Слабительные средства (лаксативы)

Это средства, облегчающие дефекацию.

Классификация:

· Слабительные средства, увеличивающие объем кишечного содержимого: гидрофильные коллоиды и неперевариваемые растительные волокна (метилцеллюлоза, ламинарид)

· Осмотические слабительные: неорганические соли (магния сульфат), лактулоза

· Слабительные средства, раздражающего типа: средства, содержащие антрагликозиды (препараты сенны), производные дифенилметана (бисакодил, фенолфталеин), касторовое масло, препараты натрия пикосульфата

· Слабительные средства, размягчающие каловые массы: докузат натрий, жидкий парафин.

Слабительные средства, увеличивающие объем кишечного содержимого

Слабительные этого типа содержат в своем составе большое количество растительных полисахаридов или их полусинтетические аналоги, которые не перевариваются в ЖКТ.

Попав в толстый кишечник, они связывают воду и набухают, образуя гель. Объем содержимого толстой кишки увеличивается, стенки ее растягиваются, что и стимулирует перистальтику. Слабительный эффект развивается постепенно: в течение 1-3 дней, в связи с чем при острых запорах эти средства самостоятельно не применяют. Они показаны для лечения хронических или привычных запоров, но могут применяться и при тенденции к поносам, благодаря способности абсорбировать жидкость, что способствует формированию каловых масс.

Осмотические слабительные

Указание на их механизм действия содержится в названии. Осмотические слабительные, будучи плохо адсорбируемыми веществами, создают высокое осмотическое давление в просвете кишечника, что вызывает приток жидкости, повышение объема кишечного содержимого и стимуляцию вследствие этого перистальтики.

Слабительный эффект развивается быстро или медленно в зависимости от используемого средства, его дозы и способа введения: у солевых слабительных – быстро, как правило в течение 1‒8 часов, в связи с чем они могут быть назначены в ситуациях, требующих быстрого опорожнения кишечника, действие остальных развивается постепенно – в течение 1‒3 суток.

Недостаток осмотических слабительных: значительные потери воды и электролитов.

Слабительные средства, раздражающего типа

Слабительные средства раздражающего типа оказывают раздражающее действие на рецепторы, локализованные в стенке толстого кишечника и таким образом стимулируют его перистальтику. Кроме этого, они могут увеличивать проницаемость слизистой кишечника, в результате чего вода и электролиты накапливаются в просвете кишки.

Поскольку слабительные раздражающего типа действуют главным образом на толстый кишечник, слабительный эффект обычно не развивается ранее чем через 6 часов. Выраженность эффекта варьирует в зависимости от индивидуальной чувствительности и содержания действующих веществ в используемых лекарственных формах и может проявиться неоднократно. Их применяют обычно на ночь.

Слабительные средства, размягчающие каловые массы

Как правило это поверхностно активные вещества. Взаимодействуя с частичками кала, они разрывают, разрыхляют каловые массы, увеличивают проникновение в них воды и способствуют таким образом их размягчению и разжижению, что облегчает дефекацию.

Применяют у пациентов с твердым стулом.

Особенности фармакологических свойств основных представителей

Метилцеллюлоза (Methylcellulose)

Полусинтетический полисахарид, который не переваривается в ЖКТ. Попав в толстый кишечник связывает воду, набухает, образуя гель. Объем содержимого толстой кишки увеличивается, стенки ее растягиваются, что стимулирует перистальтику.

Назначают внутрь по 1,0 – 1,5 3 раза в день

При приеме в рекомендуемых дозах слабительный эффект развивается постепенно в течение 1 – 3 дней.

Благодаря способности абсорбировать жидкость и формировать каловые массы может применяться также при тенденции к поносам.

Н.Э.: обструкция пищевода и кишечника.

Ф.в.: капсулы по 0,5.

Ламинарид (Laminaridum)

Лекарственное средство, получаемое из морской капусты (Laminaria saccharina).

Содержит комплекс плохо перевариваемых в ЖКТ полисахаридов.

Действует подобно другим слабительным, увеличивающим объем кишечного содержимого: в толстом кишечнике набухает, связывая воду, что приводит к увеличению объема кишечного содержимого и рефлекторной активации перистальтики.

Применяют при хронических запорах.

Назначают внутрь по 5,0‒10,0, запивая водой, 1‒3 раза в сутки после еды. Слабительный эффект развивается в течение 1–3 дней.

Ф.в.: гранулы по 50,0.

Магнезии сульфат (Magnesium sulfate, син. Magnesii sulfas)

Солевое слабительное.

Плохо всасывается из кишечника, в связи с чем после приема внутрь повышает осмотическое давление в просвете кишечника, что задерживает всасывание воды (а также ядов, токсинов) и вызывает увеличение содержимого кишечника, растяжению кишки и рефлекторную стимуляцию перистальтики.

Действие развивается в зависимости от дозы через 1 – 8 часов, в связи с чем может быть назначен в ситуациях, требующих быстрого опорожнения кишечника, например при отравлениях.

Обладает также холекинетическим действием, которое обусловлено, как полагают, увеличением секреции холецистокинина клетками слизистой оболочки 12-перстной кишки и сопровождается расслаблением сфинктера Одди, усилением сокращения желчного пузыря и повышением оттока желчи в просвет кишечника.

Применяют как слабительное при острых отравлениях и запорах.

Назначают внутрь по 10,0 – 30,0 в пол стакане теплой воды.

Сходным действием обладает также натрия сульфат.

Н.Э.: дегидратация организма, боли в животе.

Ф.в.: порошок.

Лактулоза (Lactulose, син. Duphalac, Portalac)

Синтетический дисахарид. Устойчив к действию амилазы панкреатического сока и плохо всасывается из кишечника.

Принятый внутрь, повышает осмотическое давление в просвете кишечника, что задерживает всасывание воды (а также ядов, токсинов), вызывает увеличение объема содержимого кишечника и стимулирует его перистальтику.

Для лечения запоров назначают внутрь по 10,0 – 30,0 1 раз в сутки обычно утром во время еды.

При приеме в рекомендуемых дозах слабительный эффект развивается постепенно, в течение 1 – 3 дней.

Благодаря способности усиливать выведение из организма аммиак применяется при печеночной коме и прекоматозных состояниях у больных с хроническими заболеваниями печени. По таким показаниям лактулозу применяют внутрь по 10,0 – 30,0 3 раза в сутки.

Из нежелательных эффектов возможно появление тошноты, метеоризма, диареи.

Ф.в.: порошок для приема внутрь в пакетиках по 5,0 и 10,0; 50% сироп во флак. по 200 мл и 66,7% во флак. по 200, 500 и 1000 мл.

Лекарственные средства сенны

Самые распространенные из растительных слабительных средств.

Относятся к слабительным раздражающего типа.

Содержащиеся в листьях сенны (Cassia acutifollia Del. или Cassia angustifolia Vahl.) антрахиноновые гликозиды (сеннозиды) в толстом кишечнике под влиянием микрофлоры разрушаются. Высвобождающиеся агликоны (эмодин и др.) оказывают раздражающее действие на слизистую кишечника, стимулируют его перистальтику, а также нарушают всасывание воды и электролитов, в результате чего они накапливаются в просвете кишечника, что увеличивает объем кишечного содержимого.

Слабительный эффект обычно не развивается ранее чем через 6 часов. Выраженность эффекта варьирует в зависимости от индивидуальной чувствительности и может проявляется неоднократно.

Применяют обычно на ночь.

Н.Э.: спастические боли в животе, тошнота, при длительном применении атония толстого кишечника, нарушение электролитного баланса.

Лист сенны (Folium Sennae). Брикеты по 75,0, разделенные на 10 долек. Две дольки заливают стаканом кипятка, кипятят 5 минут, настаивают в течение часа, процеживают, дают остыть и принимают внутрь по 1 столовой ложке 1 – 3 раза в день.

Таблетки экстракта сенны (Tabulettae Extracti Sennae sicci). Содержат 0,3 сухого экстракта из листьев сенны. Назначают внутрь по 1-2 таблетке 2 – 3 раза в день перед едой или по 1-2 таблетке на ночь и утром натощак.

Сенаде (Senade). Таблетки, содержащие по 13,5 кальциевых солей сеннозидов А и В, что соответствует 0,6 листьев сенны в виде порошка.

Назначают внутрь перед едой по 1 таблетке, обычно на ночь. При необходимости дозу можно увеличить до 2-3 таблеток.

Глаксенна (Glaxenna). Таблетки аналогичные по составу и действию таблеткам «Сенаде».

Сходным действием обладают, также содержащие антрагликозиды, лекарственные средства коры крушины (Frangula alnus Mill.), и экстракт ревеня (Rheum palmatum L.). Последний содержит танины и может использоваться также как вяжущее (astrigent) средство.

Фенолфталеин (Phenolphthaleinum, син. Purgenum, Easylax)

Производное дифенилметана. Относится к слабительным средствам раздражающего типа. Вызывает раздражение рецепторов слизистой кишечника и стимулирует перистальтику, одновременно нарушает всасывание воды и электролитов, в результате чего они накапливаются в просвете кишечника, что увеличивает объем кишечного содержимого.

Действует главным образом на толстый кишечник, в связи с чем слабительный эффект обычно не развивается ранее чем через 6 часов. Выраженность эффекта варьирует в зависимости от индивидуальной чувствительности и может продолжаться в течение 2‒3 дней.

Применяют обычно на ночь.

Назначают внутрь по 0,1‒0,2, при необходимости 0,3 на прием.

Н.Э.: спастические боли в животе, розовое окрашивание мочи и кала, аллергические реакции, в том числе эпидермальный некролиз. При длительном применении – дегенерация нейронов толстого кишечника с развитием его атонии.

Ф.в.: табл., драже по 0,05 и 0,1.

Бисакодил (Bisacodil, син. Dulcolax, Laxocodyl)

Сходен по структуре и действию с фенолфталеином и так же как и он относится к слабительным стимулирующего типа.

В ситуациях не требующих немедленного опорожнения кишечника, бисакодил рекомендуют принимать внутрь в виде драже. Драже покрыто специальной оболочкой, обеспечивающей высвобождение действующего начала в просвете толстого кишечника. Слабительный эффект при этом обычно развивается через несколько часов. Назначают по 2 драже 1 раз в день на ночь, при необходимости доза может быть увеличена до 4 драже.

В случаях, когда требуется быстрое опорожнение кишечника (например, перед операцией или рентгенологическом исследовании у лежачего больного), рекомендуется назначать бисакодил в виде ректальных суппозиториев, обычно по одной, реже двух свечей вводимых в прямую кишку. Эффект при этом развивается в течение часа.

Ф.в.: драже по 0,005, суппозитории ректальные по 0,01.

Касторовое масло (Oleum Ricini, син. Castor oil).

Получают из семян растения клещевины. Образующаяся из него под влиянием липазы панкреатического сока рицинолевая кислота обладает поверхностной активностью и, подобно другим анионным сурфактантам, угнетает абсорбцию воды и электролитов из тонкого кишечника и оказывает прямое стимулирующее влияние на рецепторы слизистой кишечника, что приводит к стимуляции перистальтики.

Слабительный эффект развивается быстро, в течение 1-6 часов и проявляется сильно, в связи с чем касторовое масло не следует назначать на ночь.

При приеме касторового масла, также как и приеме других слабительных стимулирующего типа, может иметь место рефлекторное сокращение мускулатуры матки.

Назначают внутрь по 15,0 –30,0 на прием.

Применение касторового масла противопоказано при отравлении жирорастворимыми веществами.

Ф.в.: флаконы по 25 мл, капсулы по 1,0.

Натрия пикосульфат (Sodium picosulfate, син. Guttalax, Laxugal)

Слабительное средство, производное трифенолметана.

Также относится к слабительным средствам раздражающего типа. Действие связывают с образующимся под влиянием ферментов микрофлоры толстого кишечника активного метаболита, оказывающего стимулирующее влияние на рецепторы слизистой толстой кишки, что в конечном итоге приводит к усилению моторики кишечника и способствует наступлению дефекации.

Слабительный эффект развивается через 6‒12 часов.

Назначают внутрь по 10‒20 капель на ночь, при необходимости дозу можно повысить до 30 капель на прием.

Не следует принимать длительно из-за возможного нарушения электролитного баланса, а также дегенерации нейронов толстого кишечника и развития вследствие этого его атонии.

Ф.в.: 0,75% р‒р (капли) во флак. по 10, 15 и 30 мл, с содержанием 7,5 мг натрия пикосульфата в 1 мл (15 капель).

Докузат натрия (Docusate sodium, син. Colace)

Поверхностно активное вещество (сурфактант).

Входит в состав лекарственных средств как вспомогательный компонент (эксципиент), способствующий распаду лекарственной формы при соприкосновении ее с жидкостью и высвобождению вследствие этого действующего начала.

При приеме внутрь, а также при введении в прямую кишку в качестве самостоятельного средства разрыхляет, разрушает плотные каловые массы, способствуя таким образом пенетрации в них жидкости, что приводит к их разрыхлению, размягчению и облегчает, вследствие этого, дефекацию.

Применяют внутрь по 300‒500 мг в сутки, ректально ‒ по 50‒120 мг.

Н.Э: диарея, тошнота, спазмы в животе, жжение при введении в прямую кишку.

Ф.в.: капс. по 0,05, 0,1, 0,24 и0, 25, табл. по 0,1, сироп с содержанием по 50, 60 и 150 мг в 15 мл, раствор 50мг/мл.

Вазелиновое масло (Oleum Vaselini, син. Liquid paraffin)

При приеме внутрь размягчает каловые массы. Оказывает слабое стимулирующее влияние на моторику тонкого кишечника.

Применяют при хронических запорах.

Назначают внутрь по 20-40 мл в сутки.

Нежелательные эффекты: атония кишечника, нарушение всасывания жирорастворимых витаминов и других лекарств.

Ф.в.: флаконы по 30 мл.

<< | >>
Источник: Конорев М.Р., Крапивко И.И., Рождественский Д.А.. Курс лекций по фармакологии. 2013

Еще по теме Слабительные средства (лаксативы):

  1. КРУШИНА СЛАБИТЕЛЬНАЯ (ЖОСТЕР СЛАБИТЕЛЬНЫЙ) — RHAMNUS CATHARTICA L.
  2. О правилах, общих для вызывания рвоты и послабления, и указаний на то, как происходит притягивание [соков] слабительными и рвотными лекарствами
  3. Дозирование лекарственных средств. Фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных средств
  4. Другие лекарственные средства
  5. Средства защиты работников на производстве
  6. Лекарственное средство
  7. Анорексигенные средства
  8. Средства общения
  9. Моющие средства
  10. Некоторые несовместимости лекарственных средств
  11. Поиск лекарственных средств
  12. Прочие средства
  13. Гипотензивные средства
  14. Дозирование лекарственных средств
  15. Гигиенические требования к моющим средствам
  16. Средства дезинфекции и стерилизации
  17. Скрининг лекарственных средств
  18. Антигипертензивные средства
  19. К транспортированию и хранению дезинсекционных средств