Препарати гормонів кіркової речовини надниркових залоз та їх синтетичні аналоги

Глюкокортикоїди або глюкокортикостероїди (ГКС) — гормони кіркової речовини надниркових залоз, що впливають на всі види обміну речовин.

Фармакологічна дія ГКС:

• протизапальна;

• протиалергійна;

• протишокова;

• імунодепресивна (пригнічення утворення антитіл, імуногенезу);

• антитоксична;

• пригнічення синтезу лімфоїдної та сполучної тканини.

Класифікація ГКС

ГКС пероральні та ін´єкційні ГКС інгаляційні ГКС місцевої дії
1. Природні ГКС Гідрокортизон (кортизол) Кортизон

2. Синтетичні глюкокортикостероіди

Преднізолон (мазипредон, декортин) Метилпреднізолон (метипред)

Тріамцинолон (полькортолон, кенакорт, кеналог)

Дексаметазон (дексавен, фортекортин)

Бетаметазон (целестон, дипроспан)

Пульмікорт (будезоніт) Бекломет (беклометазон)

Інгакорт (флунісолід) Флутиказон (фліксоназе) Бетаметазон (асманекс)

1.ГКС місцевої дії низької активності Метилпреднізолон (адвантан)

Преднізолон (деперзолон,

мазипредон)

Гідрокортизон

2.ГКС помірно активні Флуметазон (лоринден) Тріамцинолон (фторокорт, полькортолон)

3. Активні ГКС Бетаметазон (кутерид, целестодерм)

Флуоцинолон (флуцинар, синалар, синафлан) Ультралан

Апулеїн (будезонід) Сикортен

4. Високоактивні ГКС Клобетазол (дермовейт, клобедерм)

Преднізолон (мазипредон, декортин) — синтетичний ГКС, ак­тивніший за гідрокортизон у 4 рази, виявляє виражену протиза­пальну, протиалергійну, імунодепресивну дію.

Показання до застосування: для лікування пацієнтів з ревма­тизмом, колагенозом (захворювання сполучної тканини — сис­темний червоний вовчак, склеродермія), бронхіальною астмою, тяжкими алергійними реакціями, шоком, колапсом різного типу (травматичний, алергійний, геморагічний, септичний, кардіогенний шок), при трансплантації органів тощо.

Побічні ефекти: стероїдний цукровий діабет, стероїдна виразка шлунка, схильність до інфекцій, набряки, артеріальна гіпертензія, остеопороз, перерозподіл жирової тканини, психоз, синдром відмі­ни та ін. При тривалому застосуванні — катаракта, глаукома, ура­ження зорового нерва, вторинні грибкові та вірусні інфекції.

Протипоказання: виразкова хвороба, інфекційні захворювання, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, епілепсія, період вагітності.

Метилпреднізолон проявляє таку саму активність, як і пред­нізолон, але не впливає на обмін мінералів, не зумовлює виник­нення набряків і краще переноситься хворими.

Синтетичні ГКС, що містять фтор (дексаметазон та тріамцинолон) — більш активні, ніж преднізолон (у 7 і 5 разів відповідно). Застосовують так само, як і всі ГКС. Але треба пам’ятати, що вони справляють особливий побічний ефект: м’язову слабкість і навіть параліч (особливо тріамцинолон), тоді як побічна дія їх на трав­ний канал та набряки — менш виражена та виникає рідше.

Дексаметазон — синтетичний ГКС, у 7 разів сильніший за преднізолон. У терапевтичних дозах менше впливає на мінераль­ний обмін і тому рідше зумовлює розвиток набряків. Препарат не призначають для лікування хворих з недостатністю кори наднир­кових залоз. При тривалому лікуванні зумовлює розвиток більш тяжких побічних ефектів.

Терапію ГКС проводять тоді, коли всі інші можливості ліку­вання вже вичерпано. У гострих випадках її призначають за жит­тєвими показаннями. Ці обмеження пов’язані з великою кількіс­тю і тяжкістю ускладнень. У всіх гострих випадках ГКС вводять протягом 1-3 днів у високих дозах — від 0,2 до 1 г на добу в пере­рахунку на преднізолон. При хронічних захворюваннях ГКС при­значають на термін від 4-6 тиж. і більше в дозі 0,02-0,05 г на добу. При тривалому застосуванні ГКС перед їх відміною дозу препара­ту поступово знижують. Це роблять з метою профілактики синд­рому відміни (гостра недостатність кіркової речовини наднирко­вих залоз, загострення основного захворювання).

ГКС інгаляційні призначають хворим при нападах бронхіаль­ної астми та бронхоспазмі.

Флунісолід (інгакорт) — ГКС у формі аерозолю для інгаляцій та назального аерозолю, виявляє виражену і швидку протиалергійну та протизапальну дію, оскільки, на відміну від беклометазону і дексаметазону, в момент введення перебуває у біологічно активній формі і повністю діє на орган-мішень. Покращує дихан­ня, зменшує клінічні прояви бронхіальної астми та потребу в час­тому застосуванні бронхолітиків.

Для досягнення терапевтичного ефекту необхідне тривале і систематичне застосування препарату.

Показання до застосування: бронхіальна астма, алергійний риніт.

У терапевтичних дозах побічних ефектів не проявляє. При тривалому застосуванні можливі грибкові ураження слизової обо­лонки рота та глотки.

ГКС для зовнішнього застосування використовують у формі мазі при алергійному дерматиті, екземі, псоріазі, нейродерміті, інфекційно-запальних хворобах шкіри; у формі мазі для очей і крапель — при алергійному кон’юнктивіті тощо.

Протипоказання: вірусні ураження шкіри і слизових оболонок.

Клобетазол (дермовейт, клобедерм) — ГКС для місцевого засто­сування IV покоління (найвищої активності), виявляє сильну протиалергійну та протизапальну дії. Усуває набряк, гіперемію, свербіж.

Показання до застосування: псоріаз, екзема, червоний плос­кий лишай (СЧВ) та інші стійкі до лікування менш активними ГКС шкірні хвороби.

Побічні ефекти: стоншення та атрофія шкіри, системні реакції (пригнічення секреції ендогенних ГКС), якщо тижнева доза для дорослих перевищуватиме 50 г.

<< | >>
Источник: Нековаль I.B.. Фармакологія: підручник. 2013

Еще по теме Препарати гормонів кіркової речовини надниркових залоз та їх синтетичні аналоги:

  1. Синтетичні антигени
  2. Аналоги нуклеозидов
  3. Внесення спеціальних речовин та сполук
  4. Діючі речовини та їх властивості
  5. Поживні речовини — білки, жири, вуглеводи
  6. Мінеральні речовини (від minera - - руда)
  7. ПРЕПАРАТЫ II ПОКОЛЕНИЯ
  8. Психотропные препараты
  9. Антигистаминные препараты
  10. МНОГОКОМПОНЕНТНАЯ АНЕСТЕЗИЯ НА ОСНОВЕ ВНУТРИВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ
  11. ПРЕПАРАТЫ I ПОКОЛЕНИЯ
  12. «Противодиарейные» препараты
  13. ПРОЧИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ