М-холіноблокатори

М-холіноблокатори — це засоби, що блокують М-холінорецептори і перешкоджають взаємодії з ними ацетилхоліну. Під їх дією зменшу­ються або усуваються ефекти стимуляції парасимпатичних нервів.

Отже, під дією М-холіноблокувальних засобів спостерігається мідріаз (розширення зіниць), підвищення внутрішньоочного тис­ку, параліч акомодації; з’являється тахікардія, покращується атріовентикулярна провідність; знижується тонус м’язів травного каналу, жовчних проток, жовчного міхура, бронхів (спазмолітич­на дія); зменшується секреція потових і слізних залоз, шкіри, слизових оболонок порожнини рота.

До М-холіноблокаторів належать: атропіну сульфат, препара­ти беладони, платифіліну гідротартрат, метацин, гастроцепін. Усі вони є спазмолітиками.

Основні ефекти антагоністів М-холінорецепторів

Розширення зіниць (мідріаз), підвищення внутрішньоочного тиску, параліч акомодації, далекозорість

Серце Прискорення ритму (тахікардія), підсилення скоротли­вості, полегшення атріовентрикулярної провідності
Трахея,бронхи Зниження тонусу гладких м’язів і секреції бронхіальних залоз
Шлунок і кишечник Зниження тонусу і секреції екскреторних залоз
Жовчний міхур Зниження тонусу гладких м’язів
Сечовий міхур Зниження тонусу і моторики стінки

Атропін — алкалоїд, що міститься в беладоні (Atropa Belladonna), блекоті (Hyoscyamus niger), дурмані (Datura stramonium).

1 У медичній практиці застосовують атропіну сульфат. Для ньо­го характерні всі ефекти М-холіноблокаторів, крім того, він про­никає через ГЕБ і чинить складний вплив на ЦНС.

Показання до застосування: при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, холециститі, жовчнокам’яній хворобі, спазмах кишок і сечовивідних шляхів, бронхіальній астмі, для профілактики рефлекторної брадикардії перед наркозом. В офталь­мології застосовують для дослідження очного дна, при травмах ока. Використовують як антидот при отруєнні холіноміметичними й антихолінестеразними засобами.

Побічні ефекти: тахікардія, сухість у роті.

Препарати беладони

Настойку беладони призначають всередину дорослим по 5-10 крапель як спазмолітичний і знеболювальний засіб при ви­разковій хворобі шлунка та жовчнокам’яній хворобі.

Екстракт беладони сухий призначають у формі таблеток і су­позиторіїв як болезаспокійливий і спазмолітичний засіб.

Комбіновані препарати з беладоною — бекарбон, бесалол, бе­лалгін — призначають при захворюваннях травного каналу; при геморої і болю в прямій кишці — супозиторії бетіол, анузол.

Скополамін — алкалоїд, що міститься разом з атропіном у бе­ладоні, блекоті, дурмані, скополії. У медичній практиці застосо­вують у вигляді скополаміну гідроброміду. Подібний до атропіну. На відміну від останнього пригнічує ЦНС — чинить седативний ефект, протиблювотну дію, знижує рухову активність. Застосову­ють скополаміну гідробромід для лікування хворих на паркінсо­нізм, разом з анальгетиками, іноді як протиблювотний засіб при морській і повітряній хворобі (аерон). В офтальмології — з діа­гностичною метою.

Платифілін — алкалоїд рослини жовтозілля (Senecio platyphyllis). Застосовують препарат платифіліну гідротартрат. Виявляє міотропну, спазмолітичну дію, розширює судини, знижує AT.

Показання до застосування: при спазмах шлунка, кишок, жовч­них проток і жовчного міхура, виразковій хворобі шлунка та два­надцятипалої кишки, бронхіальній астмі, при спазмах мозкових і вінцевих судин, стенокардії. В офтальмології використовують для розширення зіниць. Препарат діє менш тривало, ніж атропін.

Метацин (метацину йодид) — синтетичний М-холіноблокатор. Застосовують при виразковій хворобі шлунка та хронічному га­стриті, нирковій і печінковій коліці; в анестезіології — для премедикацїї перед наркозом.

Гастроцепін (пірензепін) — селективний блокатор М1-холінорецепторів обкладних і основних клітин слизової оболонки шлун­ка. Пригнічує секрецію хлористоводневої кислоти і пепсину. Не проникає через ГЕБ і не виявляє центральної дії.

Показання до застосування: лікування хворих з пептичною виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки, хронічним гіпера­цидним гастродуоденітом.

Побічні ефекти М-холіноблокаторів: сухість у роті (порушення ковтання), тахікардія, мідріаз, підвищення внутрішньоочного тиску; атонія кишок, закреп, зниження тонусу сечового міхура; порушення тепловіддачі (за рахунок зменшення потовиділення).

Протипоказання: глаукома.

Фармакобезпека:

— необхідно пам’ятати, що всі препарати (крім препаратів беладони) е отруйними речовинами, а атропіну сульфат зумов­лює психомоторне збудження і галюцинації; під час застосуван­ня треба бути дуже обережними з дозуванням;

— під час закапування атропіну в кон’юнктивальний мішок слід притиснути ділянку слізних шляхів, щоб уникнути абсорб­ції препарату в кров;

— М-холіноблокатори не сумісні із психостимуляторами, ко­феїном, препаратами наперстянки, клофеліном;

— атропіну сульфат не сумісний зі снодійними, морфіном, магнію сульфатом, дибазолом, кислотою ацетилсаліциловою;

— атропіну сульфат, платифіліну гідротартрат, метацин слід призначати всередину до їди.

— розчин атропіну для ін'єкцій — 0,1 %, а у формі очних кра­пель — 1 %.

На сьогодні синтетичні М-холіноблокатори мають переваги перед описаними вище в лікуванні хворих з деякими станами. Наприклад, для дослідження в офтальмологічній практиці застосовують тропікамід (дія триває 2-6 год), при бронхіальній астмі — іпратропію бромід (атровент) і тровентол, що виявляє селективну дію на бронхи.

Отруєнння М-холіноблокаторами може виникнути внаслідок передозування препаратів або вживання таких рослин, як беладо­на, блекота, дурман (стосується дітей).

Симптоми отруєння: психічне (марення, галюцинації) і мотор­не збудження, почервоніння і сухість шкіри, спрага, хриплий го­лос, підвищення температури тіла, розлади ковтання, мовлення, розширення зіниць, світлобоязнь, тахікардія.

Допомога при отруєнні:

•Видалення атропіну з травного каналу:

— промивання шлунка 0,5 % розчином таніну чи 0,1-0,01 % розчином калію перманганату;

— активоване вугілля;

— сольові проносні.

• Для прискореного виведення отрути з крові — форсований діурез, гемосорбція.

• Призначення функціональних антагоністів — прозерину, галантаміну гідроброміду.

• Проведення симптоматичної терапії: при збудженні — діазепам; при тахікардії — β-адреноблокатори; для зниження темпера­тури тіла необхідно обкласти потерпілих грілками з льодом. У разі пригнічення дихання слід зробити штучне дихання з інгаляцією кисню. Оскільки у потерпілих фотофобія, їх поміщають у затем­нене приміщення.

<< | >>
Источник: Нековаль I.B.. Фармакологія: підручник. 2013

Еще по теме М-холіноблокатори:

  1. Визер В.А.. Лекции по терапии, 2011
  2. АЛЛЕРГИЧЕСКИЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ ЛЕГКИХ
  3. ЭКЗОГЕННЫЕ АЛЛЕРГИЧЕСКИЕ АЛЬВЕОЛИТЫ
  4. ЛЕЧЕНИЕ
  5. ХРОНИЧЕСКАЯ ЭОЗИНОФИЛЬНАЯ ПНЕВМОНИЯ
  6. ЛЕГОЧНЫЕ ЭОЗИНОФИЛИИ С АСТМАТИЧЕСКИМ СИНДРОМОМ
  7. ЛИТЕРАТУРА
  8. БРОНХОЭКТАТИЧЕСКАЯ БОЛЕЗНЬ
  9. КЛАССИФИКАЦИЯ БРОНХОЭКТАЗОВ
  10. ЛИТЕРАТУРА