Н-холіноблокатори

Н-холіноблокатори — це речовини, що блокують нікотиночутливі холінорецептори. До них належать гангліоблокатори та міорелаксанти периферичної дії (курареподібні засоби).

Гангліоблокатори

Гангліоблокатори — це засоби, що блокують передачу збуджен­ня у вегетативних гангліях (парасимпатичних і симпатичних), а також Н-холінорецептори клітин мозкової речовини надниркових залоз. Унаслідок цього розширюються периферичні судини і по­кращується кровообіг, розширюються кровоносні судини (артері­альні і венозні) і знижується артеріальний тиск, погіршуються секреторна і моторна функції шлунка і кишок.

Бензогексоній має достатню активність, діє протягом 3-5 год. Він розширює периферійні судини та знижує артеріальний тиск, проявляє спазмолітичну дію.

Показання до застосування: спазми та хвороби периферійних судин (ендартеріїт), гіпертензивний криз, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, набряки легень, мозку, гестози. Дозу підбирають індивідуально.

Димеколін — за фармакологічною дією подібний до бензогексонію, але більш активний. Застосовують для лікування пацієнтів з гіпертонічною хворобою II стадії. Лікування починають з призна­чення низьких доз, які поступово підвищують до досягнення оптимального терапевтичного ефекту.

Пентамін — за гангліоблокувальними властивостями поступаєть­ся бензогексонію. Вводять тільки парентерально. Тривалість дії — 2-4 год. Призначають при спазмах периферичних судин, гіпертензивному кризі, набряку мозку, набряку легень, при коліках (кишковій, нирковій), гострих нападах бронхіальної астми, при еклампсії.

Пірилен добре всмоктується з травного каналу і виявляє по­стійний терапевтичний ефект протягом 5-8 год. Препарат блокує передачу нервових імпульсів у симпатичних і парасимпатичних гангліях. Легко проникає через ГЕБ і блокує Н-холінорецептори ЦНС. Не кумулює. Призначають для лікування пацієнтів з гіпер­тонічною хворобою, ендартеріїтом, виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки; при спазмах периферичних судин, ток­сикозах вагітних.

Гігроній — це препарат, подібний до бензогексонію. Антигіпертензивна дія після введення внутрішньовенно настає через 2-3 хв і триває 10-30 хв. Призначають хворим з керованою артеріальною гіпотензією, а також застосовують в акушерській практиці (при нефропатії вагітних, еклампсії).

Побічні ефекти та ускладнення гангліоблокаторів: ортостатичний колапс, загальна слабкість, сухість у роті, розширення зі­ниць, атонія сечового міхура і кишок.

Протипоказання: інфаркт міокарда, гостра стадія артеріаль­ної гіпотензії, ураження нирок і печінки, тромбоз, дегенеративні зміни з боку ЦНС. Обережно слід призначати людям літнього віку.

Фармакобезпека:

—необхідно перевірити реакцію організму пацієнта на низькі дози препарату (вводять половину середньої дози і слідкують за його станом):

—слід пам’ятати про можливість виникнення ортостатичного колапсу від прийому усіх гангліоблокаторів і тому поради­ти пацієнту полежати після ін’єкції 2-2,5 год;

— бензогексоній не сумісний з мезатоном, кофеїном, дибазолом;

— бензогексоній слід уживати до їди.

Міорелаксанти

Міорелаксанти — це лікарські речовини, що блокують Н-холінорецептори скелетних м’язів і переривають нервово-м’язову пе­редачу. Під їхнім впливом знижується тонус м’язів і настає їх розслаблення (релаксація) у певній послідовності. В першу чергу блокуються нервово-м’язові синапси м’язів обличчя та шиї, по­тім — кінцівок і тулуба; в останню чергу паралізується діафраг­ма, що супроводжується зупинкою дихання (такі властивості було виявлено в кураре — отруті, яку використовували індійці Півден­ної Америки під час полювань).

Важливою характеристикою міорелаксантів є широта міопаралітичної дії. Це діапазон між дозами, в яких препарати паралізу­ють найбільш чутливі до них м’язи, і дозами, що призводять до повної зупинки дихання. Міорелаксанти характеризуються ма­лою широтою терапевтичної дії. їх застосовують тільки в умовах стаціонару.

За механізмом дії міорелаксанти поділяють на дві групи:

Антидеполяризувальні міорелаксанти Деполяризувальні міорелаксанти
Тубокурарину хлорид

Піпекуроній (ардуан)

Меліктин

Панкуроній (павулон)

Векуроній (норкурон)

Атракурій

Суксаметонію йодид

(дитилін, лістенон)

Антидеполяризувальні препарати — блокують Н-холінорецептори і перешкоджають деполяризувальному впливу ацетилхоліну.

Тубокурарину хлорид вводять внутрішньовенно. Дія почина­ється через 1-1,5 хв і триває 25-40 хв. Застосовують в анестезіоло­гії під час оперативних втручань та в ортопедії — при репозиції кісткових уламків. Уводять препарат після переведення пацієнта на штучне дихання. Антагоністом курареподібних препаратів антидеполяризувальної дії є прозерин.

Побічні ефекти: розширення зіниць, зниження артеріального тиску.

Протипоказання: міастенія, захворювання печінки та нирок.

Піпекуроній (ардуан) — вводять внутрішньовенно, міорелаксація триває близько 2 год. Призначають з фторотаном, ефіром, діазоту оксидом при хірургічних втручаннях на серці, мозку.

Побічні ефекти: розширення зіниць (мідріаз), зниження арте­ріального тиску.

Протипоказання: міастенія, ранні терміни вагітності; слід ви­являти обережність при порушенні функції нирок.

Меліктин — легко всмоктується з травного каналу, ефектив­ний при прийомі всередину. Призначають хворим із спастичним паралічом, арахноенцефалітом, спинальним арахноїдитом; паці­єнтам із захворюваннями з підвищеним м’язовим тонусом і пору­шенням рухової функції.

З цієї групи переважно використовують такі препарати стероїд­ної будови: панкуроній (павулон), векуроній (норкурон), атракурій, які виявляють менш токсичну дію.

Засоби деполяризувальної дії збуджують Н-холінорецептори і зумовлюють стійку деполяризацію постсинаптичної мембрани. Спочатку спостерігають тремтіння м’язів, а потім настає міопаралітичний ефект.

Дитилін (лістенон) — застосовують при інтубації трахеї, під час ендоскопічних процедур, нетривалих операцій. Препарат спричинює сильне, але нетривале (8-10 хв) розслаблення м’язів.

Застосовують його після переведення пацієнта на штучну венти­ляцію легень.

Побічні ефекти: брадикардія, колапс, спазм бронхів, біль у м’язах кінцівок, шиї, у поперековій ділянці.

Протипоказання: глаукома. Обережно слід призначати при тяжких захворюваннях печінки та нирок, анемії, кахексії, у пері­од вагітності, а також людям похилого віку.

Фармакобезпека:

— необхідно пам’ятати, що всі недеполяризувальні міорелаксанти можуть зумовити псевдоалергійніреакції, особливо бронхоспазм;

— міорелаксанти не сумісні з адреноміметиками, гепарином, строфантином, глюкокортикоїдами, наркотичними анальгети­ками;

— тубокурарину хлорид не сумісний з промедолом.

— на міорелаксанти для парентерального введення не дозво­ляється виписувати рецепти, вони усі належать до списку А.

Холіноблокатори

Назва Форма випуску Спосіб застосування Вищі дози та умови зберігання
М-холіноблокувальні
Атропіну

сульфат

(Atropini

sulfas)

Порошок; таб­летки по 0,0005 г;

ОД % розчин в ампулах та шприц-тюбиках по 1 мл (1 мг/мл);

1 % мазь для очей; плівки очні по 0,0016 г

Всередину до їди дорос­лим по 0,00025-0,0005 г 1-2 рази на день; підшкірно, внутрішньом’язово, внутрішньовенно по 0,25-0,5 мл 0,1 % розчину (0,00025-0,0005 г); у кон’юнктивальну порожнину по 1-2 краплі 0,5-1 % розчи­ну, закладати за повіки ВРД всередину та підшкірно дорос­лим — 0,001 г,

ВДЦ- 0,003 г

Список А

У щільно закупо­реній тарі

Екстракт

беладони

сухий

(Extractum

Belladonnae

siccum)

Порошок бурого кольору гігроскопічний Всередину та ректально по 0,02-0,04 г ВРД для дорос­лих — 0,1 г,

ВДЦ-0,3г

Список Б

У захищеному від вологи місці

Скополаміну

гідробромід

(Scopolamini

hydrobromidum)

Порошок для приготування розчинів та для прийому У кон’юнктивальну порожнину — по 1-2 крап­лі 0,25 % розчину; Усередину по 0,00025 г; ВРД всередину та підшкірно для дорослих — 0,0005 г, ВДЦ-0,0015 г

Назва Форма випуску Спосіб застосування Вищі дози та умови зберігання
всередину;

0,05 % розчин в ампулах по 1 мл (0,5 мг/мл)

підшкірно по 0,5-1 мл 0,05 % розчину Список А

У добре закупоре­ній тарі, у захище­ному від світла місці

Гастроцепін

(пірензипін)

(Gastrocepi-

пит)

Таблетки по 25 мг (0,025 г) і 40 мг (0,04 г); розчин в ампу­лах по 2 мл Всередину по 50 мг зранку та ввечері за ЗО хв до їди; внутрішньом’язово або внутрішньовенно по 2 мл через 12 год При кімнатній тем­пературі
Платифіліну

гідротартрат

(Platyphyllini

hydrotartras)

Порошок; таб­летки по 0,005 г; 0,2% розчин в ампу­лах по 1 мл (2 мг/мл);

1-2 % розчин у флаконах 5 мл;супозито­рії по 0,01 г

Всередину до їди по 0,003-0,005 г 2-3 рази на день; підшкірно — по 1-2 мл 0,2 % розчину; у кон’юнктивальну порожнину — по 1-2 краплі; ректально у свічках по 0,01 г 2 рази на день ВРД всередину та підшкірно для дорослих — 0,01 г, ВДЦ-0,03 г

Список А

У щільно закупо­реній тарі

Метадин

(Methacinum)

Таблетки по 0,002 г;

0,1 % розчин в ампулах по 1 мл

Всередину до їди по 0,002-0,005 г 2-3 рази на день; підшкірно, внутрішньом’язово, внутрішньовенно по 0,5-2 мл 0,1 % розчину ВРД всередину для дорослих —

0,005 г, ВДЦ - 0,015 г, ВРД (парентерально) — 0,002 г,

ВДЦ-0,006 г

Список А

У щільно закупореній тарі з темного скла

Гангліоблокувальні
Пентамін

(Pentaminum)

5 % розчин в ампулах по 1 та 2 мл (50 мг/мл) Внутрішньом’язово по 1-2 мл 5 % розчину; внут­рішньовенно по 0,2-0,5 мл 5 % розчину в 20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду (повільно) Список Б

У захищеному від світла місці

Бензогексоній

(Benzohexo-

піит)

Порошок; таблетки по 0,1 г; 2,5 % розчин в ампу­лах по 1 мл (25 мг/мл) Всередину по 0,1-0,25 г 3-6 разів на день після їди; підшкірно та внутрішньом’зово по 1—1,5 мл 1-2 рази на день Список Б

У щільно закупо­реній тарі

Назва Форма випуску Спосіб застосування Вищі дози та умови зберігання
Димеколін

(Dimecolinum)

Таблетки по 0,025 г (25 мг) та 0,05 г (50 мг) Всередину по 0,025- 0,05 г 1-2 рази на день до їди Список Б

У захищеному від світла місці

Гігроній

(Hygronium)

Розчин у флако­нах та ампулах по 10 мл, що містять 0,1 г препарату Внутрішньовенно краплинно по 0,04-0,08 г в ізотонічному розчині натрію хлориду Список Б

У захищеному від світла місці

Міорелаксанти
Тубокурарину

хлорид

(Tubocurarini

chloridum)

1 % розчин в ампулах по 1,5 мл (10 мг/мл) Внутрішньовенно по 0,0004-0,0005 г/кг Список А
Дитилін

(Dithylinum)

Порошок;

2 % розчин в ампулах по 5 та 10 мл (20 мг/мл)

Внутрішньовенно по 0,0015-0,002 г/кг Список А

У захищеному від світла місці при тем­пературі від 2 до 8 *С

Піпекуроній

бромід

(ардуан)

(Ріресигопіі

bromidum)

Ампули, що містять по 4 мг сухої речовини Внутрішньовенно по 0,04-0,08 мг/кг (розчин готують перед застосу­ванням) Список А

У холодильнику при температурі 4‘С

Меліктин

(Mellictinum)

Порошок та таблетки по 0,02 г Всередину по 0,02 г 1-5 разів на день за 1 год до їди Список А

У захищеному від світла місці

Матеріали для самоконтролю

Запитання

1.

Які ефекти характерні для М-холіноблокаторів? Зробіть порівняль­ну характеристику препаратів.

2. Наведіть симптоми отруєння атропіном. Яку допомогу слід надати потерпілому?

3. Що таке гангліоблокатори? Обґрунтуйте їх фармакотерапію, ускладнення та заходи щодо запобігання.

4. У чому полягає принцип дії міорелаксантів?

5. Зробіть порівняльну характеристику міорелаксантів. У чому поля­гають особливості їх застосування?

Тести

X. Визначте препарат, що призначають для профілактики рефлектор­ної брадикардії перед наркозом:

а) гігроній;

б) ардуан;

в) атропіну сульфат;

г) меліктин;

д) димеколін.

2. Визначте, при якому захворюванні протипоказані М-холіноблокатори:

а) бронхіальна астма;

б) глаукома;

в) печінкова коліка;

г) пептична виразка шлунка;

д) панкреатит.

3. У пацієнта гіпертензивний криз. Визначте препарат, що є ефектив­ним у такому випадку:

а) метацин;

б) дитилін;

в) пентамін;

г) пірилен;

д) гастроцепін.

4. Для премедикації перед наркозом призначають лікарські засоби, що розслабляють скелетні м’язи. Визначте препарати:

а) дитилін, ардуан;

б) бензогексоній, гігроній;

в) скополаміну гідробрмід, метацин;

г) тубокурарину хлорид, димеколін;

д) дитилін, пентамін.

5. Ви працюєте медсестрою в офтальмологічному відділенні. З якою метою призначають 1 % розчин атропіну сульфату?

а) для лікування хворих на глаукому;

б) для дослідження очного дна;

в) для лікування хворих з кон’юнктивітом;

г) для лікування пацієнтів з далекозорістю;

д) для спазму акомодації.

Ситуаційні задачі

1. Пацієнтові призначено внутрішньом’язово 1 мл 2,5 % розчину бензогексонію. Дайте поради щодо запобігання розвитку ускладнень.

2. Ви працюєте медичною сестрою в хірургічному відділенні, де є такі препарати в ампулах по 1 мл: 0,1 % розчин атропіну сульфату; 0,05 % розчин прозерину; 2 % розчин дитиліну. Проаналізуйте застосуван­ня препаратів.

3. Пацієнтові призначено ін’єкції з приводу кишкової коліки. Поясніть можливі побічні ефекти.

4. *Ви працюєте в аптеці у відділі готових лікарських форм. Відвіду­вачу аптеки ви відпускаєте супозиторії з екстрактом беладони. Про наявність якого супутнього захворювання слід запитати в пацієнта?

5. *До аптеки надійшов фармацевтичний товар. Зробіть класифікацію лікарських препаратів: а) за токсичністю; б) за фармакологічною дією. Препарати: атропіну сульфат; ардуан; бензогексоній; гігроній; димеколін; дитилін; метацин; меліктин; пентамін; тубокурарину хлорид.

6. *Перевірте наступні рецептурні прописи:

Rp.: T-rae Belladonnae 10 ml

D. S. Всередину по 20 крапель 3 рази на день Rp.: Sol. Atropini sulfatis 0,1 % — 10 ml

D. S. Закапувати no 1-2 краплі в кон’юн кти вальний мішок

7. Випишіть рецепти на: засіб для премедикації; супозиторії з екстрактом красавки; засіб для дослідження очного дна; засіб для усунення печінкової коліки; засіб для усунення гіпертензивного кризу.

Робота з рецептурником

1. Занотуйте класифікацію холіноблокаторів.

2. До словника фармакологічних термінів внесіть: М-холіноблокувальні засоби; гангліоблокувальні засоби; міорелаксанти деполяризу валь­ної та антиполяризувальної дії.

3. Занесіть до словника клінічних термінів: премедикація; бронхі­альна астма; коліка (кишкова, печінкова, ниркова); гіпертонічна хво­роба; артеріальна гіпотензія; ортостатичний колапс.

4. Виконайте завдання з фармакотерапії (оформіть у вигляді таблиці) на препарати атропіну сульфат, екстракт красавки, платифіліну гідротартрат, бензогексоній, тубокурарину хлорид.

5. Занотуйте вищі та середньотерапевтичні дози препаратів для до­рослих та дітей.

<< | >>
Источник: Нековаль I.B.. Фармакологія: підручник. 2013

Еще по теме Н-холіноблокатори:

  1. Визер В.А.. Лекции по терапии, 2011
  2. АЛЛЕРГИЧЕСКИЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ ЛЕГКИХ
  3. ЭКЗОГЕННЫЕ АЛЛЕРГИЧЕСКИЕ АЛЬВЕОЛИТЫ
  4. ЛЕЧЕНИЕ
  5. ХРОНИЧЕСКАЯ ЭОЗИНОФИЛЬНАЯ ПНЕВМОНИЯ
  6. ЛЕГОЧНЫЕ ЭОЗИНОФИЛИИ С АСТМАТИЧЕСКИМ СИНДРОМОМ
  7. ЛИТЕРАТУРА
  8. БРОНХОЭКТАТИЧЕСКАЯ БОЛЕЗНЬ
  9. КЛАССИФИКАЦИЯ БРОНХОЭКТАЗОВ
  10. ЛИТЕРАТУРА
  11. БОЛЕЗНЬ (СИНДРОМ) РЕЙТЕРА
  12. БОЛЕЗНЬ (СИНДРОМ) ШЕГРЕНА
  13. БРОНХИАЛЬНАЯ АСТМА.
  14. ЭТИОЛОГИЯ
  15. ПАТОГЕНЕЗ