Лекарственные средства, стабилизирующие мембраны тучных клеток

К этой группе лекарственных средств относятся:

· Кромолин-натрий

· Недокромил

· Кетотифен

Тучные клетки содержат не только гистамин, но и другие биологически активные вещества, в том числе медиаторы аллергических реакций (лейкотриены и др.). Их высвобождение может происходить при механическом повреждении тучных клеток, при взаимодействии антигенов с фиксированными иммуноглобулинами Е на поверхности этих клеток, а также под влиянием эндогенных веществ (например, низкомолекулярных пептидов, которые образуются при повреждении тканей) и экзогенных веществ, в том числе многих лекарств.

Кромолин-натрий (Cromolin-sodium, син. Intal)

Производное хромоглициевой кислоты.

Тормозит проникновение ионов Са2+ в тучные клетки и подавляет их дегрануляцию и таким образом ограничивает действие гистамина, лейкотриенов и других подобного рода медиаторов воспаления и аллергии.

Применение:

· для профилактики приступов бронхиальной астмы (уменьшает частоту приступов) Назначается в виде ингаляций по 2 спрей‒дозе 4 раза в день.

· Может быть использован при аллергическом рините (уменьшает гиперемию, отек и выделение слизи). Назначается интраназально по 1 спрей‒дозе в каждое носовое отверстие 4‒6 раз в день

· при желудочно‒кишечной аллергии (нормализует стул). Вводится внутрь по 200 мг 4 раза в день, капсулу следует предварительно растворить в 200 мл дистиллированной воды.

Н.Э.: в основном связаны с местным действием, так как кромолин плохо всасывается из мест введения. При ингаляции в бронхи может спровоцировать бронхоспазм. Этот эффект предупреждается предварительной ингаляцией b2-адреномиметиков.

Ф.в.: порошок для ингаляций в капс. по 0,02, 1% и 2% р‒ры для ингаляций в амп. по 2 и 10 мл, дозируемый аэрозольный ингалятор 112 и 200 доз (5 и 10 мг/1 доза), 2% спрей для интраназального введения во флак по 15 мл, капс.

для приема внутрь по 0,1.

Недокромил‒натрий (Nedocromil‒sodium, син. Tilade)

Подобно кромолину ингибирует проникновение ионов кальция в тучные клетки, подавляет их дегрануляцию и тормозит, таким образом выделение гистамина и других медиаторов аллергии и воспаления.

Используется для профилактики приступов бронхиальной астмы. Назначается ингаляционным путем по 2 ингаляции 4 раза в день. Часть ингалируемой дозы недокромила может абсорбироваться в системный кровоток и в неизмененном виде выделиться с мочой.

Ф.в.: дозируемый аэрозольный ингалятор 56, 82 и 112 доз (2 мг/1 доза).

Кетотифен (Ketotifen, син. Zaditen)

Относится к антигистаминным веществам, являясь антагонистом Н1 гистаминовых рецепторов. Антигистаминные средства при лечении бронхиальной астмы не используются и, как считают, их применение в любых целях нежелательно у больных с бронхиальной астмой. Кетотифен в этом смысле является исключением: его основное применение – профилактика приступов бронхиальной астмы. Это объясняется тем, что помимо эффектов, характерных для антигистаминных средств (антигистаминового, седативного и антимускаринового), кетотифен действует еще как стабилизатор мембран тучных клеток, тормозя их дегрануляцию. Таким образом он блокирует высвобождение гистамина и лейкотриенов – медиаторов аллергии и снимает аллергический механизм бронхоконстрикции. Клинически значимый эффект развивается медленно – спустя несколько недель от начала лечения.

Назначают внутрь по1‒2 мг 2 раза в день во время еды.

Н.Э.: сухость во рту, повышение аппетита, увеличение массы тела.

Ф.в.: табл. и капс. по 0,001, 0,02% сироп во флак. по 100 и 200 мл.

<< | >>
Источник: Конорев М.Р., Крапивко И.И., Рождественский Д.А.. Курс лекций по фармакологии. 2013

Еще по теме Лекарственные средства, стабилизирующие мембраны тучных клеток:

  1. Дозирование лекарственных средств. Фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных средств
  2. Лекарственное средство
  3. Вакцины – основное средство поиска и уничтожения раковых клеток
  4. Дозирование лекарственных средств
  5. Вспомогательные лекарственные средства
  6. Поиск лекарственных средств
  7. Стволовые клетки – естественное средство поиска и уничтожения раковых клеток
  8. Некоторые несовместимости лекарственных средств
  9. Фармакодинамические взаимодействия лекарственных средств
  10. Цели введения лекарственных средств
  11. Скрининг лекарственных средств
  12. Другие лекарственные средства
  13. НЕБЛАГОПРИЯТНЫЕ РЕАКЦИИ НА ВВЕДЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
  14. Классификация побочных реакций лекарственных средств
  15. Взаимодействие лекарственных средств с никотином