Снотворные средства

Это лекарственные средства, которые при их резорбтивном действии способствуют засыпанию и обеспечивают необходимую продолжительность сна.

Относятся к веществам, угнетающим ЦНС.

Классификация

· Бензодиазепины (нитразепам, флунитразепам, флуразепам, темазепам, триазолам)

· Барбитураты (амобарбитал)

· Снотворные средства разной химической природы (зопиклон, золпидем, залеплон)

· мелатонин

Нитразепам (Nitrazepam, син. Radedorm, Eunoctin, Mogadon)

Производное 1,4-бензодиазепина.

Проникает в центральную нервную систему, где взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами. В результате повышается сродство ГАМКА рецепторов к действию этого тормозного нейромедиатора, усиливается вход ионов Cl- в нервные клетки, развивается гиперполяризация их мембран, что приводит к угнетению возбудимости нейронов и ЦНС в целом и сопровождается возникновением анксиолитического, гипногенного, мышечнорасслабляющего и противосудорожного эффектов.

В отличие от производных бензодиазепина из других групп (анксиолитиков, противосудорожных) обладает более выраженными гипногенными свойствами: укорачивает латентную фазу наступления сна, уменьшает число пробуждений и увеличивает общую продолжительность сна.

Применяют

· Как седативно снотворное и противосудорожное средство

Назначают внутрь по 0,005‒0,01 перед сном.

Н.Э.: нарушение структуры сна (укорачивает фазу быстрого сна), постсомническое действие (сонливость, вялость, мышечная слабость, замедление психических и двигательных реакций, нарушение координации движений и способности концентрациии внимания), антеградная амнезия, утрата полового влечения, артериальная гипотензия, усиление бронхиальной секреции.

Н.Э.: сходные с таковыми других бензодиазепинов (сонливость, замедление психомоторных реакций, нарушение кординации движений, ослабление памяти, поведенческие расстройства, слабость, головная боль, диплопия, диспепсические расстройства, тремор, нарушение менструального цикла, снижение либидо, нарушения функций печени, аллергические реакции, при длительном применении – толерантность и лекарственная зависимость, при внезапной отмене судороги и другие проявления синдрома отмены, в больших дозах – брадикардия, гипотония, угнетение дыхания, кома). Помощь при передозировке – введение антагониста флумазенила.

Ф.в.: табл. 0,005 и 0,01.

Флунитразепам (Flunitrazepam, син. Rohypnol)

По структуре и действию близок к нитразепаму.

Оказывает седативное, снотворное и противосудорожное действие.

Применение

· При бессоннице (внутрь по 0,001‒0,002 перед сном)

· Для премедикации (в/мыш. по 0,001‒0,002)

· Для введения (индукции) в наркоз (в/в 0,001‒0,002)

Флунитразепам относится к бензодиазепинам с длительным периодом полувыведения (Т1/2 19-34 часа) в связи с чем после прекращения сна может наблюдаться выраженное последействие (сонливость, снижение внимания, замедление реакций, нарушение памяти, мышечная слабость и т.п.), вызывает галлюцинации, а при повторном применении может кумулировать.

Ф.в.: табл. 0,001 и 0,002, 0,2% р‒р в амп. по 2 мл.

Флуразепам (Flurazepam, син. Staurodorm, Dalman)

В организме превращается в активный метаболит, который очень медленно выводится из организма (Т1/2 30-40 часов), в связи с чем действующие концентрации в крови сохраняются несколько дней, и при повторных введениях кумулирует, так что на вторую или третью ночь последовательного приема эффективность флуразепама повышается.

Применение

· Только как седативно-снотворное средство.

Назначают внутрь по 0,015 – 0,03.

Ф.в.: табл. и капс. по 0,015 и 0,03.

Темазепам (Temazepam, син. Signopam)

Относится к бензодиазепинам с коротким или средним по длительности периодом полувыведения (Т1/2 8-15 часов) и при повторном приеме кумулирует в меньшей степени по сравнению с предыдущими препаратами, а после прекращения дальнейшего введения быстро элиминируется.

Применяют только как седативно-снотворное средство.

Назначают внутрь по 0,01.

Ф.в.: табл., капс. 0,015 и 0,03.

Триазолам (Triazolam, син. Halcion)

Относится к бензодиазепинам с одним из самых коротких периодов полувыведения (Т1/2 1,5-5,5 часа).

При повторном приеме практически не кумулирует, а после прекращения дальнейшего поступления в организм – быстро выводится и может спровоцировать развитие синдрома отдачи (беспокойство, судороги, бессонница, кошмарные сновидения).

Применение

· Только как седативно-снотворное средство. Особенно может быть полезным для профилактики и лечения временной бессонницы, связанной с внезапными изменениями режима сна.

Назначают внутрь по 0,000125-0,00025. При этом следует иметь ввиду, что, как и при применении других бензодиазепинов с коротким периодом полувыведения, для триазолама характерен синдром отдачи (рикошета, rebound-syndrom) – беспокойство, судороги и т.п.

после пробуждения, бессонница, кошмарные сновидения – при внезапной отмене.

Ф.в.: табл.0,000125.

Амобарбитал (Amobarbital, син. Amytal, Aestimalum)

Относится к производным барбитуровой кислоты.

Сама барбитуровая кислота влияния на ЦНС не оказывает.

Механизм действия связан с активацией ГАМК-рецепторов и усилением действия на ЦНС тормозного медиатора ГАМК и инактивацией АМРА-рецепторов и ослаблением действия возбуждающих аминокислот глутамата и аспартата.

В совокупности такое действие амобарбитала (и других барбитуратов) вызывает торможение центральной нервной системы, которое в зависимости от дозы может проявляться седативным эффектом, гипногенным, наркотическим и, наконец, комой.

В качестве снотворного применяют в настоящее время реже чем бензодиазепины.

В отличие от бензодиазепинов амобарбитал (и другие барбитураты):

· Нарушает структуру сна

· Вызывает более выраженное последействие

· Индуцирует (повышает активность) микросомальных ферментов печени, в связи с чем ускоряет свой собственный метаболизм (что отчасти объясняет появление привыкания к барбитуратам), а также может нарушать метаболизм других лекарств, являющихся субстратами этих ферментов.

Амобарбитал, также как и бензодиазепины вызывает развитие толерантности и лекарственную зависимость.

Применяют в качестве снотворного внутрь по 0,1‒0,2 за 15-30 минут до сна.

Н.Э.: седативное действие, сонливость, неврологические (атаксия, нистагм) и поведенческие расстройства, реакции гиперчувствительности (сыпь, эритема, эксфолиативный дерматит, тромбоцитопения), мегалобластная анемия, остеомаляция, при передозировке – угнетение дыхания и кровообращения из-за подавления функций дыхательного и сосудодвигательного центров. Помощь при передозировке – проведение общереанимационных мероприятий.

Ф.в.: табл. 0,1 и 0,2.

Зопиклон (Zopiclone, син.Imovan)

Производное циклопирролона.

Не смотря на различие в структуре, по механизму действия и фармакологическим свойствам сходен с бензодиазепинами. Так же как и они активирует ГАМК-ергические процессы в ЦНС, что, как полагают, и приводит к возникновению гипногенного эффекта.

Относится к снотворным средствам средней продолжительности действия.

Применяют при затруднении засыпания, частых ночных пробуждениях и нарушениях сна невротического происхождения.

Назначают внутрь по 0,0075 – 0,015 перед сном.

Н.Э.: имеет горький вкус и может вызвать появление чувства горечи во рту, тошноту, рвоту, аллергические реакции.

Ф.в.: табл. 0,0075.

Золпидем (Zolpidem, син. Zoldem)

Производное имидазопиридина с преимущественным влиянием на ᾠ1 подтип бензодиазепиновых рецепторов.

Оказывает гипногенное действие, проявляющееся укорочением латентной фазы наступления сна и удлинением общей продолжительности сна при бессоннице.

Противосудорожным, мышечно‒расслабляющем, анксиолитическим действием не обладает.

Показан для кратковременного лечения бессонницы.

Назначают внутрь по 0,005‒0,010 за 20‒30 минут до сна.

Н.Э.: постсомническое действие (сонливость, поведенческие нарушения, антеградная амнезия), диспепсические расстройства, нарушение зрения, лекарственная зависимость при длительном применении.

Доксиламин (Doxylamine, син. Donormil)

По химической структуре и действию близок к дифенгидрамину ‒ блокатору гистаминовых Н1‒рецепторов. Отличается от него более выраженным снотворным действием в связи с чем используется в качестве снотворного средства для облегчения засыпания и нормализации общей продолжительности сна.

Обладает противоаллергическими свойствами и м‒холинолитической активностью.

Назначают внутрь по 0,015‒0,03 за 15‒30 минут до сна.

Н.Э.: дневная сонливость, а также, обусловленные м‒холинолитическими свойствами, сухость во рту, нарушение остроты зрения, задержка мочеиспускания, запоры.

Ф.в.: табл. по 0,01.

Мелатонин (Melatonin, син. Meloset Melaxena)

Является лекарственным средством гормона эпифиза (шишковидной железы) мелатонина и проявляет действие на организм, сходное с ним: в больших дозах (80 мг) индуцирует наступление сна, в низких (2‒10 мг) ‒ усиливает желание отойти ко сну, не вызывая при этом угнетения ЦНС.

Показан при нарушениях сна в связи с изменением часового пояса, посменной работой, а также для ослабления нежелательных эффектов, связанных с отменой снотворных у лиц с зависимостью к их действию.

В качестве снотворного назначают внутрь по 3 мг перед сном.

Н.Э.: сонливость, отеки.

Ф.в.: табл по 0,003.

<< | >>
Источник: Конорев М.Р., Крапивко И.И., Рождественский Д.А.. Курс лекций по фармакологии. 2013

Еще по теме Снотворные средства:

  1. Снотворно-седативные средства
  2. Дозирование лекарственных средств. Фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных средств
  3. Средства защиты работников на производстве
  4. Лекарственное средство
  5. Седативно-транквилизирующие средства
  6. Анорексигенные средства
  7. Средства общения
  8. Моющие средства
  9. Другие лекарственные средства
  10. Некоторые несовместимости лекарственных средств
  11. Поиск лекарственных средств
  12. Прочие средства
  13. Гипотензивные средства
  14. Дозирование лекарственных средств
  15. Гигиенические требования к моющим средствам
  16. Средства дезинфекции и стерилизации
  17. Скрининг лекарственных средств
  18. Антигипертензивные средства
  19. К транспортированию и хранению дезинсекционных средств