панкреонекроза.

Назначают внутривенно медленно или путем длительной инфузии. Режим дозирования индивидуальный. При остром панкреатите начальная доза составляет 500 000 КИЕ, поддерживающая – 50 000 КИЕ в час. В послеоперационном периоде и в профилактических целях непосредственно перед операцией вводят 200 000 КИЕ внутривенно медленно, в день операции и в последующие дни вводят по 100 000 КИЕ каждые 6 часов

Нежелательные эффекты: аллергические реакции, при быстром внутривенном введении возможно чрезмерное понижение артериального давления.

Ф.в.: порошок или раствор в ампулах или флаконах по 100 000 и 500 000 КИЕ, другие.

Овомин (Ovomin)

Лекарственное средство овомукоида – гликопротеина утиных яиц с молекулярной массой 30 000 дальтон.

Оказывает, как полагают, действие сходное с таковым апротинина. Подавляет активность трипсина, химотрипсина, лейкоцитарных катепсинов и некоторых бактериальных протеолитических ферментов.

Подавляя протеолитическую активность трипсина и химотрипсина, а также препятствуя их активации в самой железе, снижает риск самопереваривания тканей железы при остром панкреатите.

Назначают путем внутривенной медленной инфузии. Начальная доза составляет 1500 – 1800 АТЕ/кг, поддерживающие – 750 – 800 АТЕ/кг, вводимые каждые 6 часов. Суммарная суточная доза не должна однако превышать 5000 АТЕ/кг.

Нежелательные эффекты: повышение АД, тахикардия, кратковременное головокружение, чувство жара, бронхоспазм, тошнота, рвота, аллергические реакции.

Ф.в.: раствор для инъекций в ампулах и флаконах по 5 мл (12 000 АТЕ в 1 мл).

<< | >>
Источник: Конорев М.Р., Крапивко И.И., Рождественский Д.А.. Курс лекций по фармакологии. 2013

Еще по теме Средства, применяемые при нарушениях экзокринной функции поджелудочной железы:

  1. Нарушение экзокринной функции поджелудочной железы
  2. Нарушения функций поджелудочной железы
  3. Анатомия экзокринной части поджелудочной железы
  4. Болезни экзокринной части поджелудочной железы: панкреатиты, опухоли
  5. Поджелудочная железа. Развитие, строение и функции
  6. ПИТАНИЕ ПРИ ЗАБОЛЕВАНИЯХ ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ (ПАНКРЕАТИТЕ)
  7. Экзокринная функция
  8. Нарушение функций околощитовидных желез
  9. 38.РАССПРОС, ОБЪЕКТИВНЫЕ ИССЛЕДОВАНИЯ, ЛАБОРАТОРНЫЕ И НСТРУМЕНТАЛЬНЫЕ МЕТОДЫ ИССЛЕДОВАНИЯ ПРИ ЗАБОЛЕВАНИЯХ ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ
  10. Нарушение функций половых желез
  11. Нарушение функций щитовидной железы
  12. Анатомия эндокринной части поджелудочной железы
  13. Заболевания эндокринных желез. Болезни эндокринной части поджелудочной железы. Сахарный диабет. Болезни щитовидной железы. Опухоли щитовидной железы
  14. Болезни поджелудочной железы
  15. ПОДЖЕЛУДОЧНАЯ ЖЕЛЕЗА
  16. Пороки развития поджелудочной железы
  17. Особенности поджелудочной железы
  18. Цистаденокарцинома поджелудочной железы
  19. ЭНДОКРИННАЯ ЧАСТЬ ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ
  20. Поджелудочная железа