Противовоспалительные средства, понижающие активность фосфолипазы А2

К ним относятся лекарственные средства с активностью глюкокортикоидных гормонов

· Природных (гидрокортизон и его эфиры)

· Синтетические (преднизолон, метилпреднизолон, дексаметазон, триамцинолон)

· Синтетические глюкокортикоиды для местного применения (флуметазон, беклометазон, будесонид).

Механизм противовоспалительного действия глюкокортикоидов связан с угнетением под их влиянием образования из мембранных фосфолипидов арахидоновой кислоты. Глюкокортикоиды стимулируют синтез в клетках липокортинов. Это белки, которые экранируют активные центры фосфолипазы А2, и таким образом защищают фосфолипиды от разрушения фосфолипазой. В итоге, это приводит к снижению образования арахидоновой кислоты и таким образом к угнетению биосинтеза и простагландинов, и лейкотриенов.

В механизме противовоспалительного действия глюкокортикоидов важную роль играют и некоторые другие эффекты, о которых уже было сказано ранее (см. «Глюкокортикоидные средства»).

Применение глюкокортикоидов в качестве противовоспалительных средств ограничено из-за высокой частоты тяжелых нежелательных эффектов. Их применяют в основном при инвалидизирующих аутоиммунных заболеваниях (ревматоидный артрит, бронхиальная астма, системные коллагенозы), а также при других заболеваниях и состояниях, в патогенезе которых важную роль играет воспаление, при неэффективности или непереносимости других противовоспалительных средств.

<< | >>
Источник: Конорев М.Р., Крапивко И.И., Рождественский Д.А.. Курс лекций по фармакологии. 2013

Еще по теме Противовоспалительные средства, понижающие активность фосфолипазы А2:

  1. Отравления нестероидными противовоспалительными средствами, отпускаемыми без рецепта
  2. Отравление растениями, понижающими свертываемость крови
  3. Базисная (противовоспалительная) терапия бронхиальной астмы у детей
  4. ГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ (ДЛЯ РЕГУЛЯЦИИ ПОЛОВОГО ПОВЕДЕНИЯ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ)
  5. Противовоспалительное лечение
  6. Биологически активные белки вируса гриппа. Активность транскриптазы в клетках и вирионах гриппа
  7. Дозирование лекарственных средств. Фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных средств
  8. Судорожная активность
  9. Медицинская активность
  10. Физическая активность
  11. Активное видение
  12. Аномальная автоматическая активность
  13. КЛАССИФИКАЦИЯ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ
  14. АКТИВНАЯ ОРТОСТАТИЧЕСКАЯ ПРОБА