Лекарственные средства с активностью соматотропного гормона человека

Соматотропин (Somatotropin, син. Biosoma, Saizen, Genotropin)

Лекарственное средство человеческого гормона роста, продуцируемого передней долей гипофиза. Получен с помощью методов генной инженерии.

Пептид, содержащий 191 аминокислотных остатка.

Связывается со специфическими рецепторами цитоплазматической мембраны клеток и стимулирует синтез соматомединов (инсулиноподобных факторов роста) в печени и других тканях. Оказывает анаболическое действие: повышает транспорт аминокислот в клетки и синтез белка, что сопровождается усилением образования хрящевой ткани, роста скелета, мышечной массы и увеличением размеров внутренних органов.(Рис.)

Используется для стимуляции роста у детей. При закрытии зон роста в костях – противопоказан.

Применение:

· Отставание в росте у детей из-за дефицита гормона роста (гипофизарный нанизм). Назначают под кожу, обычно по 0,07‒0,1 МЕ/кг в день 6‒7 раз в неделю. Лечение продолжают до закрытия зон роста или до достижения желаемого результата.

· Другие нарушения роста в пубертатном периоде, например, при хронической почечной недостаточности (п/к 0.14 МЕ/кг в день)

· Может быть использован в расчете на анаболическое действие, при СПИДе, ожогах и т.п.

Н.Э.: гипергликемия (соматомедины нарушают связывание инсулина с инсулиновыми рецепторами, что, в сочетании с усилением гликонеогенеза и липолиза под влиянием соматотропина, может приводить к уменьшению утилизации глюкозы тканями), глюкозурия, боли в костях, задержка жидкости в организме, аллергические реакции, акромегалия.

Ф.в: порошок для инъекций во флаконах по 4, 8, 16 и 24 МЕ.

Серморелин (Sermorelin, син. Geref)

Синтетический пептид из 29 аминокислот, представляющий собой концевой фрагмент молекулы соматолиберина – гипоталамического гормона, стимулирующего секрецию гормона роста гипофиза.

Связывается со специфическими рецепторами на клетках передней доли гипофиза, активирует аденилатциклазу, повышает содержание цАМФ в соматотрофах, что вызывает усиление высвобождения гормона роста.

Влияния на секрецию других гипофизарных гормонов не оказывает.

Используется с диагностическими целями, у детей с отставанием в росте от сверстников, обусловленным низким уровнем гормона роста, для определения возможной причины дефицита этого гормона.

Назначают внутривенно в дозе 1 мкг/кг, после этого определяют уровень в крови соматотропного гормона – адекватное повышение его содержания указывает на недостаточность гипоталамуса; отсутствие изменений может свидетельствовать в пользу гипофизарной недостаточности.

С лечебными целями, то есть в расчете на восполнение возможного дефицита соматолиберина и стимуляцию, таким образом, роста, не используется, главным образом из-за кратковременной продолжительности действия, что требует многократных инъекций в течении суток, в то время как соматотропин можно вводить всего лишь 1 раз в день или даже через день.

Н.Э.: болезненность в месте инъекции, гиперемия лица, головная боль, тошнота, рвота.

Ф.в: флак. 0,0001, амп. 0,00005.

Соматостатин (Somatostatin, син. Modustatin, Stilamin)

Относится к гипоталамическим гормонам, хотя обнаружен и в других органах, в частности в ЖКТ и поджелудочной железе.

Пептид, состоящий из 14 аминокислотных остатков.

Получен синтетическим путем.

В гипофизе связывается со специфическими рецепторами, ингибирует аденилатциклазу и уменьшает содержание цАМФ, что вызывает торможение высвобождения соматотрофами гормона роста.

Соматостатин ингибирует секрецию и других гормонов гипофиза, в частности пролактина, а также выделение гастроинтестинальных гормонов:

· Ингибирует высвобождение инсулина и глюкагона поджелудочной железой

· Угнетает высвобождение гастрина и уменьшает секрецию НCl в желудке

· Тормозит секрецию холецистокинина, секретина и уменьшает таким образом экзокринную функцию поджелудочной железы

· Ингибирует секрецию мотилина, холецистокинина, что может вызвать атонию желчного пузыря, желудка, тонкого кишечника

· Ингибирует выделение вазоактивных интестинальных пептидов и снижает вследствие этого кровоток в почках, печени, мезентериальных сосудах, слизистой желудка

Действует непродолжительно (период полуэлиминации всего 1-3 минуты), в связи с чем используется для проведения кратковременной неотложной терапии или с диагностическими целями.

Применение:

· В расчете на сосудосуживающее действие при острых кровотечениях из варикозно расширенных вен пищевода при циррозе печени (в/в, вначале струйно 250 мкг, затем путем непрерывной инфузии со скоростью 250 мкг/час обычно в течение 24‒72 часов)

· В расчете на подавление прежде всего экзокринной функции поджелудочной железы и профилактики таким образом аутолиза (самопереваривания) железы при острых и хронических панкреатитах, а также при проведении хирургических операций на поджелудочной железе (в/в капельно со скоростью 250 мкг/час в течение 5 дней)

· Может быть использован в диагностических тестах, требующих подавления продукции гормона роста, инсулина, глюкагона (назначают в соответствие с указаниями фирм‒изготовителей наборов).

Н.Э.: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, синдром мальабсорбции, стеаторея, холестаз, холелитиаз, транзиторная гипергликемия, связанные с влиянием на продукцию гастроинтестинальных гормонов.

Ф.в: лиофилизированный порошок для инъекций в амп. по 0,00025, 0,002 и 0,003.

Октреотид (Octreotide, син. Sandostatin)

Синтетический аналог соматостатина.

Пептид, содержащий 8 аминокислотных остатков. Подобно природному гормону, тормозит секрецию гормона роста гипофизом, а также подавляет продукцию инсулина, глюкагона, гастрина, секретина, вазоактивных интестинальных пептидов.

В отличие от соматостатина не метаболизируется в организме и действует более продолжительно (Т1/2 около 80 минут), а также, в меньшей степени, по сравнению с ним, подавляет секрецию инсулина.

Применение:

· Лечение больных акромегалией (заболевание, вызванное чрезмерной продукцией гормона роста у взрослых) ‒ п/к по 100-200 мкг 3 раза в день

· Карциноидный синдром и другие гормонпродуцирующие опухоли органов ЖКТ (гастриномы, глюкагономы, инсуломы и т.п.) – п/к 100-600 мкг в день в 2‒4 приема.

Н.Э.: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, синдром мальабсорбции, стеаторея, холестаз, холелитиаз, транзиторная гипергликемия, связанные с влиянием на продукцию гастроинтестинальных гормонов.

Ф.в.: 0,005%, 0,01% и 0,05% р‒р в амп. по 1 мл.

<< | >>
Источник: Конорев М.Р., Крапивко И.И., Рождественский Д.А.. Курс лекций по фармакологии. 2013

Еще по теме Лекарственные средства с активностью соматотропного гормона человека:

  1. Соматотропный гормон
  2. Дозирование лекарственных средств. Фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных средств
  3. Периферические (внежелезистые) механизмы нарушения активности гормонов
  4. Периферические (внежелезистые) механизмы нарушения активности гормонов
  5. ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ О ЛЕКАРСТВЕННЫХ РАСТЕНИЯХ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ВЕЩЕСТВА ЛЕКАРСТВЕННЫХ РАСТЕНИЙ, ОБУСЛОВЛИВАЮЩИЕ ИХ ЦЕЛЕБНЫЕ СВОЙСТВА
  6. Лекарственное средство
  7. «Акме», профессионализм и социальная адаптация человека: периодизация развития и типологии социальной активности человека
  8. Поиск лекарственных средств
  9. Дозирование лекарственных средств
  10. Некоторые несовместимости лекарственных средств
  11. Фармакодинамические взаимодействия лекарственных средств
  12. Цели введения лекарственных средств
  13. Взаимодействие лекарственных средств с никотином