Лекарственные средства гипоталамического гонадорилизинг гормона и его аналогов

Гонадорелин (Gonadorelin, син. Lutrelef, Relefact)

Лекарственное средство натурального гипоталамического гормона, стимулирующего выделение гипофизом гонадотропных гормонов. В настоящее время получен синтетическим путем.

Пептид, содержащий 10 аминокислотных остатка.

Связывается со специфическими рецепторами на поверхности гонадотрофов передней доли гипофиза, что приводит к активации фосфолипазы С, образованию инозитол-3-фосфата, мобилизации внутриклеточного кальция из депо и усилению высвобождения лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в кровь.

Такое действие, однако, проявляется только при пульсовом поступлении гонадорелина в кровь. При длительном введении гонадорелина с постоянной скоростью стимулирующее действие сменяется на угнетающее.

Применение:

· для индукции овуляции при аменорее, обусловленной первичной недостаточностью гонадотропной активности гипоталамуса (в/в, путем прерывистой инфузии с помощью специального насоса, по 5‒20 мкг каждые 90 минут в течение 7 дней)

· для диагностики гипоталамо‒гипофизарной дисфункции при замедленном половом созревании у подростков (в/в в 1‒7 дни менструального цикла по 100 мкг)

Н.Э.: многоплодная беременность (из-за индукции одновременного созревания нескольких фолликулов), аллергические реакции, покраснение лица, головная боль, сухость влагалища, снижение либидо.

Ф.в.: амп. 0,0001, 0,0008 и 0,0032.

Гозерелин (Goserelin, син. Soladex)

Синтетический декапептид, аналог натурального гипоталамического гормона гонадорелина. Более активен и имеет большую продолжительность действия, по сравнению с ним.

После введения в организм, в течение первых 1-2 недель действует как стимулятор гипофизарной секреции гонадотропинов (ЛГ и ФСГ), а затем – как ее ингибитор.

Способность гозерелина подавлять выделение гонадотропинов используется при лечении гормонозависимых опухолей репродуктивных органов, а также эндометриоза (заболевания вызванного эктопической локализацией ткани эндометрия).

Применение:

· рак предстательной железы, карцинома молочной железы в постменопаузе, эндометриоз (капсулу‒депо вводят под кожу передней стенки живота с помощью специального шприца: 3,6 мг – 1 раз в месяц, 10,8 мг – 1 раз каждые 12 недель)

Н.Э.: обострение опухолевого процесса в начале лечения (из‒за первоначальной стимуляции гонадотропной функции гипофиза), климактерический синдром (приливы, головная боль, частая смена настроения, депрессия, снижение либидо, импотенция, остеопороз, сухость влагалища).

Ф.в.: биодеградируемые капсулы‒депо в специальном шприце, содержащие 3,6 или 10,8 мг гозерелина.

Бусерелина ацетат (Buserelin acetate, син. Suprefact, Bigonist)

Синтетический аналог натурального гипоталамического гормона гонадорелина, предназначенный для интраназального введения.

При продолжительном поступлении в организм вызывает полную блокаду гонадотропной функции гипофиза. Ослабление стимулирующего влияния фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов на половые железы приводит к снижению уровня половых гормонов в организме и уменьшению их влияний на гормонозависимые ткани.

Применяют при эндометриозе, миоме матки, раке предстательной железы.

Назначают интраназально.

Н.Э.: климактерический синдром (частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль, приливы, сухость влагалища, остеопороз, снижение либидо), аллергические реакции.

Ф.в.: 0,2% аэрозоль во флак. по 8,5 и 17,5 мл

<< | >>
Источник: Конорев М.Р., Крапивко И.И., Рождественский Д.А.. Курс лекций по фармакологии. 2013

Еще по теме Лекарственные средства гипоталамического гонадорилизинг гормона и его аналогов:

  1. Дозирование лекарственных средств. Фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных средств
  2. Лекарственное средство
  3. Поиск лекарственных средств
  4. Дозирование лекарственных средств
  5. Скрининг лекарственных средств
  6. Некоторые несовместимости лекарственных средств
  7. Фармакодинамические взаимодействия лекарственных средств
  8. Цели введения лекарственных средств
  9. Другие лекарственные средства
  10. Классификация побочных реакций лекарственных средств
  11. НЕБЛАГОПРИЯТНЫЕ РЕАКЦИИ НА ВВЕДЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
  12. Взаимодействие лекарственных средств на этапе всасывания
  13. Взаимодействие лекарственных средств с никотином
  14. Вспомогательные лекарственные средства
  15. Взаимодействие лекарственных средств с этиловым спиртом