Н – ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Н – холиномиметики ‒ это вещества, возбуждающие Н-холинорецепторы.

К ним относятся цититон (0,15% р-р цитизина) и лобелина гидрохлорид.

Механизм действия этих лекарственных средств сходен. Они проникают в холинергические синапсы, связываются и активируют Н-холинорецепторы нервного типа (Нн-холинорецепторы). Это рецепторы расположенные в синокаротидной зоне, вегетативных ганглиях и хромафинной ткани надпочечников.

Эффекты

Возбуждение Н-х.р. синокаротидной зоны приводит к возникновению потока нервных импульсов, активирующих дыхательный центр. Это приводит к усилению эфферентной импульсации от ДЦ к дыхательной мускулатуре (диафрагме и межреберным мышцам) и активации дыхания. В результате увеличивается глубина дыхательных движений и их частота, особенно, если они были снижены.

Кроме того может повышаться АД.

Причины:

1. Рефлекторная стимуляция сосудодвигательного центра (СДЦ) продолговатого мозга и усиление потока симпатических сосудосуживающих импульсов

2. Возбуждение Н-х.р. хромафинной ткани надпочечников и выброс адреналина, оказывающего стимулирующее влияние на сердце и сосуды

3. Усиление передачи импульсов в вегетативных ганглиях симпатических нервов, иннервирующих сосуды

В совокупности это приводит к повышению общего периферического сопротивления току крови (ОПС) и повышению АД, особенно если оно было пониженным. (Рис.)

Особенности фармакологичсеских свойств основных представителей

Цититон (Cytiton)

Представляет собой 0,15% раствор алкалоида цитизина, содержащегося в некоторых растениях семейства бобовых.

При внутривенном введении вызывает возбуждение Н-х.р. вегетативных ганглиев, хромаффинной ткани надпочечников и каротидных клубочков, что сопровождается рефлекторной стимуляцией дыхательного центра и возбуждением дыхания, а также повышением АД. Эффект непродолжительный и не проявляется при угнетении рефлекторной возбудимости центров продолговатого мозга.

Ф.в.: амп. по 1 мл.

Лобелина гидрохлорид (Lobeline hydrocloride)

Хлористоводородная соль алкалоида лобелина выделенного из растения семейства колокольчиковых лобелии (индийский табак).

Сходен по действию на организм с цитизином. Оказывает возбуждающее действие на Н-х.р. вегетативных ганглиев, хромаффинной ткани надпочечников и каротидных клубочков, что сопровождается рефлекторной стимуляцией дыхательного центра и возбуждением дыхания, а также повышением артериального давления. В отличие от цититона, повышению АД может предшествовать фаза его кратковременного понижения (из-за активирующего влияния на центр блуждающего нерва, также расположенного в продолговатом мозгу и усиления тормозных вагусных влияний на сердце).

Ф.в.: 1% р‒р в амп. по 1 мл.

Применение Н-холиномиметиков

· при рефлекторной остановке дыхания (например, при вдыхании раздражающих веществ, отравлении окисью углерода и т.п.). Назначают в/в, реже в/мыш.

· в связи с прессорным эффектом, цититон может быть использован при шоковых и коллаптоидных состояниях, при угнетении дыхания и кровообращения у инфекционных больных (в настоящее время редко).

· цитизин и лобелин входят в состав средств для лечения от табакозависимости (таблетки «Лобесил» и «Табекс»). Их введение в организм помогает ослабить симптомы абстиненции, возникающие у курильщиков при их попытке отказаться от табакокурения и которые, как полагают, во многом связаны с прекращением поступления в организм никотина, по механизму действия также являющегося Н-холиномиметиком.

Нежелательные эффекты при применении Н-холиномиметиков: тошнота, рвота, расширение зрачков, учащение пульса.

Никотин (Nikotine)

Алкалоид табака.

При введении в организм оказывает стимулирующее влияние на Н-холинорецепторы, как на периферии так и в ЦНС, и вызывает эффекты сходные с таковыми цитизина и лобелина. Чрезмерное возбуждение Н-холинорецепторов, что возможно при поступлении в организм никотина в больших дозах, может вызвать стойкую деполяризацию постсинаптических мембран и привести к деполяризационному блоку синаптической передачи.

Иногда никотин в виде трансдермальных лекарственных форм применяется для лечения табакозависимости.

Однако большее значение имеют его токсикологические характеристики. Различают острое и хроническое отравление никотином. Наиболее опасным при остром отравлении являются:

· стимулирующее влияние на ЦНС, которое может привести к развитию судорог, коме и параличу дыхательного центра

· деполяризация концевых пластинок скелетных мышц, которое может привести к деполяризационному блоку нервно-мышечной передачи и параличу дыхательной мускулатуры

· гипертензивное действие и стимулирующее действие на сердце, что может сопровождаться возникновением аритмии.

Лечение: симптоматическое.

С хронической интоксикацией никотином связывают повышение частоты возникновения ишемической болезни сердца (ИБС) и риска рака легких.

Ф.в.: лекарственные пленки (Nicoderm CQ), трансдермальные терапевтические системы – ТТС (Nicotrol), назальный спрей (Nicotrol), жевательная резинка (Nicorette).

<< | >>
Источник: Конорев М.Р., Крапивко И.И., Рождественский Д.А.. Курс лекций по фармакологии. 2013

Еще по теме Н – ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА:

  1. Дозирование лекарственных средств. Фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных средств
  2. Средства защиты работников на производстве
  3. Лекарственное средство
  4. Анорексигенные средства
  5. Средства общения
  6. Моющие средства
  7. Другие лекарственные средства
  8. Некоторые несовместимости лекарственных средств
  9. Поиск лекарственных средств
  10. Прочие средства
  11. Гипотензивные средства
  12. Дозирование лекарственных средств
  13. Гигиенические требования к моющим средствам