Лекарственные средства гормонов задней доли гипофиза

Окситоцин (Oxytocin synthetic, син. Syntocinon)

Нейрогипофизарный гормон. Получен синтетическим путем. Октапептид.

Механизм действия связан с влиянием на специфические рецепторы в миометрии и молочных железах и повышением внутриклеточного содержания ионов кальция.

Оказывает стимулирующее влияние на миометрий, особенно к концу беременности, в течение родов и непосредственно после них. Повышает частоту и силу сокращений матки, что способствует изгнанию плода, а в больших дозах – вызывает тонические сокращения миометрия, что приводит к пережатию сосудов, проходящих в его толще и остановке маточного кровотечения.

Действуя на миоэпителиальные элементы молочных желез, стимулирует выделение молока.

Применение:

· для индукции или стимуляции начавшейся родовой деятельности (в/в инфузия с начальной скоростью 0.001 ЕД в мин., с постепенным повышением до 0.02 ЕД в мин.)

· профилактика и лечение послеродового кровотечения (в/в, инфузия с начальной скоростью 0,02‒0,04 ЕД/мин.)

· для стимуляции лактации в первую неделю грудного вскармливания (назальный спрей, по 1 спрей дозе или 4 ЕД в нос перед кормлением)

Н.Э.: тошнота, рвота, аллергические реакции, при быстром введении – падение АД, при длительном применении – артериальная гипертензия, задержка воды, после интраназального введения – слезотечение.

Ф.в.: раствор для инъекций в амп. по 1 мл (5 и 10 ЕД), назальный спрей (Syntocinon) – 40 ЕД/мл ( 4 ЕД/1 спрей-доза).

Демокситоцин (Demoxytocin, син. Desaminooxytocin, Sandopart)

Синтетический аналог окситоцина, содержащий дезаминированный цистеин.

Оказывает на организм действие сходное с таковым природного гормона.

Отличается большей устойчивостью к протеолизу и может назначаться суббукально. Используется по тем же показаниям, что и окситоцин.

Применение:

· для стимуляции родовой деятельности (по 40 ЕД каждые 30 минут до максимальной дозы 500‒900 ЕД, таблетку закладывают за щеку и держат во рту до полного рассасывания)

· для стимуляции лактации в первую неделю грудного вскармливания (по 25‒50 ЕД за 5 минут до вскармливания)

Ф.в.: табл. суббукальные по 50 ЕД.

Вазопрессин (Vasopressin, син. Pitressin synthetic)

Нейрогипофизарный гормон. Получен синтетическим путем. Нонапептид ‒ 8-аргинин вазопрессин.

Механизм действия связан с влиянием на специфические рецепторы двух типов.

V1 рецепторы обнаружены на цитоплазматических мембранах гладкомышечных клеток сосудистой стенки, миометрия, мочевого пузыря, а также некоторых других клетках (адипозоцитах, гепатоцитах, тромбоцитах, селезенке, яичках, нейронах ЦНС). Их активация сопровождается повышением внутриклеточного содержания ионов кальция и усилением кальцийзависимых процессов.

Активация V1 рецепторов, расположенных на мембранах гладкомышечных клеток, сопровождается повышением активности фосфолипазы С, образованию инозитол-3-фосфата, мобилизации внутриклеточного кальция и сокращением гладкой мускулатуры, что, например, в сосудах может привести к вазоконстрикции.

Стимуляция V2 рецепторов, расположенных в эпителии почечных канальцев, вызывает активацию аденилатциклазы, повышение содержания в клетках цАМФ и изменению процессов внутриклеточного фосфорилирования, что приводит в конечном итоге к увеличению числа каналов для воды на апикальной мембране главных клеток собирательных трубочек нефрона, усилению реабсорбции воды и развитию, вследствие этого, антидиуретического эффекта:

Вазопрессин повышает также содержание циркулирующих в крови VIII фактора свертывающей системы крови и фактора Вилленбранда, вероятно, стимулируя их секрецию из депо в клетках эндотелия.

Вазопрессин предназначен для инъекционного введения: внутримышечного, подкожного или внутривенного. Действует непродолжительно (Т1/2 около 20 мин.).

Применение:

· несахарный диабет (п/к, в/мыш., по 5‒10 ЕД каждые 3‒6 часов)

· кровотечение из варикозно расширенных вен пищевода при циррозе печени, а также портальной гипертензии другой этиологии (в/в 0,1‒0,5 ЕД/мин)

Н.Э.: головная боль, тошнота, боли в животе, возбуждение, аллергические реакции, гипонатриемия, спазм коронарных сосудов.

Ф.в.: раствор для инъекций в ампулах по 1 мл с активностью по 20 ЕД/1 мл.

Десмопрессин (Desmopressin, син. Minirin, Adiuretin)

Синтетический аналог гормона задней доли гипофиза вазопрессина. Пептид. Дезаминированный вазопрессин (1-дезамино-8-аргинин вазопрессин).

Отличается от природного гормона длительным и более избирательным антидиуретическим действием.

В терапевтических дозах оказывает преимущественное влияние на вазопрессиновые V2 рецепторы в эпителии почечных канальцев, в связи с чем является средством выбора для лечения несахарного диабета.

Может назначаться в инъекциях (в/в, п/к), интраназально, а также под язык.

Применение:

· несахарный диабет, обусловленный гипофизарной недостаточностью (интраназально по 10‒40 мкг в день в 1 или 2 приема, п/к, в/в по 2‒4 мкг в день в 1 или 2 приема)

· ночное недержание мочи у детей старше 6 лет (интраназально по 10‒20 мкг на ночь)

· для профилактики возможных кровотечений у больных с гемофилией типа А (перед оперативным вмешательством в/в медленно 0,3 мкг/кг или интраназально 2‒4 мкг/кг)

Н.Э.: головная боль, тошнота, рвота, боли в животе, задержка жидкости в организме, заложенность носа, ринорея, зуд и изъязвление слизистой при интраназальном введении, аллергические реакции.

Ф.в: 0,01% р‒р для интраназального введения во флак. по 5 мл, 0,0004% р‒р для инъекций в амп. по 1 мл, табл. для приема под язык по 0,0001 и 0,0002.

Терлипрессин (Terlipressin, син. Remestyp)

N-триглицил-8-лизин-вазопрессин ацетат.

Синтетический аналог гормона задней доли гипофиза вазопрессина. Оказывает преимущественное влияние на V1 рецепторы. Подобно вазопрессину увеличивает тонус гладких мышц сосудистой стенки, вызывает сужение артериол, вен и венул, особенно в брюшной полости, что приводит к уменьшению кровотока во внутренних органах и сопровождается понижением давления в портальной системе.

Вызывает сокращение гладких мышц пищевода, повышает тонус и перистальтику кишечника, стимулирует сокращения миометрия.

Применение:

· кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода при циррозе печени (в/в по 1 мг каждые 4‒6 часов в течение 3‒5 дней)

· желудочно-кишечные кровотечения (в/в по 1 мг каждые 4‒6 часов)

· кровотечения из урогенитального тракта (в/в по 0,2‒1 мг каждые 4‒6 часов)

Н.Э.: головная боль, бледность, повышение АД, брадикардия, боли в животе, отрыжка, тошнота, рвота, повышение тонуса миометрия, спазм кронарных артерий.

Ф.в: 0,01% р‒р для инъекций в амп. по 2, 5 и 10 мл.

<< | >>
Источник: Конорев М.Р., Крапивко И.И., Рождественский Д.А.. Курс лекций по фармакологии. 2013

Еще по теме Лекарственные средства гормонов задней доли гипофиза:

  1. ГОРМОНЫ ЗАДНЕЙ ДОЛИ ГИПОФИЗА
  2. Для аденом гипофиза характерна повышенная выработка гормонов. Какие это гормоны (кроме пролактина)?
  3. НЕЙРОЭНДОКРИННАЯ РЕГУЛЯЦИЯ; БОЛЕЗНИ ПЕРЕДНЕЙ ДОЛИ ГИПОФИЗА И ГИПОТАЛАМУСА
  4. Гиперфункция передней доли гипофиза
  5. Какова функция гормонов гипофиза?
  6. Дозирование лекарственных средств. Фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных средств
  7. Лекарственное средство
  8. Дозирование лекарственных средств
  9. Поиск лекарственных средств
  10. Некоторые несовместимости лекарственных средств
  11. Фармакодинамические взаимодействия лекарственных средств
  12. Цели введения лекарственных средств
  13. Скрининг лекарственных средств
  14. Другие лекарственные средства
  15. НЕБЛАГОПРИЯТНЫЕ РЕАКЦИИ НА ВВЕДЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ