Холелитолитические средства

Это лекарственные средства, способствующие растворению желчных камней.

Желчные камни формируются в результате осаждения в желчевыводящих путях (желчном пузыре, желчных протоках) нерастворимых компонентов желчи: холестерина, желчных пигментов, солей кальция и некоторых белковых субстанций. Это происходит вследствие сочетанного влияния различных факторов, которые приводят к изменению физико-химических свойств желчи, в норме обеспечивающих стабильность коллоидных комплексов желчи и препятствующих образованию камней.

Одной из ведущих причин камнеобразования в желчевыводящих путях является образование в печени «литогенной желчи», перенасыщенной холестерином, при одновременном снижении уровня фосфолипидов и желчных кислот. При соответствующих условиях (застой желчи, воспалительный процесс в желчном пузыре, инфицирование желчи) нарушается стабильность коллоидных комплексов и компоненты желчи выпадают в осадок.

При наличии в желчном пузыре одиночных холестериновых камней диаметром менее 20 мм или мелких холестериновых камней диаметром 5 мм, занимающих не более 50% объема желчного пузыря их можно растворить, используя хенодезоксихолевую и урсодезоксихолевую кислоты.

Хенодезоксихолевая кислота (Chenodeoxycholic acid, син. Chenofalk)

Желчная кислота.

Естественный компонент желчи. Образуется в печени из холестерина и является основной из желчных кислот у людей.

При введении извне тормозит синтез холестерина, что, как полагают, связано с подавлением активности фермента ГМГ-КоА редуктазы, и тем самым уменьшает его секрецию в желчь, а поступая в желчь, увеличивает в ней содержание желчных кислот.

Таким образом в желчи изменяется соотношение желчных кислот и холестерина в сторону холатов, что обеспечивает улучшение растворимости холестерина. Результатом является растворение холестериновых камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Назначают внутрь, обычно на ночь, в дозе 15 мг/кг или 1/3 суточной дозы утром и 2/3 – вечером, перед сном. Продолжительность лечения от 3 месяцев до 2‒3 лет.

Из нежелательных эффектов отмечают диарею и повышение активности аминотрансфераз. Последнее, как считают, отражает гепатотоксическое действие хенодезоксихолевой кислоты или ее метаболитов.

Ф.в.: капсулы по 0,25.

Урсодезоксихолевая кислота (Ursodeoxychlic acid, син. Chenofalk)

Так же, как и хенодезоксихолевая кислота, является естественным компонентом желчи. Однако ее содержание в желчи в обычных условиях не превышает 5% общего пула желчных кислот.

При введении извне уменьшает насыщенность желчи холестерином за счёт угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и снижения секреции в желчь, что изменяет соотношение холестерина и желчных кислот в желчи в сторону последних, и приводит к уменьшению литогенности желчи. Это, полагают, предупреждает образование новых холестериновых камней и способствует растворению имеющихся.

В качестве холелитолитического средства применяется при холестериновых камнях желчного пузыря, при соблюдении условий, упоминутых выше.

Назначают внутрь в суточной дозе 8‒15 мг/кг.

Урсодезоксихолевая кислота обладает, как считают, также гепатопротекторными свойствами. Встраиваясь в мембраны печеночных клеток, она делает их более устойчивыми к воздействию повреждающих факторов, а образуя нетоксичные комплексы с токсичными для гепатоцитов, малополярными желчными кислотами, уменьшает содержание таких факторов.

Наличие гепатопротекторных свойств позволяет использовать урсодезоксихолевую кислоту при токсических поражениях печени.

Ф.в.: капсулы по 0,25.

<< | >>
Источник: Конорев М.Р., Крапивко И.И., Рождественский Д.А.. Курс лекций по фармакологии. 2013

Еще по теме Холелитолитические средства:

  1. Дозирование лекарственных средств. Фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных средств
  2. Средства защиты работников на производстве
  3. Лекарственное средство
  4. Анорексигенные средства
  5. Средства общения
  6. Моющие средства
  7. Другие лекарственные средства
  8. Некоторые несовместимости лекарственных средств
  9. Поиск лекарственных средств
  10. Прочие средства
  11. Гипотензивные средства
  12. Дозирование лекарственных средств
  13. Гигиенические требования к моющим средствам
  14. Средства дезинфекции и стерилизации
  15. Скрининг лекарственных средств
  16. Антигипертензивные средства
  17. К транспортированию и хранению дезинсекционных средств