Отхаркивающие средства

Это лекарственные средства, улучшающие отхождение мокроты.

Классификация:

· Средства, стимулирующие отхаркивание (экспекторанты)

- Рефлекторного действия (лекарственные средства термопсиса)

- Прямого действия (калия йодид, натрия гидрокарбонат)

· Муколитические средства (ацетилцистеин, карбоцистеин, месна, бромгексин, амброксол).

Настой травы термопсиса (Infusum herbae Thermopsidis)

Отхаркивающее средство рефлекторного действия.

Содержащиеся в настое вещества, при приеме внутрь оказывают раздражающее действие на рецепторы слизистой желудка, что приводит к рефлекторной активации центра блуждающего нерва (n. vagus), расположенного в продолговатом мозгу и усилению вследствие этого, парасимпатических влияний на периферию, в том числе к бронхам. При этом рефлекторно усиливается секреция бронхиальных желез и активность мерцательного эпителия. Мокрота становится более обильной, менее вязкой и отделение ее при кашле облегчается.

Применение:

· В качестве отхаркивающего средства при наличии активного воспалительного процесса в дыхательных путях. При атрофических изменениях в слизистой дыхательных путей (повреждении реснитчатого эпителия дыхательных путей), что имеет место, например, при хроническом бронхите курильщиков, мало эффективен.

Назначают внутрь по 1 столовой ложке 3‒4 раза в день.

Н.Э.: в связи с раздражающим действием на слизистую желудка возможно слюнотечение, тошнота, рвота, обострение язвенной болезни, гастрита.

Ф.в.: настой, приготавливаемый ex tempora в соотношении 1 : 400.

Калия йодид (Kalii iodidum, син. Potassium iodida)

Отхаркивающее средство прямого действия.

После приема внутрь и абсорбции в системный кровоток, активно секретируется бокаловидными клетками слизистой и оказывает прямое стимулирующее влияние на секрецию бронхиальных желез и активность мерцательного эпителия.

В результате усиливается секреция бронхиальной слизи, главным образом за счет увеличения содержания в ней воды и повышается мукоцилиарный транспорт, что облегчает выделение мокроты при кашле.

Применение:

· В качестве отхаркивающего средства при малопродуктивном кашле при воспалительных заболеваниях дыхательных путей, бронхиальной астме (внутрь в виде 1‒3% р‒ра по 2‒3 столовых ложке 3‒4 раза в день)

· Как лекарственное средство йода при эндемическом зобе (внутрь по 40 мг 1 раз в неделю), а также может быть использован для предупреждения накопления радиоактивного йода в щитовидной железе, в том числе при применении йодсодержащих радиофармацевтических препаратов (внутрь профилактически по 125 мг ежедневно в течение 5‒10 дней)

Н.Э.: раздражающее действие на слизистую ЖКТ (для профилактики препараты йода следует запивать молоком, киселем, чаем и т.п.), явления йодизма (насморк, крапивница, отек Квинке).

Ф.в.: 3% р‒р во флак. по 200 мл, табл. 0,04, 0,125, 0,25 и 0,5.

Натрия гидрокарбонат (Natrii hydrocarbonas, син. Sodium bicarbonate)

Сдвигает в щелочную сторону реакцию бронхиальной слизи, что способствует ослаблению связей, стабилизирующих молекулы мукополисахаридов и мукопротеидов, что делает мокроту менее вязкой, облегчая, таким образом, ее отделение при кашле.

В силу своей осмотической активности удерживает воду, что ведет к разжижению (регидратации) мокроты, увеличению ее объема, что также способствует экспекторантному эффекту.

Экспекторантное действие наиболее выражено при назначении гидрокарбоната в виде ингаляций. При таком способе введения резорбтивного действия и нежелательного влияния на кислотно-щелочное равновесие удается, как правило, избежать.

Натрия гидрокарбонат используется также в расчете на антацидное действие (внутрь по 0,5‒1,0 несколько раз в день), а также для коррекции метаболического ацидоза (в/в).

Н.Э.: при резорбтивном действии возможно развитие алкалоза, что сопровождается потерей аппетита, тошнотой, рвотой, болями в животе, беспокойством, в тяжелых случаях – судорогами.

Ф.в.: порошок, табл. по 0,3 и 0,5, 4% р‒р в амп. по 20 мл.

Ацетилцистеин (Acetylcystein, син. ACC, Broncholysin, Mucosolvin)

N-ацетил-L-цистеин.

Производное аминокислоты цистеина, полученное путем замещения водорода аминогруппы остатком уксусной кислоты.

Содержит в структуре своей молекулы свободную сульфгидрильную группу, благодаря чему, способен разрывать дисульфидные связи кислых гликопротеидов мокроты (свободные сульфгидрильные группы, окисляясь, восстанавливают дисульфидные связи в их молекулах). При этом молекулы деполимеризуются и мокрота становится менее вязкой и адгезивной, что облегчает ее отделение при кашле.

Разжижает также гной.

Применяют при затрудненном отделении мокроты (малопродуктивном кашле) при бронхитах, пневмонии, бронхоэктатической болезни и других заболеваниях нижних дыхательных путей.

Назначают внутрь (по 400‒600 мг в сутки в 1 или 2 приема. Таблетки или гранулы предварительно растворяют в 100 мл воды и применяют не позже 1 часа спустя) или ингаляционно (по 2‒5 мл 20% р‒ра 3‒4 раза в день). Последнее предпочтительнее, так как при приеме внутрь биодоступность ацетилцистеина низкая (около 10%) из-за интенсивного метаболизма в печени при первичном прохождении.

Ацетилцистеин используется также при остром отравлении ацетаминофеном (парацетамолом)является антидотом при отравлении этим веществом. При этом его назначают внутрь: вначале 140 мг/кг, затем по 70 мг/кг каждые 4 часа. Может быть назначен внутривенно.

Как уже указывалось ранее (см. Нестероидные противовоспалительные средства) часть ацетаминофена в печени подвергается гидроксилированию с образованием высокотоксичного метаболита N-ацетил-пара-бензохинонимина. При невысокой концентрации этот метаболит быстро инактивируется, связываясь с SH-группами глютатиона.

При приеме больших доз (10,0 и более) ацетаминофена или при снижении содержания восстановленного глютатиона, его количества становится недостаточным для нейтрализации образующегося токсического метаболита и последний реагирует с SH-группами белковых компонентов клеток печени, что вызывает нарушение их функций, повреждение гепатоцитов и может привести к некрозу печеночной ткани.

Ацетилцистеин, являясь донором SH-групп, способствует восстановлению запасов глютатиона и таким образом способствует детоксикации образующегося токсического метаболита ацетаминофена.

Н.Э.: тошнота и рвота из-за неприятного запаха препарата, кожная сыпь, диарея, бронхоспазм, усиление кровохарканья.

Ф.в.: гранулы 0,2 и 0,6 для приготовления растворов для приема внутрь, табл. шипучие 0,1, 0,2 и 0,6, 20% р‒р для ингаляций в амп. по 5 и10 мл, 5% р‒р для инъекций в амп. по 10 мл и 10% р‒р в амп. по 2 и 3 мл.

Карбоцистеин (Carbocysteine, син. Brontacar, Sinecod-tosse)

Муколитическое средство, сходное по структуре и действию с ацетилцистеином: вызывает деполимеризацию протеогликанов мокроты, что приводит к снижению ее вязкости и способствует удалению из дыхательных путей.

Не исключено также, что определенную роль играет способность карбоцистеина стимулировать сиаловую трансферазу – фермент бокаловидных клеток слизистой оболочки бронхов, что приводит к уменьшению содержания в мокроте нейтральных гликопептидов и повышению концентрации гидроксисиалогликопептидов, что восстанавливает вязкость и эластичность слизи.

Применяют при заболеваниях дыхательных путей с обильным и вязким бронхиальным отделяемым, а также для подготовки больных к бронхоскопии или бронхографии.

Назначают внутрь по 2 капс. или по 15 мл 5% сиропа 3 раза в день

Эффективность при ингаляционном или интратрахеальном введении ниже чем при пероральном приеме.

Н.Э.: тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции.

Ф.в.: капс. для приема внутрь 0,375, табл. для жевания по 0,75, 2,5% и 5% сироп во флак. по 100, 125 и 200 мл.

Месна (Mesna, син. Uromitexan)

Натриевая соль 2-меркаптоэтансульфоновой кислоты.

По действию близок к ацетилцистеину. В связи с наличием в структуре молекулы свободной сульфгидрильной группы способен разрывать дисульфидные связи протеогликанов мокроты и таким образом понижать ее вязкость, что способствует облегчению ее удаления из дыхательных путей при кашле.

В качестве отхаркивающего средства обычно назначают по 600-1200 мг в виде ингаляций (3-6 мл 20% раствора без разведения или в разведении 1:1 дист. водой или 0,9% р-ром натрия хлорида).

Независимо от пути введения месна выводится почками в неизмененном виде. Это позволяет использовать препарат для защиты слизистой мочевыводящих путей от раздражающего действия акролеина – токсического вещества, образующегося при метаболизме, цитотоксического вещества циклофосфамида (циклофосфана), используемого для химиотерапии опухолей. Эффективность объясняют способностью месны связывать акролеин с образованием нетоксичных тиоэфиров. Назначают в/в, в дозе, составляющей 20% от дозы циклофосфамида.

Н.Э.: тошнота, рвота, диарея, гематурия, аллергические реакции.

Ф.в.: 20% р-р в амп. по 3 мл, табл. 0,4 и 0,6, 10% р‒р для инфузии во флак. по 4 мл.

Бромгексин (Bromhexine, син. Bronchosan, Flegamin)

Производное циклогексиламина.

Является синтетическим аналогом алкалоида визицина, отхаркивающие свойства которого были давно известны в медицине Востока.

Оказывает муколитическое действие: вызывает деполимеризацию мукополисахаридов мокроты, что связано, как полагают, с повышением активности лизосомальных ферментов бокаловидных клеток слизистой бронхов.

Одновременно стимулирует образование сурфактанта, обеспечивающего необходимые вязко-эластические свойства стенок альвеол, их защиту от неблагоприятных факторов и улучшающего реологические свойства бронхолегочного секрета.

В совокупности такое действие бромгексина приводит к стимуляции отхаркивания и более легкому удалению мокроты при кашле.

Применяется как отхаркивающее средство при острых и хронических заболеваниях бронхов и легких с нарушением отхождения мокроты, а также может быть использован профилактически для предотвращения скопления мокроты в бронхах в послеоперационном периоде и длительной иммобилизации у лежачих больных.

Назначают внутрь по 8‒16 мг 3‒4 раза в день.

Н.Э.: аллергические реакции, диспепсические расстройства.

Ф.в.: табл. 0,004 и 0,008, драже 0,004, 0,008 и 0,012, 0,08% сироп во флак. по 50, 100 и 120 мл, 0,2% р‒р для ингаляций во флак. по 100 мл.

Амброксол (Ambroxol, син. Lasolvan, Deflegmin)

Является одним из активных метаболитов бромгексина и оказывает на организм действие, сходное с ним.

Оказывает муколитическое действие, повышает синтез, секрецию сурфактанта и блокирует его распад и улучшает, таким образом, мукоцилиарный транспорт.

Отличается от бромгексина высокой биодоступностью при приеме внутрь.

Применяют в качестве отхаркивающего средства по тем же показаниям, что и бромгексин у больных с высокими адгезивными свойствами мокроты (мокрота прилипает к стеклу).

Назначают:

· Внутрь после еды по 30 мг в виде таблеток, сиропа 3 раза в день

· Ингаляционно по 2‒3 мл 0,75% р‒ра по 1‒2 ингаляции в день

· В/мыш. или в/в по 30‒45 мг 2‒3 раза в день.

Н.Э.: диспепсические расстройства (тошнота, рвота), обострение язвенной болезни, аллергические реакции.

Ф.в.: табл. 0,03, 0,3% сироп во флак. по 100 мл, 0,75% р‒р для ингаляций во флак. по 40 и 100 мл, 0,3% р‒р для инъекций в амп. по 5 мл.

<< | >>
Источник: Конорев М.Р., Крапивко И.И., Рождественский Д.А.. Курс лекций по фармакологии. 2013

Еще по теме Отхаркивающие средства:

  1. Дозирование лекарственных средств. Фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных средств
  2. Средства защиты работников на производстве
  3. Лекарственное средство
  4. Анорексигенные средства
  5. Средства общения
  6. Моющие средства
  7. Другие лекарственные средства
  8. Некоторые несовместимости лекарственных средств
  9. Поиск лекарственных средств
  10. Прочие средства
  11. Гипотензивные средства
  12. Дозирование лекарственных средств
  13. Гигиенические требования к моющим средствам
  14. Средства дезинфекции и стерилизации