Ненаркотичні анальгетики

Ненаркотичні анальгетики (анальгетики-антипіретики) — це лікарські засоби, що усувають біль при запальних процесах і да­ють жарознижувальний та протизапальний ефект.

Запалення — це універсальна реакція організму на дію різно­манітних (ушкоджувальних) факторів (збудники інфекцій, алергійні, фізичні і хімічні чинники).

У процесі запалення беруть участь різні клітинні елементи (лаброцити, клітини ендотелію, тромбоцити, моноцити, макрофаги), які секретують біологічно активні речовини: простагландини, тромбоксан АЗ, простациклін — медіатори запалення. Сприяють виробленню медіаторів запалення також ферменти циклооксигенази (ЦОГ).

Ненаркотичні анальгетики блокують ЦОГ і гальмують утво­рення простагландинів, що спричинює протизапальний, жаро­знижувальний і анальгетичний ефект.

Протизапальний ефект полягає в тому, що обмежуються ексу­дативна і проліферативна фази запалення. Ефект відзначається через декілька діб.

Анальгетичний ефект спостерігається через декілька го­дин. Препарати впливають переважно на біль при запальних процесах.

Жарознижувальний ефект виявляється при гіперпірексії через декілька годин. При цьому збільшується тепловіддача за рахунок розширення периферичних судин і посилюється потовиділення. Знижувати температуру тіла до 38 ’С недоцільно, оскільки субфебрильна температура — це захисна реакція організму (підвищують­ся активність фагоцитів і продукція інтерферону тощо).

Саліцилати

Кислота ацетилсаліцилова (аспірин) — перший представник ненаркотичних анальгетиків. Препарат застосовують з 1889 р. Випускається в таблетках, входить до складу таких комбінованих препаратів, як цитрамон, седалгін, кофіцил, алка-зельцер, джаспірин, томапірин тощо.

Показання до застосування: як знеболювальний і жарознижу­вальний (при гарячці, мігрені, невралгії) та як протизапальний засіб (при ревматизмі, ревматоїдному артриті); препарат виявляє антиагрегаційний ефект, його призначають для профілактики тромботичних ускладнень хворим з інфарктом міокарда, пору­шеннями мозкового кровообігу та при інших серцево-судинних захворюваннях.

Побічна дія: подразнення слизової оболонки шлунка, біль у шлунку, печія, ульцерогенна дія (утворення виразки шлунка), синдром Рея.

Розчинна форма аспірину — ацелізин.

Вводять внутрішньом’язово та внутрішньовенно як знеболю­вальний засіб у післяопераційний період, при ревматичному болю, онкологічних захворюваннях.

Натрію саліцилат як анальгезивний і жарознижувальний засіб призначають всередину після їди хворим на гострий рев­матизм і ревматоїдний ендокардит. Іноді вводять внутрішньо­венно.

Похідні піразолону та індолоцтової кислоти

Анальгін (метамізол-натрій) — виявляє виражену анальгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію.

Показання до застосування: при болю різного походження (головний, зубний, біль при травмах, невралгії, радикуліті, мі­озиті, гарячці, ревматизмі). Призначають всередину після їди дорослим, а також вводять внутрішньом’язово та внутрішньо­венно.

Побічна дія: набряки, підвищення AT, токсичний вплив на кро­вотворення (змінюється формула крові).

Бутадіон (фенілбутазон) — виявляє анальгезивний, жарозни­жувальний та протизапальний ефект. Протизапальна дія бутадіо­ну вираженіша, ніж у саліцилатів.

Призначають препарат при артриті різної етіології, гострій подагрі. Застосовують всередину під час або після їди. Трива­лість курсу лікування становить від 2 до 5 тиж. При тромбофле­біті поверхневих вен застосовують бутадіонову мазь, але через значну кількість побічних ефектів у наш час застосування бута­діону обмежено.

Індометацин (метиндол) — виявляє виражену анальгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію. Призначають хворим на ревматоїдний артрит, остеоартроз, подагру, тромбофлебіт. За­стосовують всередину, а індометацинову мазь втирають при го­строму і хронічному поліартриті, радикуліті.

Похідні параамінофенолу

Парацетамол (панадол, ефералган, тайленол) — за хімічною будовою є метаболітом фенацетину і дає такі самі ефекти, але по­рівняно з фенацетином менш токсичний. Застосовують як жаро­знижувальний та знеболювальний засіб. За кордоном парацета­мол випускають у різних лікарських формах: таблетках, капсулах, мікстурах, сиропах, шипучих порошках, а також у складі таких комбінованих препаратів, як колдрекс, солпадеїн, панадол-екстра.

Похідні кислот алканових

Диклофенак натрію (ортофен, вольтарен) є найактивнішим протизапальним засобом. Спричиняє виражену анальгетичну дію, а також виявляє жарознижувальну активність. Препарат добре всмоктується з травного каналу, майже повністю зв’язу­ється з білками сироватки крові. Виводиться із сечею і жовчю в вигляді метаболітів. Токсичність диклофенаку натрію низька, препарат характеризується значною широтою терапевтичної дії.

Показання до застосування: ревматизм, ревматоїдний ар­трит, артроз, спондилоартроз та інші запальні і дегенеративні захворювання суглобів, післяопераційні та посттравматичні на­бряки, невралгія, неврит, больовий синдром різного генезу; як допоміжний засіб при лікуванні осіб з різними гострими інфек­ційно-запальними захворюваннями.

Ібупрофен (бруфен) — виявляє виражену протизапальну, анальгетичну та жарознижувальну дію, зумовлену блокадою син­тезу простагландинів. У хворих з артритом зменшує вираженість болю і набряків, сприяє збільшенню об’єму рухів у них.

Показання до застосування: ревматоїдний артрит, остеоарт­роз, подагра, запальні захворювання опорно-рухового апарату, больовий синдром.

Напроксен (напроксин) — препарат, що поступається за про­тизапальною дією диклофенаку натрію, але перевищує його за

анальгетичною дією. Виявляє більш тривалу дію, тому напроксен призначають 2 рази на день.

Препарати іншої хімічної будови

Кислота мефенамова — гальмує утворення й усуває з тканин­них депо медіаторів (серотоніну, гістаміну) запалення, пригнічує біосинтез простагландинів тощо. Препарат підсилює резистент­ність клітин до ушкоджувальної дії, добре усуває гострий і хро­нічний зубний біль та біль у м’язах і суглобах; виявляє жарозни­жувальну дію. На відміну від інших протизапальних засобів майже не виявляє ульцерогенної дії.

Натрію мефенамінат — за дією подібний до кислоти мефенамової. При місцевому застосуванні сприяє прискоренню загоєння ран та виразок.

Показання до застосування: виразковий стоматит, пародон­тоз, зубний біль, радикуліт.

Піроксикам — протизапальний засіб з анальгетичним і жаро­знижувальним ефектами. Гальмує розвиток усіх симптомів запа­лення. Добре всмоктується з травного каналу, зв’язується з білка­ми плазми крові, тривало діє. Виділяється в основному нирками.

Показання до застосування: остеоартроз, спондилоартроз, ревматоїдний артрит, радикуліт, подагра.

Мелоксикам (моваліс) — вибірково блокує ЦОГ-2, — фермент, який утворюється у вогнищі запалення, а також ЦОГ-1. Препарат виявляє виражену протизапальну, анальгетичну і жарознижу­вальну дію, а також усуває місцеві і системні симптоми запалення незалежно від локалізації.

Показання до застосування: для симптоматичної терапії хво­рих на ревматоїдний артрит, остеоартрит, артроз з вираженим бо­льовим синдромом.

Останніми роками створені препарати з більшою вибірковою дією, ніж мелоксикам. Так, препарат целекоксиб (целебрекс) у сотні разів більш активно блокує ЦОГ-2, ніж ЦОГ-1.

Аналогічний препарат — рофекоксиб (віокс) — вибірково блокує ЦОГ-2.

Побічні ефекти ненаркотичних анальгетиків

— подразнення слизової оболонки травного каналу, ульцерогенна дія (особливо при застосуванні кислоти ацетилсаліцилової, індометацину, бутадіону);

— набряки, затримка рідини й електролітів. Виникають через 4-5 діб після прийому препарату (особливо бутадіону та індомета­цину);

— синдром Рея (гепатогенна енцефалопатія) проявляється блю­ванням, втратою свідомості, комою. Може виникнути в дітей і під­літків унаслідок застосування кислоти ацетилсаліцилової при грипі та гострих респіраторних захворюваннях;

— тератогенна дія (кислоту ацетилсаліцилову та індометацин не слід призначати в І триместр вагітності);

— лейкопенія, агранулоцитоз (особливо в похідних піразолону);

— ретинопатія і кератопатія (унаслідок відкладання індометацину в сітківці ока);

— алергійні реакції;

— гепато- і нефротоксичність у парацетамолу (при тривалому застосуванні, особливо у високих дозах);

— галюцинації (індометацин). З обережністю призначають препарат пацієнтам з психічними порушеннями, при епілепсії і паркінсонізмі.

Фармакобезпека:

— необхідно пояснити пацієнтові, що безконтрольне вживан­ня препаратів, які є сильнодіючими речовинами, шкідливе для організму;

— для запобігання ушкоджувальній дії препаратів на слизові оболонки слід навчити пацієнта правильно вживати ліки (з їжею, молоком або повною склянкою води) та розпізнавати ознаки пеп­тичної виразки шлунка (неперетравлення їжі в шлунку, блюван­ня «кавовою гущею», дьогтеподібні випорожнення);

— для запобігання розвитку агранулоцитозу потрібно контро­лювати аналіз крові, попередити пацієнта про необхідність спо­віщати лікаря у разі появи симптомів агранулоцитозу (відчут­тя холоду, гарячка, біль у горлі, нездужання);

— для запобігання нефротоксичності (гематурія, олігурія, кристалурія) необхідно контролювати кількість виведеної сечі, попередити пацієнта щодо важливості інформувати лікаря в разі появи будь-яких симптомів;

— нагадати пацієнтові, що в разі виникнення сонливості піс­ля прийому індометацину не можна сідати за кермо автомобіля і працювати з небезпечним обладнанням;

— ненаркотичні анальгетики не сумісні із сульфаніламідни­ми препаратами, антидепресантами, антикогулянтами;

— саліцилати не слід призначати разом з іншими ненаркотичними анальгетиками (підсилення ульцерогенної дїі) й антикоагулянтами (підвищення ризику кровотеч).

Ненаркотичні анальгетики (анальгетики-антипіретики)

Назва Форма випуску Спосіб застосування Вищі дози та умови зберігання
Кислота ацетилсаліци­лова (аспірин) (Acidum acetylsalicyliсит) Порошок; таблетки по 0,25 та 0,5 г (для дорослих) і 0,1 г (для дітей) У подрібненому вигля­ді — всередину ПІСЛЯ ЇДИ 3 молоком по 0,25-0,5 г 3-4 рази на день (при гарячці, головному болю); по 1 г 3-4 рази на день (як протизапальний засіб) У сухому, захище­ному від світла місці
Натрію

саліцилат

(Natrii

salicylas)

Порошок; таблетки по 0,25 та 0,5 г;

10 % розчин в ампулах по 5 та 10 мл (100 мг/мл)

Всередину після їди по 0,5 г 2-3 рази на день або по 1-2 г 2-3 рази (при запальних процесах); внутрішньовенно по 5—10 мл 1-2 рази на день У добре закупоре­ній тарі в захище­ному від світла місці
Анальгін

(метамізол-

натрій)

(Analginum)

Порошок; таб­летки по 0,5 г;

25 (250 мг/мл) і 50%

(500 мг/мл) роз­чин в ампулах по 1 та 2 мл

Всередину після їди по 0,25-0,5 г 2-3 рази на день; при ревматизмі — до 1 г 3 рази на день; внутрішньом’язово або внутрішньовенно по 1-2 мл 50 або 25 % розчину 2-3 рази на день ВРД для дорос­лих — 1г, ВДД для дорослих — 3 г Список Б

У щільно закупоре­них банках із темного скла у захищеному від світла місці

Бутадіон

(Butadionum)

Таблетки по 0,15 г Всередину під час або після їди по 0,1-0,15 г 2-3 рази на день ВРД для дорос­лих — 0,2 г, ВДД для дорослих — 0,6 г

Список Б

У сухому, захище­ному від світла місці

Парацетамол

(панадол)

(Paracetamo-

lum)

Таблетки по 0,2 г Всередину по 0,2-0,4 г 2-3 рази на день ВРД для дорос­лих — 0,5 г, ВДД для дорослих — 1,5 г

При кімнатній тем­пературі

Індометацин

(метиндол)

(Indomethaci-

пит)

Таблетки (дра­же) і капсули по 0,025 г (25 мг); 10 % мазь у тюбиках по 40 г Всередину після їди за схемою: 0,025 г 2-3 рази на день; мазь для втирань — при поліарт­риті, радикуліті, тром­бофлебіті При кімнатній тем­пературі

Продовження

Назва Форма випуску Спосіб застосування Вищі дози та умови зберігання
Диклофенак

натрію

(вольтарен,

ортофен)

(Diclofenac

natrium)

Таблетки по 0,025 г (25 мг);

5 % розчин в ампулах по 3 мл (50 мг/мл); 1 % мазь та гель

Всередину по 0,025 г (до 0,15 г за добу) під час або після їди; внутрішньом’язово по 3 мл 5 % роз­чину 1-2 рази на день; зовнішньо У сухому прохолод­ному місці
Напроксен

(напроксин)

(Naproxenum)

Таблетки по 0,25 г (250 мг) Всередину по 0,25-0,75 г зранку та ввечері У сухому прохолод­ному місці
Кислота

мефенамова

(Acidum

mefenamicum)

Таблетки по 0,25 та 0,5 г Всередину по 0,25-0,5 г 3-4 рази за день після їди (запивати молоком) Список Б

У сухому, захище­ному від світла місці

Натрію

мефенамінат

(Natrium

mefenamicum)

Порошок 0,25-0,5-1 % розчин місцево У сухому, захище­ному від світла місці
Піроксикам

(Рігохісат)

Таблетки по 0,01 г та капсу­ли по 0,02 г Всередину по 1-2 таблет­ки на день під час або після їди Список Б
Мелоксикам

(моваліс)

(Меіохісат)

Таблетки по 7,5 мг (0,075 г) та 15 мг (0,015 г);

супозиторії по 15 мг (0,015 г)

Всередину по 7,5 або 15 мг на день (таблет­ки ковтати, запиваючи водою під час їди); ректально У сухому місці при температурі не вище ніж 25 'С

<< | >>
Источник: Нековаль I.B.. Фармакологія: підручник. 2013

Еще по теме Ненаркотичні анальгетики:

  1. Анальгетики и местные анестетики
  2. Наркотические анальгетики
  3. Опиоидные анальгетики
  4. Отравление наркотическими анальгетиками
  5. Инфузия опиоидных анальгетиков
  6. Наркотики и наркотические анальгетики
  7. Отравление анальгетиками
  8. Анальгетики
  9. Боль и анальгетики
  10. Опиоидные анальгетики
  11. Аналгезия, контролируемая пациентом (АКП)
  12. Средства и методы обезболивания
  13. Сбалансированная (мультимодальная) аналгезия