Синтетичні антибактеріальні засоби різної хімічної будови

Похідні нітрофурану

До похідних нітрофурану належать фурацилін, фуразолідон, фурадонін, фурагін. До них чутливі грамнегативні ентеробактерії і коки, грампозитивні коки, найпростіші (трихомонади, лямблії). Біодоступність становить близько 50 %. Зв’язуються з білками плазми крові і рівномірно розподіляються по організму. Вони доб­ре проникають у лімфу, жовч, через плаценту. Тривалість дії — 4-6 год. Виділяються нирками в незміненому вигляді. Особли­вість нітрофуранів полягає в тому, що вони ефективні щодо мікроорганізмів, стійких до антибіотиків і сульфаніламідів.

Фуразолідон — синтетичний антибактеріальний засіб, актив­ний до збудників кишкових і протозойних інфекцій (лямблії, три­хомонади); призначають всередину при шигельозі, лямбліозі, пара­тифі, харчових токсикоінфекціях. При трихомонадному кольпіті призначають комбіновано: всередину й одночасно в піхву.

Фурадонін при лікуванні пацієнтів з інфекційними захворю­ваннями сечових шляхів призначають всередину.

Фурацилін призначають переважно для зовнішнього застосу­вання для лікування гнійних ран, пролежнів, виразок, опіків II і III ступеня як антисептик (для промивання пролежнів).

Фурагін — більш активний і менш токсичний препарат. Вживають всередину для лікування хворих на пієлонефрит, цистит, уретрит; після операцій в урологічній, гінекологічній практиці; призначають для зовнішнього застосування при лі­куванні гнійних ран, опіків, кон’юнктивіту, після офтальмоло­гічних операцій.

Нітрофурани — малотоксичні препарати за умови нетривалого застосування.

Побічні ефекти й ускладнення: диспепсичні явища; алергійні реакції; артеріальна гіпертензія (фуразолідон); нейротоксикоз (фурадонін); антабусоподібна дія (зниження толерантності до ал­коголю зберігається протягом 5-7 діб після відміни препарату); у дітей віком до 1 року може виникнути гемоліз еритроцитів і утво­ритися метгемоглобін.

Фармакобезпека:

— препарати необхідно приймати всередину після їди;

— пацієнтам слід виключити з дієти продукти, що містять амінокислоту тирозин (сир, вершки, банани), з якої утворюється норадреналін.

Похідні 8-оксихіноліну

До похідних 8-оксихіноліну належать нітроксолін, хлорхінальдол.

Нітроксолін (5-НОК) — синтетичний антибактеріальний засіб широкого спектра дії; добре всмоктується з травного каналу, виді­ляється в незміненому вигляді нирками.

Показання до застосування: інфекції сечових шляхів і стате­вих органів (пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит), а також інші захворювання, зумовлені чутливими до цього препарату мікроорганізмами і грибами.

Побічні ефекти: диспепсичні явища, алергійні реакції, забарв­лення сечі в яскраво-жовтий колір.

Хлорхінальдол. Препарат виявляє протимікробну, антипротозойну, протимікозну дію. Найбільш активний щодо грампозитивних і грамнегативних бактерій.

Показання до застосування: шигельоз, сальмонельоз, харчові токсикоінфекції, дисбактеріоз.

Побічні ефекти: нудота, блювання, біль у животі, головний біль, ураження зорового нерва.

Протипоказання: захворювання печінки та нирок, ураження зорового нерва, неврит.

Похідні нафтиридину

Кислота налідиксова (неграм, невіграмон) — синтетичний ан­тибактеріальний засіб широкого спектру дії. Препарат виявляє протимікробну активність у відношенні кишкової палички, збудників шигельозу, вульгарного протея, палички Фрідлендера, черевнотифозної палички. Препарат швидко всмоктується, дія зберігається 8 год, виділяється нирками і накопичується у висо­ких концентраціях у сечі.

Показання до застосування: пієлонефрит, пієліт, цистит, опе­рації на органах сечової і статевої систем.

Протипоказання: хвороби печінки, нирок, вік до 1 року. Обе­режно слід призначати хворим з порушенням дихання, гіпоксією.

Кислота оксолінієва. Діє бактерицидно на грамнегативні бакте­рії, а також на штами, що стійкі до антибіотиків і сульфаніламідів.

Показання до застосування: пієлонефрит, пієліт, цистит, у разі катетеризації сечових шляхів.

Побічні ефекти: диспепсичні явища; алергійні реакції; нейротоксичність.

Фторхінолони

Фторхінолони — це синтетичні хіміотерапевтичні засоби, що є похідними хінолу з атомами фтору в структурі.

Препарати мають перевагу перед антибіотиками: добре прони­кають у тканини, клітини і мають широкий спектр протимікробної дії; найбільша активність відзначена щодо грамнегативних аероб­них бактерій, особливо ентеробактерій. Тип дії — бактерицидний.

Класифікація фторхінолонів

Іпокоління ІІпокоління ІІІпокоління
Ципрофлоксацнн

(ципробай, цифран)

Ломефлоксацнн

(максавін)

Флероксацин (хінодис)
Офлоксацин (таривид) Спарфлоксацин Тровафлоксацнн
Норфлоксацнн (номідин) Грепафлоксацин (раксар)
Еноксацин (еноксор) Гатифлоксацин
Руфлоксадин Геміфлоксацин
Левофлоксацин

Ципрофлоксацнн (ципробай, цифран) — найбільш активний препарат цієї групи. Виявляє широкий спектр протимікробної дії. Добре всмоктується і проникає в різні органи і тканини, клітини. Накопичується в мигдаликах і запальній рідині. Виводиться нир­ковими та позанирковими шляхами.

Показання до застосування: інфекції дихальних і сечових шляхів, м’яких тканин, кісток, суглобів, інфекції травного кана­лу, холангіт, холецистит, хламідіоз, гонорея, менінгіт, сепсис, он­кологічні захворювання.

Побічні ефекти: диспепсія, дисбактеріоз, алергійні реакції, дисплазія хрящової тканини у дітей.

Протипоказання: вік до 12 років, період вагітності і годування груддю.

Норфлоксацнн (номіцин). Виявляє бактерицидну дію. Має ши­рокий спектр протимікробної активності щодо синьогнійної, гемофільної та кишкової палички, шигел, сальмонел, менінгококів, мікроорганізмів, що продукують β-лактамазу.

Показання до застосування: інфекції сечових шляхів, перед­міхурової залози, гонорея, «діарея мандрівників*.

Протипоказання: вік до 14 років, період вагітності і годування груддю, а також тяжкий ступінь ниркової недостатності.

Офлоксацин (офлоксин таривид). Має широкий спектр проти­мікробної дії, переважно впливає на грамнегативні бактерії. Доб­ре всмоктується з травного каналу, легко проникав в органи і тка­нини. Виділяється нирками.

Показання до застосування: інфекції дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри, м’язів, внутрішніх органів (нирок і сечових шля­хів, статевих органів), гонорея, остеомієліт.

Побічні ефекти: алергія, диспепсичні явища, головний біль, безсоння.

Фармакобезпека:

— фторхінояони слід призначати тільки за відсутності ефекту від парентеральної терапії антибіотиками широкого спектра дії;

— фторхінояони можуть підвищувати фотонутливість тканин;

— фторхінояони при ентеральному застосуванні не сумісні з антацидами, сукральфатом та препаратами заліза, оскільки всмоктування препаратів зменшується;

— фторхінояони не сумісні з циклоспорином;

— розчин ципрофлоксацину для внутрішньовенного введення не можна змішувати з розчинами, що мають pH більше ніж 7,0;

— під час лікування офлоксацином не можна вживати алко­гольні напої;

— офлоксацин не сумісний з нестероїдними протизапальни­ми препаратами (ризик виникнення судом).

Сульфаніламідні препарати. Синтетичні хіміотерапевтичні засоби різних груп

Назва Форма випуску Спосіб застосування Вищі дози та умови зберiгання
Сульфаніламідні препарати
Сульгін (суль-

фагуанідин)

(Sulginum)

Порошок, таблетки по 0,5 г Всередину по 1-2 г на прийом у 1-й день 6 разів на день; у 2-й і 3-й день — 5 разів; у 4-й —

4 рази; у 5-й — 3 рази на день

ВРД для дорос­лих — 2 г; ВДД для дорослих — 7г Список Б

У щільно закупоре­ній тарі

Етазол

(Aethazolum)

Порошок; таблетки по 0,25 та 0,5 г Всередину по 0,5-1 г 3-5 разів на день Список Б

У щільно закупоре­ній тарі

Продовження

Назва

препарату

Форма випуску Спосіб застосування Вищі дози та умови зберiгання
Ко-

тримоксазол

(бісептол,

бактрим,

ориприм)

(Cotrimoxa-

solum)

Таблетки для дорослих (триметоприм — 0,08 г, сульфаметоксазол — 0,4 г); для дітей (триметоприм — 0,02 г, сульфаметоксазол — 0,1 г); суспензія у флаконах по 100 мг — по 1 мірній ложці 3 рази на день після їди Всередину дорослим по 2 аблетки 2 рази на день після їди (зранку та ввечері) Список Б

При кімнатній температурі

Салазосуль-

фапіридин

(сульфасала-

зин)

(Salazosulfapi-

ridinum)

Таблетки по 0,5 г Всередину дорослим і ді­тям віком понад 12 років по 0,5 г 4 рази на день після іди Список Б

У захищеному від світла місці

Стрептоцид

(Streptocidum)

Порошок; таблетки по 0,3 та 0,5 г;

10 % мазь;

5 % лінімент

Всередину дорослим по 0,5-1 г 5-6 разів на день;

для зовнішнього застосування; для зовнішнього застосування

ВРД для дорос­лих — 2 г, ВДД-7г Мазь і лінімент — у прохолодному, захищеному від світла місці
Сульфадиме­

зин

(Sulfadimezi-

пит)

Порошок; таблетки по 0,25 та 0,5 г Всередину: на перший прийом — 2 г, потім — по 1 г кожні 4-6 год, запива­ючи лужною водою Список Б

У щільно закупоре­ній тарі

Сульфадиме­

токсин

(Sulfadimetho-

хіпит)

Порошок; таблетки по 0,2 та 0,5 г Всередину: на перший прийом — 1-2 г, потім — по 0,5-1 г 1 раз на день Список Б

У захищеному від світла місці

Сульфазин

(Sulfazinum)

Білий порошок; таблетки по 0,05 г Всередину: перший прийом — 2-4 г, потім — по 1 г кожні 4 год.

Дітям: на перший прийом — до 0,1 г/кг, потім — по 0,025 г/кг кожні 4-6 год

ВРД для дорос­лих — 2 г, ВДД для дорослих — 7 г Список Б

У щільно закупоре­ній тарі в захищено­му від світла місці

Сульфален

(Sulfalenum)

Білий порошок; таблетки по 0,2 та 0,5 г Всередину: в перший день — 0,8-1 г, потім — по 0,2-0,25 г щодня або 2 г 1 раз на тиждень Список Б

У щільно закупо­реній тарі в захище­ному від світла місці

Продовження

Назва

Форма випуску

Спосіб застосування Вищі дози та умови зберігання
Сульфамоно-

метоксин

(Sulfamono-

methoxinum)

Білий порошок; таблетки по 0,5 г Всередину: в перший день — по 1 г, а потім — по 0,5 г. Дітям у перший день 25 мг/кг, потім — 12,5 мг/кг Список Б

У щільно закупо­реній тарі в захище­ному від світла місці

Сульфапіри-

дазин

(мадрибон)

(Sulfapyrida-

гіпит)

Порошок; таблетки по 0,5 г Всередину; на перший прийом — 1-2 г, потім — по 0,5-1 г 1 раз на день Список Б

У захищеному від світла місці

Сульфацил-

натрій (суль-

фацетамід,

альбуцид)

(Sulfacylum-

natrium)

Порошок; ЗО % розчин в ампу­лах по 5 мл;

ЗО % розчин у флаконах по 5 та 10 мл (300 мг/мл);

20 % (200 мг/мл) розчин (краплі для очей) у тюбиках-крапельницях по 1,5 мл; ЗО % мазь в упаковці по 10г

Всередину по 0,5-1 г; внутрішньовенно (повільно): по 0,9-1,5 г;

у порожнину кон’юнкти­ви — по 1-2 краплі 10-30 % розчину або

10-30 % мазь зовнішньо

Список Б

У прохолодному, захищеному від світла місці

Фтазин

(Phthazinum)

Білий порошок; таблетки по 0,5 г Всередину: в 1-й день — по 1 г 2 рази на день, потім —1-2 рази на день Список Б

У щільно закупоре­ній тарі

Фталазол

(фталілсульфі-

азол)

(Phthalazo-

Іит)

Порошок; таблетки по 0,5 г Всередину за схемою: по 1 г після їди через 4 год (1-2 доби), потім — по 1 г кожні 6 год (3-4 доби) і по 1 г через 8 год (5-6 діб) ВРД для дорос­лих — 2 г, ВДД — 7г

Список Б

У щільно закупоре­ній тарі

Похідні нітрофурану
Фурацилін

(Furacilinum)

Порошок жовто­го або зелен­кувато-жовтого кольору, гіркуватий на смак; таблетки по 0,1 г; таблетки по 0,02 г для зовнішнього застосування Всередину по 0,1 г

4- 5 разів на день після Іди. Курс лікування —

5- 6 діб

ВРД для дорослих — 0,1г, ВД Д для дорослих — 0,5 г Список Б

У щільно закупоре­них банках з темного скла в захищеному від світла місці

Продовження

Назва

Форма випуску

Спосіб застосування Вищі дози та умови зберігання
Фуразолідон

(Furazolido-

пит)

Порошок жовтого кольору, слабо-гіркий на смак; таблетки по 0,05 г Всередину по 0,1-0,15 г 4 рази на день після їди протягом 5-10 днів ВРД для дорос­лих — 0,2 г,

ВДД — 0,8 г Дітям — 0,01 г/кг на день за 3-4 вжи­вання Список Б У захищеному від світла місці

Фурадонін

(Furadoninum)

Поро­шок жовтого кольору, гіркий на смак; таблетки по 0,05 та 0,1 г Всередину по 0,1-0,15 г після їди 3-4 рази на день. Курс лікування — 5-8 тиж. ВРД для дорос­лих — 0,3 г,

ВДД - 0,6 г Дітям — 0,005- 0,008 г/кг на день за 3-4 вживання

Список Б

У щільно закупоре­ній тарі, що захищає від дії світла та вологи

Фурагін

(Furaginum)

Порошок жов­того кольору; таблетки по 0,05 г Всередину по 0,1-0,2 г 2-3 рази на день після їди. Курс лікування — 7-10 діб Список Б

У захищеному від світла місці

Похідні 8-оксихіноліну
Нітроксолін

(5-НОК)

(Nitroxolinum)

Таблетки, вкриті оболон­кою, по 0,05 г Всередину по 0,1 г кожні 6 год Список Б

У сухому, захищено­му від світла місці

Хлорхіналь-

дол

(Chlorhinaldo-

Іит)

Таблетки для дорослих по 0,1г (100 мг); дітям — по 0,03 г (30 мг) Всередину дорослим по 0,2 г 3 рази на день після їди Список Б У захищеному від світла місці
Похідні нафтиридину
Кислота

налідиксова

(невіграмон,

неграм)

(Acidum

nalidixicum)

Капсули і таблетки по 0,5 г Всередину дорослим по 0,5-1 г 4 рази на день, дітям — по 60 мг/кг на день за 4 прийоми Список Б

При кімнатній температурі

Кислота

оксолінієва

(грамурин)

(Acidum

oxolinicum)

Таблетки по 0,25 г Всередину дорослим і дітям віком понад 12 років по 0,5 г 3 рази надень Список Б

У захищеному від світла місці

Продовження

Назва Форма випуску Спосіб застосування Вищі дози та умови зберігання
Фторхінолонн
Норфлоксацин (номіцин, норбактин) (Norfloxaciпит) Таблетки по 0,4 г (400 мг); 0,3% розчину флаконах по 5 мл (3 мг/мл) — очні краплі По 0,2-0,4 г (200-400 мг) 2 рази на день за 1 год до їди, запиваючи достат­ньою кількістю води. Курс лікування —

7-14 діб

Список Б

У сухому місці при кімнатній темпера­турі

Ципрофлокса-

цин

(ципробай,

цифран)

(Ciprofloxaci-

пит)

Таблетки 0,25 г (250 мг) та 0,5 г (500 мг); розчин у флаконах по 100 мл (200 мг) препарату Всередину перед їдою по 250-500-750 мг 2 рази на день або внутрішньо­венно крапельно по 200-400 мг 2 рази на день У сухому темному місці при темпера­турі до 25 °С; не заморожувати
Офлоксацин

(офлоксин)

(Ofloxacinum)

Таблетки по 0,2 г (200 мг) Всередину по 1-2 таб­летки (зранку та ввечері) під час їди. Курс лікування — 7-10 діб, не більше 4 тиж. ВДД для дорос­лих — 0,8 г (800 мг)

У сухому, темному місці при темпера­турі 10-25 °С

<< | >>
Источник: Нековаль I.B.. Фармакологія: підручник. 2013

Еще по теме Синтетичні антибактеріальні засоби різної хімічної будови:

  1. Синтетичні антигени
  2. Противірусні засоби для лікування та профілактики ГРВЗ
  3. Методи і засоби захисту від іонізуючих випромінювань
  4. Будова молекули ДНК
  5. Будова яйцеклітини птахів
  6. Додаток 1. СХЕМАТИЧНА БУДОВА ОКРЕМИХ ОРГАНІВ
  7. Будова та функція судин
  8. Ознайомлення з будовою та роботою мікротомів різних типів
  9. Будова ядра атома. Типи радіоактивного розпаду
  10. ВНУТРІШНЬОМИГДАЛИКОВИЙ (ІНТРАТОНЗИЛЯРНИЙ) АБСЦЕС
  11. ЦИТОЛОГІЯ