Особенности фармакологических свойств основных представителей

Дифенгидрамин (Diphenhydramine, син. Dimedrol)

Производное этаноламина.

Типичный представитель блокаторов Н1 гистаминовых рецепторов I поколения.

Обладает умеренно выраженной противогистаминной активностью. Оказывает седативное и антихолинергическое действие. Ослабляет проявления синдрома укачивания.

Назначают внутрь взрослым по 30‒50 мг 1‒2 раза в день, в/мыш, в/в 20‒50 мг. Продолжительность действия 4-6 часов.

Н.Э.: сонливость, слабость, головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, иногда онемение слизистой оболочки полости рта.

Противопоказан при глаукоме, доброкачественной гиперплазии предстательной железы и лицам во время управления автотранспортом.

Ф.в.: табл. по 0,025, 0,05 и 0,1, 1% р‒р в амп. по 1 мл, супп. по 0,01.

Клемастин (Clemastine, син. Tavegyl)

Так же, как и дифенгидрамин, производное этаноламина.

По противогистаминной активности превосходит дифенгидрамин. Седативный эффект менее выражен. Продолжительность действия 10-12 часов, что по-видимому связано с интенсивным связыванием с белками плазмы крови.

Назначают внутрь по 1 мг 2 раза в день, в/мыш. по 2 мг 2‒3 раза в день

Ф.в.: табл. 0,001, 0,1% р‒р в амп. по 2 мл.

Хлоропирамин (Clorpyramine, син. Suprastine)

Производное этилендиамина.

По противогистаминной активности сходен с дифенгидрамином. В отличие от него оказывает более выраженное седативное и антихолинергическое действие.

Продолжительность эффектов одинаковая с ним – около 4‒6 часов.

Назначают внутрь во время еды по 25мг 2‒3 раза в день, в/мыш, в/в ‒ 20‒40 мг.

Ф.в.: табл. 0,025, 2% р‒р в амп. по 1мл.

Прометазин (Prometazine, син. Pipolfen, Phenergan)

Производное фенотиазина. Один из первых блокаторов гистаминовых Н1 рецепторов внедренных в медицинскую практику. Обладает выраженной противогистаминной активностью, а также проявляет выраженное седативное, антимускариновое и противорвотное действие.

Назначают внутрь,в/мыш в/в по 12,5‒50 мг, при необходимости повторно каждые 4‒6 часов.

Ф.в.: драже 0,025, 0,05, 2,5% р‒р в амп. по 2 мл.

Мебгидролин (Mebhydrolin, син. Diazolin)

Производное тетрагидрокарбалина.

В отличие от дифенгидрамина, клемастина, хлоропирамина и прометазина практически не оказывает седативного и снотворного действия, что позволяет использовать его в тех случаях, когда угнетающее действие на ЦНС является нежелательным.

Назначают внутрь по 50‒100 мг 1‒2 раза в день.

Ф.в.: табл. 0,1 и драже 0,05 и 0,1.

Терфенадин (Terfenadin, син. Tofrin)

Является первым из внедренных в медицинскую практику в 1980-е годы антигистаминных средств II поколения.

Отличается от предшественников более высокой избирательностью действия в отношении Н1 рецепторов. Влияния на холинорецепторы (и другие типы рецепторов) не оказывает.

Действие развивается быстро и сохраняется 12‒24 часа. Последнее во многом обусловлено наличием активного метаболита с более длительным периодом полувыведения по сравнению с исходным веществом.

Терфенадин (но не его активный метаболит) обладает способностью блокировать К+ каналы кардиомиоцитов, что вызывает замедление реполяризации, удлинение интервала QT и может явиться причиной развития полиморфной желудочковой тахикардии. Риск проаритмогенного действия заметно повышается при заболеваниях печени и одновременном применением веществ, понижающих активность CYP 3A4, с участием которого терфенадин метаболизируется.

К наиболее важным ингибиторам, усиливающим кардиотоксическое действие терфенадина относятся эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол.

Применение: кожные проявления аллергическх реакций, аллергический ринит, аллергический конъюнктивит ‒ внутрь по 120 мг в день в один или в два приема.

Ф.в.: табл. 0,06 и 0,12, 0,5% суспензия для приема внутрь.

Н.Э.: головные боли, усталость, головокружение, сонливость, тошнота, рвота, аритмия.

Противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Фексофенадин (Fexofenadine, син. Telfast, Allegra)

Является активным метаболитом терфенадина.

В отличие от терфенадина не оказывает влияния на К+ каналы кардиомиоцитов и не обладает в связи с этим аритмогенным потенциалом. Не смотря на это фексофенадин все же не рекомендуют назначать пациентам с изначально удлиненным интервалом QT, брадикардией или гипокалиемией.

Фексофенадин не проникает через ГЭБ и не вызывает развития седативного эффекта и не угнетает психомоторных функций, а также не проявляет атропиноподобного действия.

Он быстро всасывается, экскретируется с мочой в неизмененном виде.

Продолжительность действия составляет около 24 часов.

Рекомендуемые дозы 120 мг в день при аллергическом рините и 180 мг при крапивнице и других кожных проявлениях аллергии.

Ф.в.: табл. 0,12 и 0,180.

Астемизол (Astemizole, син. Hismanal)

Действие астемизола сходно с таковым терфенадина, но развивается более медленно и сохраняется дольше (до 2‒5 дней).

При ежедневном приеме требуется от 1 до 3 недель до установления равновесной концентрации в крови, в связи с чем астемизол более показан для проведения поддерживающей терапии, чем для быстрого купирования симптомов.

У некоторых пациентов он вызывает повышение аппетита, увеличение массы тела и метеоризм.

Имеет сходный с терфенадином аритмогенный потенциал. Риск возникновения полиморфной желудочковой тахикардии, хотя и редкий, может не оправдать применение астемизола при наличие альтернативы.

В ЦНС не проникает.

Метаболизируется в печени. Выводится медленно в течение 10‒14 дней с желчью.

Применяется при аллергическом рините, кожном зуде и других кожных проявлениях аллергии.

Назначают в дозе 10 мг внутрь натощак 1 раз в день. При необходимости доза может быть повышена до 30 мг, но не более чем на семь дней.

Ф.в.: табл. 0,005, 0,1% суспензия для приема внутрь во флак. по 50 и 100 мл.

Лоратадин (Loratadine, син. Claritine)

Длительно действующий селективный антагонист Н1 рецепторов, не оказывающий угнетающего действия на ЦНС, с более быстрым началом действия чем у астемизола.

Частично метаболизируется с участием CYP 3A4, но, в отличие от терфенадина и астемизола, проаритмогенным потенциалом не обладает.

Назначают внутрь по 10 мг 1 раз в день.

Н.Э.: в редких случаях возможны сухость во рту, тошнота, рвота, повышение аппетита, потливость, артралгия. При беременности применение нежелательно.

Ф.в.: табл. 0,01, 0,1% сироп во флак. по 100 и 120 мл и 0,1% суспензия.

Деслоратадин (Desloratadine)

Является основным метаболитом лоратадина.

Эффективен в половинной дозе.

Не ухудшает психомоторных функций и безопасен в отношении сердца.

Цетиризин (Cetirizine, син. Zyrtec, Allecaps)

Метаболит антигистаминного средства, производного пиперазина гидроксизина (Atarax) с более избирательным действием в отношении Н1 рецепторов.

Плохо проникет в ЦНС, не метаболизируется, не пролонгирует потенциал действия кардиомиоцитов.

Подавляет также высвобождение гистамина.

Обеспечивает создание высоких концентраций в коже, с чем связывают высокую эффективность цетиризина при крапивнице и атопическом дерматите, а также возможность одноразового приема в течение суток, несмотря на относительно короткий период полувыведения.

Рекомендуемые дозы составляют 10 мг внутрь 1 раз в день или 5 мг 2 раза в день.

Н.Э.: иногда потливость, головная боль, головокружение, сухость во рту, диспепсические расстройства. Беременным назначать не следует.

Ф.в.: табл 0,01, 1% р‒р для приема внутрь во флак. по 10 и 20 мл, капс. 0,005 и 0,01.

Азеластин (Azelastine, син. Allergodil)

Новый антагонист Н1 рецепторов, обладающий высокой активностью при местном применении.

Дополнительно ингибирует высвобождение гистамина и воспалительные реакции, инициируемые лейкотриенами и фактором активации тромбоцитов.

Период полувыведения составляет 24 часа, но действие сохраняется дольше из-за наличия активного метаболита.

Назначают внутрь по 2 мг на ночь, интраназально по 1‒2 ингаляции 1‒2 раза в сутки, и в виде глазных капель ‒ по 1 капле 2‒4 раза в день.

Н.Э.: сухость и раздражение слизистой оболочки носа, коньюнктивы и горький привкус во рту.

Ф.в.: табл. 0,002, 1% спрей для интраназального применения во флак. по 10 мл, глазные капли 0,05% во флак. по 5 и 10 мл.

Эбастин (Ebastine, син. Kestine)

Блокатор гистаминовых Н1 рецепторов II поколения.

Не обладает антихолинергической активностью, не оказывает выраженного седативного эффекта.

Быстро всасывается, не проникает через ГЭБ, подвергается интенсивному метаболизму с образованием активного метаболита.

Применяется при аллергическом рините, коньюнктивите, крапивнице.

Назначают внутрь по 10‒20 мг 1 раз в сутки.

Н.Э.: головная боль, сонливость, сухость ‒ редко.

Противопоказан при печеночной недостаточности, беременности, грудном вскармливании и детям до 12 лет.

Ф.в.: табл. 0,01.

<< | >>
Источник: Конорев М.Р., Крапивко И.И., Рождественский Д.А.. Курс лекций по фармакологии. 2013

Еще по теме Особенности фармакологических свойств основных представителей:

  1. Фармакологические особенности
  2. 21.ОСМОТР И ПАЛЬПАЦИЯ ПЕРИФЕРИЧЕСКИХ СОСУДОВ. ИССЛЕДОВАНИЕ АРТЕРИАЛЬНОГО ПУЛЬСА. СВОЙСТВА ПУЛЬСА (7 ОСНОВНЫХ СВОЙСТВ).
  3. ОСОБЕННОСТИ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОГО ЯЗЫКА ТИБЕТСКОЙ МЕДИЦИНЫ
  4. ОСНОВНЫЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ВО ВРЕМЯ АНЕСТЕЗИИ, РЕАНИМАЦИИ И ИНТЕНСИВНОЙ ТЕРАПИИ
  5. Основные свойства опухолей.
  6. Основные свойства внимания
  7. Проблемы взаимодействия психолога с представителями смежных профессий
  8. Электрофизиология основных свойств миокарда в виде возбудимости, проводимости, автоматизма, сократимости.
  9. ОПУХОЛЕВЫЙ РОСТ. ОПРЕДЕЛЕНИЕ ПОНЯТИЯ. ЭТИОЛОГИЯ. ПАТОГЕНЕЗ. ОСНОВНЫЕ СВОЙСТВА ОПУХОЛЕЙ
  10. Особенности кислотно-основного дисбаланса у больных в критических состояниях: основные аспекты патогенеза, диагностики и лечения
  11. Физические свойства воды (температура, прозрачность, цвет, вкус, запах) и влияние этих свойств на здоровье человека.
  12. История развития санитарной охраны почвы. Показатели, характеризующие основные свойства почвы, их гигиеническое значение
  13. 20.ШУМЫ СЕРДЦА. КЛАССИФИКАЦИЯ. ИНТРАКАРДИАЛЬНЫЕ ШУМЫ. МЕХАНИЗМ ОБРАЗОВАНИЯ, СВОЙСТВА (7 СВОЙСТВ). ДИАГНОСТИЧЕСКОЕ ЗНАЧЕНИЕ