Прокинетические средства

Это лекарственные вещества, избирательно повышающие моторику желудка и, по-видимому, начальных отделов тонкого кишечника и не оказывающие при этом влияния на их секреторную функцию.

Применяются в основном при пониженной моторной функции желудка.

Ослабление моторики желудка задерживает эвакуацию его содержимого, что может сопровождаться ощущением тяжести и дискомфорта после прима пищи, тошнотой, нарушением пищеварения и гастроэзофагеальным рефлюксом, рвотой.

Лекарственные вещества, которые в настоящее время используются в качестве прокинетиков, относятся к 2 группам:

· производные бензамида (метоклопрамид, цизаприд)

· производные бензимидазола (домперидон)

Метоклопрамид (Metoclopramide, син. Reglan, Cerucal)

Блокирует дофаминовых D2 рецепторы, а в больших дозах блокирует также серотониновые 5-НТ3 рецепторы.

Хотя точный механизм влияния на моторику не установлен, считают, что метоклопрамид усиливает высвобождение из нервных сплетений стимулятора моторики ацетилхолина. Кроме этого, он повышает чувствительность гладкой мускулатуры к стимулирующему действию ацетилхолина.

Метоклопрамид усиливает моторику желудка, ускоряет опорожнение желудка и транзит содержимого по тонкому кишечнику.

Метоклопрамид также ослабляет рефлекторную релаксацию верхних отделов желудка и усиливает сокращение антральных отделов, что препятствует рефлюксу (обратному забрасыванию) содержимого из 12-перстной кишки в желудок и пищевод и лежит в основе его противорвотного действия. Этот эффект связан с блокадой D2 рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Метоклопрамид вызывает большинство из побочных эффектов, характерных для блокады дофаминергических процессов в ЦНС: экстрапирамидные расстройства, депрессию, гиперпролактинемию, но антипсихотического действия не оказывает.

Применяют при гипокинезии желудка, в том числе, после ваготомии, изжоге, рефлюксной болезни, тошноте и рвоте, вызванных различными причинами, в том числе при беременности.

Назначают внутрь по 10 мг 3‒4 раза в день после еды и на ночь, при необходимости можно вводить внутривенно или внутримышечно по 0,1 мг/кг 1‒4 раза в сутки.

Ф.в.: таблетки 0,005 и 0,01, 0,5% раствор в ампулах по 2 мл.

Цизаприд (Cisapride, син. Cisap, Prepulsid, Coordinax)

Цизаприд также вызывает усиление высвобождения ацетилхолина из нервных сплетений кишечника.

Однако он не действует на дофаминовые рецепторы и не вызывает в связи с этим экстрапирамидных нарушений, депрессии и гиперпролактинемии. Полагают, что цизаприд является агонистом серотониновых 5-НТ4 рецепторов.

Подобно метоклопрамиду, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, ускоряет моторику и эвакуацию содержимого из желудка в 12-перстную кишку и далее его транзит по тонкому кишечнику, не оказывая существенного влияния на секрецию пищеварительных желез, проявляя таким образом свойства прокинетического средства.

В отличие от метоклопрамида усиливает моторику толстого кишечника и может вызвать диарею.

Используется по тем же показаниям, что и метоклопрамид: гипокинезия желудка и кишечника, в том числе при сахарном диабете, поражении спинного мозга, гастро-эзофагеальный рефлюкс, рефлюкс-эзофагит, функциональные нарушения пищеварения.

Назначают внутрь по 5‒10 мг 3‒4 раза в день перед едой.

Н.Э.: диарея, боли в животе, головные боли, головокружение, возможны судороги.

Ф.в.: таблетки 0,005 и 0,01, суспензия для приема внутрь.

Домперидон (Domperidon, син. Motilium)

Производное бензимидазола.

Не смотря на различия в структуре, оказывает на моторику желудка и кишечника действие сходное с таковым метоклопрамида: повышает тонус гладкой мускулатуры, тормозит рефлекторную релаксацию верхних отделов желудка, стимулирует перистальтические движения антрально-дуоденального отдела и ускоряет эвакуацию содержимого в 12-перстную кишку и его транзит по тонкому кишечнику.

Механизм действия связан с блокадой дофаминовых D2 рецепторов и усилением в связи с этим высвобождения из нервных сплетений кишечника стимулятора моторики ацетилхолина.

В отличие от метоклопрамида, плохо проникает в ЦНС и не вызывает паркинсонизма и депрессии. Однако дофаминовые рецепторы гипофиза блокирует и выделение пролактина усиливает.

Используется при гипокинезии желудка и кишечника и рассматривается в настоящее время в качестве одного из основных прокинетических средств.

По противорвотному действию уступает метоклопрамиду.

Назначают внутрь по 10‒20 мг 3 раза в день и ректально по 30‒60 мг 3‒4 раза в день.

Н.Э.: сухость во рту, диарея, боли в животе, аллергические реакции, галакторея, гинекомастия.

Ф.в.: таблетки 0,01, суппозитории 0,01 и 0,03.

<< | >>
Источник: Конорев М.Р., Крапивко И.И., Рождественский Д.А.. Курс лекций по фармакологии. 2013

Еще по теме Прокинетические средства:

  1. Дозирование лекарственных средств. Фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных средств
  2. Средства защиты работников на производстве
  3. Лекарственное средство
  4. Анорексигенные средства
  5. Средства общения
  6. Моющие средства
  7. Другие лекарственные средства
  8. Некоторые несовместимости лекарственных средств
  9. Поиск лекарственных средств
  10. Прочие средства
  11. Гипотензивные средства
  12. Дозирование лекарственных средств
  13. Гигиенические требования к моющим средствам