Лекарственные средства золота

Иммунодепрессивные свойства золота связывают с подавлением продукции макрофагами интерлейкина-1, что препятствует активации Т-клеток и таким образом подавляет клеточно опосредованный иммунитет.

Кроме того, золото, будучи захваченным макрофагами, нарушает их миграцию, избыточную фагоцитарную функцию, подавляет высвобождение лизосомальных и других ферментов, что сопровождается уменьшением повреждения тканей в очагах воспаления в иммунологически измененной ткани.

Золото предлагали использовать главным образом при таком аутоиммунном заболевании, как ревматоидный артрит, при неэффективности нестероидных противовоспалительных средств. Его применение позволяет замедлить прогрессирование болезни, а в ряде случаев вызвать его ремиссию, что сопровождается ослаблением проявлений артрита.

Лечение золотом (кризотерапия) не устраняет имеющихся дегенеративных изменений в суставах и не эффективно при артритах другой этиологии, например, инфекционной, или обусловленных травмой или воздействием агрессивных веществ.

В настоящее время для проведения кризотерапии используют натрия ауротиомалат и ауранофин.

Натрия ауротиомалат (Sodium aurothiomalat, син. Tauredon)

Лекарственное средство золота для парентерального введения.

Обеспечивает быстрое создание в крови относительно высоких концентраций золота, распределение которого в организме существенно зависит от введенной дозы и продолжительности лечения. При длительном введении и достижении кумулятивной дозы 1 грамм около 60% золота сохраняется в организме, накапливаясь в тканевых макрофагах и таким образом в синовиальной жидкости воспаленных суставов, а также в печени, коже, меньше в мышцах, костях и жировой ткани.

Экскретируется в мочу (60‒90%), а также с желчью (10‒40%) в течение длительного времени (40‒80 дней, хотя следы золота в печени и коже сохраняются годами).

Назначают внутримышечно. Начальные дозы составляют 10‒20 мг 2 раза в неделю. Такой режим дозирования сохраняется до достижения клинически значимого эффекта, после чего переходят на поддерживающее лечение: 100 мг 1раз в месяц или 50 мг 1 раз в 2 недели.

Н.Э.: повреждение кожи (эритематозный или эксфолиативный дерматит), слизистых (стоматит, трахеит, гастрит, колит, вагинит, глоссит), серо-голубое окрашивание кожи и слизистых (хризиазис), нарушение функций почек, угнетение кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия)), нейротоксичность (энцефалит, полиневрит, гепатит). Появление нежелательных эффектов требует временного прекращения введения лекарства или его отмены.

Ф.в.: 1%, 2% и 5% р-ры для инъекций в амп. по 1 мл.

Ауранофин (Auranofin, син. Auropan)

Более гидрофобное по сравнению с натрия ауротиомалатом, соединение золота, в

связи с чем лучше абсорбируется из ЖКТ и эффективно при приеме внутрь

Предназначен для перорального приема.

Терапевтическая доза составляет 6 мг в день, назначаемая в 1 или 2 приема во время еды.

При необходимости и хорошей переносимости после 3 месяцев терапии первоначальную дозу можно увеличить до 9 мг в день 3 приема.

Н.Э.: сходные с таковыми соединений золота для парентерального введения, но обычно выражены в меньшей степени.

Ф.в.: табл. 0,003.

<< | >>
Источник: Конорев М.Р., Крапивко И.И., Рождественский Д.А.. Курс лекций по фармакологии. 2013

Еще по теме Лекарственные средства золота:

  1. Дозирование лекарственных средств. Фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных средств
  2. Лекарственное средство
  3. Дозирование лекарственных средств
  4. Поиск лекарственных средств
  5. Некоторые несовместимости лекарственных средств
  6. Фармакодинамические взаимодействия лекарственных средств
  7. Цели введения лекарственных средств
  8. Скрининг лекарственных средств
  9. Другие лекарственные средства
  10. НЕБЛАГОПРИЯТНЫЕ РЕАКЦИИ НА ВВЕДЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
  11. Классификация побочных реакций лекарственных средств
  12. Взаимодействие лекарственных средств с никотином
  13. Взаимодействие лекарственных средств на этапе всасывания