Кардіотонічні засоби

Серцеві глікозиди

Неглікозидні кардіотоніки

Медичний термін: серцева недостатність.

Кардіотонічні препарати стимулюють скоротливу активність серця та усувають явища серцевої недостатності.

Серцева недостатність — неспроможність серця ефективно накачу­вати кров у кількості, достатній для забезпечення потреб легень та ін­ших органів. При серцевій недостатності порушуються скоротлива активність серця, біоенергетичні процеси у серцевому м’язі внаслідок запальних чи дегенеративних змін. Основними проявами серцевої не­достатності е тахікардія, задишка, кашель, набряки, ціаноз, вираженість яких залежить від ступеня ураження лівого чи правого відділу серця. Лікування хворих із серцевою недостатністю спрямоване на по­силення та уповільнення частоти серцевих скорочень, покращання біохімічних процесів у серцевому м’язі, зменшення набряків тощо.

Серцеві глікозиди

Серцеві глікозиди — складні сполуки рослинного походження, що мають кардіотонічну активність.

Розпадаючись, вони утворюють глікон та аглікон. Глікон визначає фармакокінетику серцевих глікозидів — їхню розчинність, проник­ність крізь мембрани, швидкість всмоктування тощо. Аглікон визна­чає фармакодинаміку серцевих глікозидів та їхню хімічну назву.

Класифікація серцевих глікозидів за походженням

Препарати наперстянки

(Diqitalis)

Препарати горицвіту (Adonis Vernalis) Препарати

конвалії

(Convallaria)

Препарати

строфанту

(Strophanthus)

Дигітоксин (кардитоксин, дигофтон, кардигін)

Дигоксин (ланікор, диналацин, ланоксин) Целанід (ізоланід, ланатозид С)

Кордигіт

Лантозид

Ацетилдигоксин бета

(новодигал)

Метилдигоксин

(бемекор, дигікор)

Адонізид Адоніс-бром Настій трави горицвіту Корглікон

Настойка

конвалії

Строфантин К Строфантин G Строфантидину ацетат

Фармакологічна дія серцевих глікозидів:

• посилення і вкорочення систоли (серцевого скорочення) — позитивна інотропна дія;

• подовження діастоли та уповільнення серцевого ритму — не­гативна хромотропна дія;

• уповільнення проведення нервових імпульсів провідною сис­темою серця — негативна дромотропна дія;

• підвищення збудливості та автоматизму серця — позитивна батмотропна дія при застосуванні препаратів у високих дозах;

• сечогінна дія;

• седативна (заспокійлива) дія (препарати конвалії та горицвіту);

• покращання енергетичного балансу міокарда — підвищення вмісту АТФ, утилізації молочної кислоти, зменшення потреби серця у кисні.

Механізм дії серцевих глікозидів; підвищення вмісту в клі­тинах серця йонізованого кальцію, який забезпечує швидке і сильне скорочення; поліпшення зв’язку кальцію зі скоротливими білками (актином і міозином).

Серцеві глікозиди призначають хворим з гострою і хронічною серцевою недостатністю, при деяких видах тахіаритмій за певни­ми схемами з урахуванням їх властивості накопичуватися (кумулювати) в організмі.

Усі препарати групи серцевих глікозидів абсолютно протипо­казані при вираженій брадикардії, блокаді серця, обструктивній кардіоміопатії, фібриляції шлуночків серця; відносно протипока­зані при нестабільній стенокардії та у ранній період гострого ін­фаркту міокарда.

Препарати наперстянки

Дигітоксии (кардитоксин, дигофтон) — препарат наперстянки повільної дії, найбільш активний кардіотонік. Збільшує силу та уповільнює серцеві скорочення, уповільнює провідність серця, виявляє помірну сечогінну дію. Він повністю всмоктується з трав­ного каналу. Фармакологічний ефект починається через 2-3 год, максимальна дія розвивається через 7-10 год, тривалість дії — 14-21 день.

Показання до застосування: хронічна серцева недостатність, надшлуночкові тахіаритмії.

Побічні ефекти: виражена кумуляція, брадикардія, порушен­ня серцевого ритму.

Дигоксин (ланікор, ланоксин, диналацин) — препарат напер­стянки середньої швидкості дії. Початок дії — від 30 хв до 2 год (перорально) та через 15-40 хв у разі внутрішньовенного введен­ня, максимум дії — через 6-8 год. Швидше виводиться з організ­му. Тривалість дії — 5-6 днів.

Показання до застосування: хронічна недостатність кровообі­гу, деякі види порушень серцевого ритму (аритмії).

Кумуляція менш виражена, ніж у дигітоксину.

Целанід (ізоланід, ланатозид С) — препарат наперстянки швидкої дії. Початок дії — через 1-2 год у разі перорального вжи­вання та через 10-30 хв за внутрішньовенного введення, макси­мальна дія — через 2-3 год, тривалість — 5—7 днів.

Показання до застосування: гостра та хронічна серцева недо­статність II-III ступеня, тахіаритмія.

Кумуляція незначна.

Препарати конвалії

Корглікон — препарат конвалії швидкої дії для внутрішньо­венного введення. Дія настає через 3—5 хв, максимальна дія че­рез 30-90 хв, тривалість дії — до 15 год. Виявляє седативну дію.

Показання до застосування: гостра серцева недостатність, на­бряк легень.

Побічні ефекти: нудота, блювання, порушення серцевого ритму.

Протипоказання: міокардит, ендокардит, кардіосклероз.

Препарати строфанту — строфантин К та строфантин G (залежно від джерел отримання)

Строфантин — кардіотонічний засіб швидкої і сильної дії. По­чаток дії — через 2-10 хв, максимум дії — через 15-30 хв, трива­лість дії — до 3 днів. Більш токсичний, ніж корглікон.

Показання до застосування: гостра серцева недостатність, хро­нічна серцева недостатність III—IV ступеня, деякі види серцевих тахіаритмій.

Побічні ефекти: нудота, блювання, порушення серцевого рит­му, при швидкому введенні — шок, зупинка серця.

Препарати горицвіту — настій трави горицвіту, адонізид

Чинять менш активну дію на серце, ніж препарати наперстян­ки, конвалії і строфанту; вони менш стійкі, з менш тривалою дією. Препарати горицвіту виявляють седативну (заспокійливу) дію, не кумулюють в організмі. Застосовують за нетяжкого перебігу хро­нічної серцевої недостатності (на початкових стадіях ХСН), при вегетосудинному неврозі, дистонії.

Серцеві глікозиди, особливо препарати наперстянки, мають властивість кумулювати (накопичуватися) в організмі.

Основні симптоми передозування:

• порушення функції травного тракту (відсутність апетиту, ну­дота, диспепсія);

• серцеві розлади (брадикардія, часткова чи повна блокада сер­ця, екстрасистолія);

• неврологічні симптоми (головний біль, неспокій; розлади ко­льорового зору з переважанням жовто-зеленого кольору; міастенія);

• зменшення діурезу.

Терапія при передозуванні серцевих глікозидів включає:

• відміну препаратів;

• призначення всередину активованого вугілля чи інших ентеросорбентів;

• призначення препаратів калію (калію хлорид, панаягін, аспаркам)

• призначення антидотів серцевих глікозидів (унітіол);

• введення М-холіноблокаторів (атропіну сульфат, настойка кра­савки, краплі Зеленіна);

• протиаритмічні та інші засоби.

Неглікозидні кардіотоніки

Класифікація неглікозндних кардіотонічних засобів

Адреноміметики Інгібітори фосфодіестерази
Дофамін

Добутамін (добітрекс)

Допексамін

Ібопамін

Амринон (вінкорам, інокор)

Мілринон (примакор, кортроп) Бнокснмон


Неглікозидні кардіотоніки застосовують для нетривалої терапії хворих із гострою серцевою недостатністю після операцій на серці.

Добутамін (добітрекс) — неглікозидний кардіотонічний препа­рат, за будовою є синтетичним катехоламіном, стимулятор а- і β-адренорецепторів.

Виявляє дуже сильну стимулювальну дію на серце, зумовлює незначне підвищення AT, покращує забезпечення серця киснем. Дія настає через 1-2 хв, максимальний ефект — через 10 хв.

Показання до застосування: гостра серцева недостатність уна­слідок органічних захворювань чи операції на серці, кардіогенний шок тощо.

Побічні ефекти: тахікардія, порушення серцевого ритму, під­вищення AT; місцево — запалення, некроз на місці ін’єкції.

Амринон (вінкорам, інокор) — перший синтетичний кардіотонік нестероїдної будови, який почали застосовувати у медичній практи­ці. Він посилює серцеві скорочення, знижує тиск у легеневій артерії, розширює судини та знижує периферичний судинний опір.

Показання до застосування: нетривала терапія хворих із го­строю серцевою недостатністю (тільки у відділеннях інтенсивної терапії під контролем показників гемодинаміки).

Побічні ефекти: зниження AT, тахікардія, аритмія, головний біль, підвищення температури тіла, порушення функції нирок.

Фармакобезпека:

— серцеві глікозиди наперстянки накопичуються в організмі, тому їх слід призначати за схемою: спочатку проводити почат­кову дигіталізацію (насичення організму препаратами), потім призначати підтримувальну терапію. Підтримувальна доза, як правило, у 4-5 разів нижча за дозу початкової дигіталізації;

— серцеві глікозиди в ампулах необхідно вводити виключно внутрішньовенно повільно. Вміст ампули слід розчиняти у 10-20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду;

— строфантин доцільно вводити внутрішньовенно протягом 5-7 хв;

— серцеві глікозиди не сумісні з препаратами кальцію, блокато­рами кальцієвих каналів (антагоністами кальцію), адренергічними засобами, препаратами калію;

— при комбінації глікозидів з діуретиками (сечогінними) поси­люється їхня токсична дія внаслідок гіпокаліємії. При цьому необхідно призначати препарати калію;

— добутамін та амринон після розведення можна зберігати не більше 24 год;

— добутамін не можна змішувати в одному шприці з іншими препаратами, особливо з лужними розчинами. Якщо при введенні через спільний катетер з іншими препаратами розчин стає мут­ним, це свідчить про несумісність добутаміну з цими засобами.

Кардіотонічні засоби

Назва Форма випуску Спосіб застосування Вищі дози та умови зберігання
Дигітоксин

(Digitoxinum)

Таблетки по 0,0001 г;

супозиторії по 0,00015 г

Всередину в перші 3-5 днів по 1-2 таблетки 4-5 разів на день, потім по 1-1/2 таблетки 1 раз на день; ректально за схемою ВРД — 0,0005, ВДД — 0,001 г

Список А

У прохолодному темному місці

Дигоксин

(Digoxinum)

Таблетки по 0,000125 та 0,0000625 г; 0,025 % розчин в ампулах по 1 мл (0,25 мг/мл) Всередину в 1-й день по 1 таблетці 4-5 разів на день, потім по 1 таблетці 1-3 рази на день; внут­рішньовенно по 1-2 мл у 10-20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду ВДД-0,0015 г Список А

У темному місці

Целанід

(Celanidum)

Таблетки по 0,00025 г;

0,02 % розчин в ампулах по 1 мл (0,2 мг/мл);

0,05 % розчин у флаконах по 15 мл

Всередину по 2 таблетки 4-5 разів на день у перші 1-2 дні, потім по 1-2 таб­летки 1 раз на день; внутрішньовенно по 1-2 мл в 10-20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду; всередину по 10-25 кра­пель 3-4 рази на добу ВРД - 0,0005 г,

ВДД —0,001г; внутрішньовенно: ВРД-0,0004 г, ВДД-0,0008 г Список А

У темному місці

Продовження

Назва Форма випуску Спосіб застосування Вищі дози та умови зберігання
Строфантин

(Strophanthi-

пит)

0,05 % розчин в ампулах по 1 мл (0,5 мг/мл) Внутрішньовенно по 1 мл в 10—20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду протягом 5-7 хв Внутрішньовенно: ВРД-0,0005 г,

ВДЦ- 0,001г

Список А

Корглікон

(Corgluconum)

0,06 % розчин в ампулах по 1 мл (0,6 мг/мл) Внутрішньовенно по 0,5-1-2 мл у 10-20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду ВРД — 1 мл,

ВДЦ — 2 мл

Список Б

У темному місці

Настій трави горицвіту (Infusum herbae Adorndie Vernalis) 1:30 (6,0-180 мл) По 1 столовій ложці настою 3 рази на день ВРД-1г,

ВДЦ- 5 г (з розрахунку на суху траву)

Список Б

Адонізид

(Adonisidum)

Рідина у флако­нах по 15 мл По 10-15 крапель 3 рази на день ВРД — 40 крапель, ВДЦ —120 кра­пель

Список Б

У темному місці

Добутамін

(Dobutami-

num)

5 % розчин в ампулах по 5 мл (50 мг/мл) Внутрішньовенно

крапельно

Вищі дози — інди­відуально

У темному місці

Амринон

(Amrinonum)

Розчин в ампулах по 0,1г Внутрішньовенно на фізіологічному розчині натрію хлориду, швид­кість введення — індиві­дуальна Список А

У темному місці

<< | >>
Источник: Нековаль I.B.. Фармакологія: підручник. 2013

Еще по теме Кардіотонічні засоби:

  1. Противірусні засоби для лікування та профілактики ГРВЗ
  2. Методи і засоби захисту від іонізуючих випромінювань
  3. Принципи лікування ГРВЗ
  4. Запобігання надходженню та нагромадженню радіонуклідів у продукції сільського господарства
  5. Препарати, що застосовуються для пригнічення імунної відповіді
  6. Морально-психологічне забезпечення оборони
  7. Методичні рекомендації

    . Принципи діагностики та лікування хворих На гострі респіраторні вірусні захворювання, 2009
  8. КВАЛІФІКОВАНА ПРОПАГАНДА ПСИХОЛОГІЇ
  9. Нековаль I.B.. Фармакологія: підручник, 2013
  10. Лікування ангін
  11. Визначення, зміст та основні напрямки морально-психологічного забезпечення бойового чергування