Психостимуляторы

Лекарственные средства, оказывающие стимулирующее влияние на функции ЦНС (головного мозга), что проявляется повышением психической и двигательной активности.

При применении психостимуляторов повышается умственная и физическая работоспособность, концентрация внимания, увеличивается скорость рефлексов, физическая выносливость, снижается усталость, потребность во сне и пище.

По химической природе психостимуляторы можно разделить на следующие группы:

· производные фенилалкиламина (амфетамин)

· производные сиднонимина (сиднокарб)

· производные метилксантина: (кофеин)

Амфетамин (Amphetamine, син. Phenamin)

Производное фенилалкиламина. Сходен по структуре и фармакологическим свойствам с алкалоидом эфедрином, относящимся к симпатомиметическим средствам.

Проникает в ЦНС и вызывает высвобождение нейромедиаторов норадреналина и дофамина из пресинаптических окончаний, а также несколько уменьшает их обратный нейрональный захват, усиливая таким образом адренергические и дофаминергические влияния в ЦНС.

Вызывает эйфорию, повышает физическую и умственную работоспособность, устраняет усталость, уменьшает аппетит.

Симпатомиметическое действие на периферии сопровождается повышением АД, тахикардией, что связано с повышением высвобождения норадреналина из окончаний симпатических нервных волокон и усилением в связи с этим его стимулирующего влияния на адренорецепторы сердца и сосудов.

Из пищеварительного тракта всасывается хорошо. Быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Частично подвергается метаболизму в печени, экскретируется с мочой. Период полувыведения ‒ около 12 часов. Подкисление мочи может ускорить выведение.

При длительном применении кумулирует. Вызывает привыкание и лекарственную зависимость, при отмене ‒ абстинентный синдром.

В настоящее время применение амфетамина ограничено. Возможными показаниями являются нарколепсия и другие состояния, сопровождающиеся сонливостью, вялостью, повышенной утомляемостью. Иногда его используют для повышения работоспособности при утомлении.

Назначают внутрь по 0,005‒0,01 1‒2 раза в день. Действие после однократного приема сохраняется около 2‒8 часов.

Н.Э.: возбуждение, бессонница, тахикардия, повышение АД, аритмии, психотические нарушения.

Ф.в.: табл. 0,01.

Сиднокарб (Sydnocarb, син. Mesocarb)

Психостимулирующее средство из группы сиднониминов. По механизму своего действия является симпатомиметиком с преимущественно центральным действием.

Проникает через ГЭБ и вызывает усиление высвобождения из адренергических нейронов медиатора норадреналина, усиливая таким образом его влияния в ЦНС. Это приводит к развитию психостимулирующего эффекта: снимается усталость, повышается психическая и физическая работоспособность, улучшается настроение, уменьшается сонливость и ослабляется чувство голода.

Стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры.

Стимулирующее действие развивается постепенно.

Обладает менее выраженным по сравнению с амфетамином симпатомиметическим действием на периферии, в связи с чем реже вызывает увеличение частоты и силы сердечных сокращений, сужение периферических кровеносных сосудов и повышение АД.

Сиднокарб применяют при общей слабости, астении, нарколепсии, субдепрессивных состояниях.

Назначают внутрь по 0,005 1‒2 раза в день.

Н.Э.: бессонница (не следует принимать на ночь), возбуждение, психотические нарушения, тахикардия, аритмии, диспепсические расстройства, в больших дозах ‒ судороги, при длительном применении ‒ лекарственная зависимость.

Ф.в.: табл 0,005, 0,01 и 0,025.

Кофеин (Caffeine, син. Caffeinum)

Алкалоид, содержащийся в листьях чая, зернах кофе, бобах какао, орехах колы.

1,3,7‒метилксантин.

Блокирует аденозиновые рецепторы и таким образом ослабляет угнетающее влияние на ЦНС аденозина, в больших концентрациях угнетает активность фосфодиэстеразы и повышает внутриклеточное содержание цАМФ, что приводит к усилению биоэлектрической активности нейронов. В большей степени стимулирует кору головного мозга, с чем и связывают развитие психостимулирующего эффекта.

Кофеин стимулирует центры продолговатого мозга: дыхательный и сосудодвигательный и обладает аналептическими свойствами.

Прямое действие кофеина на периферии сопровождается повышением частоты и силы сердечных сокращений, расслаблением гладкой мускулатуры внутренних органов, повышением сократимости скелетных мышц, увеличением диуреза. Непосредственное действие на гладкие мышцы сосудистой стенки вызывает их расслабление. Однако сосудорасширяющее действие проявляется только со стороны коронарных сосудов и сосудов почек, сосуды других внутренних органов и мозга под влиянием кофеина суживаются.

Кофеин повышает артериальное давление, что особенно проявляется при гипотензии. Нормальное давление крови кофеин практически не изменяет или незначительно его повышает.

Применение.

В качестве психостимулятора для повышения работоспособности, устранения усталости, сонливости ‒ внутрь по 100‒200 мг, при необходимости повторно не ранее чем через 3‒4 часа.

Назначают также при мигрени и сходных состояниях в комбинации с аспирином, ацетаминофеном и алкалоидами спорыньи.

Н.Э.: бессонница, беспокойство, возбуждение, тошнота, рвота, тахикардия, аритмии. При длительном применении возможно развитие привыкания и психической зависимости (теизм). Противопоказан при артериальной гипертензии, бессоннице, ишемической болезни сердца, глаукоме.

Ф.в.: табл. 0,1, комбинированные лекарственные средства «Кофетамин», «Цитрамон», «Седалгин», «Колдрекс», «Пенталгин», др.

<< | >>
Источник: Конорев М.Р., Крапивко И.И., Рождественский Д.А.. Курс лекций по фармакологии. 2013

Еще по теме Психостимуляторы:

  1. Психостимуляторы
  2. Реферат. Профилактика по предупреждению распространения наркотиков в военных частях, 2010
  3. Указатель лекарственных препаратов по фармакодинамическим группам
  4. Медикаментозная зависимость
  5. Что такое наркотики
  6. Отравления препаратами стимулирующего действия
  7. Лечение депрессии
  8. Что необходимо знать командиру о наркотиках
  9. Медикаментозная терапия
  10. НИТРО- И ГАЛОИДОПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНОЛА
  11. Привыкание к препаратам и подкрепление
  12. Визер В.А.. Лекции по терапии, 2011
  13. АЛЛЕРГИЧЕСКИЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ ЛЕГКИХ
  14. ЭКЗОГЕННЫЕ АЛЛЕРГИЧЕСКИЕ АЛЬВЕОЛИТЫ
  15. ЛЕЧЕНИЕ
  16. ХРОНИЧЕСКАЯ ЭОЗИНОФИЛЬНАЯ ПНЕВМОНИЯ
  17. ЛЕГОЧНЫЕ ЭОЗИНОФИЛИИ С АСТМАТИЧЕСКИМ СИНДРОМОМ