Лекарственные средства тиреоидных гормонов

Тиреоидные гормоны, к которым относятся тироксин и трийодтиронин, необходимы для оптимального роста и развития организма, а также для регуляции основного (энергетического) обмена и поддержания нормальной температуры тела.

Дефицит тиреоидных гормонов в раннем детстве приводит к необратимой задержке умственного развития и карликовости (кретинизму), у взрослых – к возникновению микседемы, что сопровождается понижением основного обмена, снижением экскреции воды и отеком тканей, общим замедлением умственной деятельности, брадикардией, угнетением эритропоэза, нарушением фертильных функций, мышечной ригидностью, повышенной утомляемостью и прогрессирующей слабостью

Избыточная продукция тиреоидных гормонов приводит к развитию гипертиреоза, основные симптомы которого отражают повышение метаболизма и избыточную активность адренергической системы.

И микседема, и гипертиреоз являются потенциально опасными состояниями, так как могут приводить к развитию комы, обычно заканчивающейся без лечения смертью, и требуют соответствующей коррекции: либо восполнения дефицита тиреоидных гормонов, либо ограничения тем или иным способом их влияния на организм.

Левотироксин (Levothyroxine sodium, син. L-Thyroxin, Euthyrox)

Лекарственное средство тиреоидного гормона тетрайодтиронина (Т4). Используется для заместительной терапии при гипотиреозе у детей и взрослых.

В клетках превращается в трийодтиронин (Т3), который проникает в ядро, где, связываясь со специфическими рецепторами, модулирует транскрипцию генов и таким образом синтез белков, в том числе белков, участвующих в реализации действия катехоламинов.

Обладает также прямым влиянием на функции цитоплазматических мембран и митохондрий. Участвует в регуляции роста и развития организма, и оказывает стимулирующее влияние на обмен углеводов, жиров, белков, витаминов и других гормонов.

Действие развивается постепенно в течение нескольких дней и продолжается 2-4 недели.

Применение:

· гипотиреоз (внутрь, обычно утром натощак, начиная с 10‒25 мкг, еженедельно увеличивая дозу обычно до 100‒200 мкг в сутки)

Н.Э.: гипертиреоз (тахикардия, тремор, повышенная потливость, тревожность, возбуждение, бессонница, мышечная слабость, снижение массы тела), аллергические реакции, выпадение волос.

Ф.в.: табл. по 0,00005 и 0,0001.

Лиотиронин (Liothironine, син. Triiodthironine)

Лекарственное средство тиреоидного гормона трийодтиронина. Оказывает влияние на организм, сходное с таковым тироксина.

Проникает в ядро, где, связываясь со специфическими рецепторами, модулирует транскрипцию генов и таким образом синтез белков.

Обладает также прямым действием на функции цитоплазматических мембран и митохондрий. Участвует в регуляции роста и развития организма и оказывает стимулирующее влияние на обмен углеводов, жиров, белков, витаминов и других гормонов.

По активности в 3‒4 раза превосходит левотироксин, а также лучше и полнее всасывается из ЖКТ (в меньшей степени связывается с белками в просвете кишечника) и действует быстрее по сравнению с ним, однако менее продолжительно.

Используется для проведения заместительной терапии при гипотиреозе, в ситуациях, требующих быстрого наступления эффекта. Для длительной терапии гипотиреоза менеее удобен из-за значительных колебаний уровня гомона в крови, что затрудняет подбор адекватной дозы и повышает риск возникновения нежелательных эффектов.

Применение:

· гипотиреоз (внутрь, начиная с 5‒25 мкг в сутки, при необходимости увеличивая дозу до 100‒150 мкг/сутки)

Н.Э.: симптомы гипертиреоза.

Ф.в.: табл. по 0,00002 и 0,00005.

Тиреоидин (Thyreoidinum, син.Thyranon)

Тиреоидное средство из высушенных щитовидных желез убойного скота. Содержит тетра- и трийодтиронин (Т4 и Т3) преимущественно в связанном с тиреоглобулином состоянии. При приеме внутрь тиреоглобулин расщепляется под влиянием ферментов ЖКТ, Т4 и Т3 высвобождаются, всасываются, проникают в органы и ткани, где и оказывают свое действие.

Активность тиреоидина недостаточно постоянна, так как стандартизация проводится по содержанию йода (который содержится также в гормонально не активных предшественниках тиреоидных гормонов).

Более часто, по сравнению с лекарственными средствами индивидуальных тиреоидных гормонов (левотироксин, лиотиронин) вызывает аллергические реакции.

В настоящее время используется редко.

Применение:

· гипотиреоз (внутрь по 0,05- 0,2 в сутки)

Н.Э.: гипертиреоз, аллергические реакции.

Ф.в.: табл. 0,05, 0,1 и 0,2.

Тиреотом (Thyreotom)

Комбинированное лекарственное средство тиреоидных гормонов, содержащее в одной таблетке 40 мкг левотироксина (Т4) и 10 мкг лиотиронина (Т3). Действие обусловлено входящими в состав гормонами: Т3 обеспечивает быстрое развитие, а Т4 – продолжительное сохранение терапевтического эффекта.

Применение:

· гипотиреоз (внутрь, натощак, обычно начиная с ½-1 табл. 1 раз в день, при необходимости дозу увеличивают до 3-6 табл. в сутки).

Н.Э.: симптомы гипертиреоза.

Ф.в.: таблетки

<< | >>
Источник: Конорев М.Р., Крапивко И.И., Рождественский Д.А.. Курс лекций по фармакологии. 2013

Еще по теме Лекарственные средства тиреоидных гормонов:

  1. Дозирование лекарственных средств. Фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных средств
  2. Лекарственное средство
  3. Дозирование лекарственных средств
  4. Поиск лекарственных средств
  5. Некоторые несовместимости лекарственных средств
  6. Фармакодинамические взаимодействия лекарственных средств
  7. Цели введения лекарственных средств
  8. Скрининг лекарственных средств
  9. Другие лекарственные средства
  10. НЕБЛАГОПРИЯТНЫЕ РЕАКЦИИ НА ВВЕДЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
  11. Классификация побочных реакций лекарственных средств
  12. Взаимодействие лекарственных средств с никотином
  13. Взаимодействие лекарственных средств на этапе всасывания
  14. Вспомогательные лекарственные средства
  15. Взаимодействие лекарственных средств с этиловым спиртом
  16. Передозировка лекарственных средств и отрав­ления
  17. Формы наружных лекарственных средств
  18. Взаимодействие лекарственных средств с растительными компонентами