Пеніциліни. Порівняльна характеристика препаратів

Пеніцилін продукують плісняві гриби роду Репісilliіпит. Істо­рія відкриття пеніцилінів пов’язана з іменами О. Флемінга, Х.В. Фло­рі та Е.Б. Чейна, яким у 1945 р. за відкриття пеніциліну прису­джено Нобелівську премію в галузі медицини.

Класифікація пеніцилінів

Природні напівсинтетичні комбiновані
Для парентерального введен­ня:

• нетривалої дії (бензилпеніци­ліну натрієва і калієва солі)

• пролонгованої дії (бензилпені­циліну новокаїнова сіль, біцилін-1, біцилін-5)

Для ентерального введення:

• феноксиметилпеніцилін (пеніцилін-фау, оспен)

Оксациліну натрієва сіль

Ампіцилін

Амоксицилін

Карбеніциліну

динатрієва сіль

Азлоцилін

Мезлоцилін

Флуклоксацилін

Тикарцилін

Ампіокс (ампіцилін + оксацилін)

Уназин (ампіцилін + сульбактам) Аугментин (амокси­цилін + клавуланова кислота)

Тиментин (тикарци­лін 4-клавуланова кислота)

Хелікоцин (амокси­цилін + метронідазол)

Для пеніцилінів характерними є:

— бактерицидна дія;

— спектр протимікробної дії: коки, клостридїї, бацили сибір­ки, дифтерійна паличка, спірохети;

— низька токсичність;

— дешевизна і доступність препаратів.

Бензилпеніциліну натрієва сіль — кислотонестійкий антибіо­тик. Руйнується під дією р-лактамаз кишок. Уводять внутрішньом’язово, внутрішньовенно, ендолюмбально та в різні порожнини організму. Перед уведенням розводять у розчинниках. Препарат добре проникає в слизові оболонки, нирки, серце, стінку кишок, плевральну і синовіальні рідину, погано проходить крізь ГЕБ. Тривалість дії — від 3 до 4 год. Активний переважно до грампозитивної мікрофлори (коків), збудників дифтерії, сибірки, сифілісу та ін. Виділяється нирками.

Показання до застосування: гнійно-септичні інфекції, пнев­монія, абсцеси, сепсис, менінгіт, дифтерія, сифіліс та ін.

Бензилпеніциліну калієва сіль має такі самі властивості, але на відміну від натрієвої солі її вводять тільки внутрішньом’язово.

Феноксиметилпеніцилін (пеніцилін-фау, оспен) — антибіотик, що на відміну від бензилпеніциліну є кислотостійким, добре всмоктується і виявляє високу тривалу концентрацію в крові. За­стосовують при легких формах інфекційних захворювань, спри­чинених збудниками, чутливими до пеніцилінів.

Біциліни — пролонговані антибіотики пеніцилінового ряду. Вводять тільки внутрішньом’язово. Перед уведенням розчиняють у воді для ін’єкцій або в ізотонічному розчині натрію хлориду.

Показання до застосування: профілактика рецидивів ревма­тизму, хірургічних інфекцій, лікування пневмонії, сифілісу та ін.

Біцилін-1 вводять внутрішньом’язово 1 раз на тиждень, біцилін-5 — 1 раз на 4 тиж.

Бензилпеніциліну новокаїнову сіль вводять внутрішньом’я­зово 2 рази на добу.

Оксациліну натрієва сіль (простафлін) — кислотостійкий пре­парат, стійкий до р-лактамаз і ефективний при захворюваннях, зумовлених пеніцилінорезистентними мікроорганізмами. Препа­рат швидко всмоктується; терапевтична дія триває 4-6 год, виді­ляється нирками.

Ампіцилін (пентрексил) — антибіотик широкого спектра дії, кислотостійкий препарат, не стійкий до р-лактамаз. Швидко всмоктується в кров, проникає в тканини і рідини організму, крім спинномозкової рідини. Виділяється нирками (25-35 %) і у вели­кій кількості виводиться з жовчю.

Ампіокс — антибіотик, що є сумішшю натрієвих солей ампі­циліну й оксациліну в співвідношенні 2:1. Виявляє широкий спектр протимікробної дії, діє бактерицидно на пеніциліназоутворювальний стафілокок.

Аугментин, тиментин, уназин — комбіновані препарати з інгі­біторами р-лактамаз (клавулановою кислотою та сульбактамом).

Показання до застосування: гнійно-септичні та ЛОР-інфекції, інфекції органів дихання, жовчо- та сечовидільних шляхів, абсцес, сепсис, перитоніт, менінгіт тощо.

Карбеніцилін — антибіотик, що має широкий спектр протимік­робної дії, найбільш ефективний при інфекціях, спричинених грамнегативними бактеріями та синьогнійною паличкою, не стійкий до Р-лактамаз; кислотостійкий, але не всмоктується з травного кана­лу, тому його вводять внутрішньом’язово або внутрішньовенно.

Амоксицилін — напівсинтетичний пеніцилін широкого спект­ра дії, що має біозасвоєння понад 90 %, не потребує дотримання режиму дозування (таблетки можна ковтати, розжовувати, розчи­няти), зменшує загрозу дисбактеріозу.

Показання до застосування антибіотиків групи пеніциліну: гнійно-септичні інфекції (сепсис, флегмона, абсцес); захворювання верхніх дихальних шляхів; ангіна, скарлатина, отит; сифіліс, го­норея; менінгіт; інфекції сечових шляхів; ревматизм (біциліни).

Пеніциліни є малотоксичними антибіотиками.

Побічні ефекти: алергійні реакції, свербіж, шкірний висип, анафілактичний шок; подразнювальна дія (глосит, стоматит, ну­дота, діарея); дисбактеріоз, кандидамікоз; при застосуванні у високих дозах — нейротоксичні ефекти (марення, судоми, мая­чення).

Фармакобезпека:

— необхідно зібрати алергологічний анамнез (якщо ці дані не зрозумілі, то провести внутрішньошкірні проби на чутливість);

—якщо під час курсу лікування виникли незначні алергійні реак­ції, то лікування слід продовжувати з додаванням антигістамінних засобів (димедрол, дипразин, діазолін тощо);

— пеніциліни несумісні з макролідами, адреналіном, глюкозою, калію йодидом, вітамінами С, Р, К, В, й ВІ2, антикоагулянтами, стрептоміцином, левоміцетином;

— оксацилін й ампіцилін призначають як парентерально, так і перорально за 1-1,5 год до іди.

<< | >>
Источник: Нековаль I.B.. Фармакологія: підручник. 2013

Еще по теме Пеніциліни. Порівняльна характеристика препаратів:

  1. Реферат. Біотехнологічня підходи до отримання вакцин, діагностичних та лікувальних препаратів, 2011
  2. ОДЕРЖАННЯ СУЧАСНИХ ДІАГНОСТИЧНИХ ПРЕПАРАТІВ
  3. БІОТЕХНОЛОГІЧНІ ПІДХОДИ ДО ОТРИМАННЯ ЛІКУВАЛЬНИХ ПРЕПАРАТІВ
  4. СПЕЦІАЛЬНА БІОТЕХНОЛОГІЯ. БІОТЕХНОЛОГІЯ ВИРОБНИЦТВА НАКИПНИХ ПРЕПАРАТІВ.
  5. Гендерные характеристики личности
  6. Характеристики внутрикоронарных проводников
  7. СОСТАВЛЕНИЕ ПСИХОЛОГИЧЕСКОЙ ХАРАКТЕРИСТИКИ
  8. ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА РАБОТЫ
  9. Анализ общих и количественных коронарографических характеристик
  10. ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА РАБОТЫ
  11. Феномен "акме" и его главные характеристики
  12. Феномен "акме" и его главные характеристики
  13. Социально-психологическая характеристика субъектов взаимоотношений
  14. Обобщенные характеристики психологии воинского коллектива
  15. Загальна характеристика педагогічної діяльності
  16. Занятие 14. Изучение гендерных характеристик личности методом психологической самодиагностики
  17. КВАЛИФИКАЦИОННАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА СПЕЦИАЛИСТА
  18. Основні характеристики спілкування