Гормональные контрацептивные средства

Это группа лекарственных средств, которые используются для предупреждения нежелательной беременности.

Выделяют следующие группы гормональных контрацептивов.

· I. Комбинированные контрацептивные средства для приема внутрь, содержащие эстрогены и прогестины

― монофазные (нон‒овлон)

― двухфазные (антеовин)

― трехфазные (тризистон)

· II. Моногормональные контрацептивы, содержащие только гестагены

― для ежедневного приема внутрь (континуин)

― депо-препараты для внутримышечного введения (депо-провера)

― имплантируемые препараты (норплант)

· III. Посткоитальные конрацептивы (постинор).

Комбинированные гормональные контрацептивные средства

Механизм действия комбинированных гормональных контрацептивных средств связывают прежде всего с нарушением под их влиянием развития фолликулов и подавлением овуляции.

Происходит это в результате, как полагают, угнетения продукции гонадотропных гормонов гипофиза (ФСГ и ЛГ) и гипоталамического гормона, стимулирующего их биосинтез и высвобождение. Отсутствие стимулирующего влияния ФСГ на яичники приводит к замедлению созревания фолликулов, торможение выброса ЛГ предупреждает овуляцию. Также при этом в яичниках и эндометрии возникают изменения, аналогичные таковым в менопаузе.

Большинство из комбинированных контрацептивных средств содержат в качестве эстрогенного компонента этинилэстрадиол, содержание которого в таблетках колеблется от 20 до 50 мкг.

В качестве гестагенного компонента обычно используют производные 19-нортестостерона II (норэтистерон) или III (левоноргестрел, дезогестрел) поколений. И эстрогенный компонент, и гестагенный отличает высокая активность и устойчивость к метаболизму в печени при первичном прохождении, что обеспечивает их эффективность при приеме внутрь.

При этом в монофазных контрацептивных средствах содержание эстрогенов и гестагенов постоянно, в двух и трехфазных – содержание эстрогенов постоянное (двухфазные) или может варьировать (трехфазные), а гестагенов - и в тех, и других варьирует: обычно, таблетки, предназначенные для приема в начале цикла, содержат меньшее количество, а в конце цикла – большее. Таким образом, соотношение гестагенов и эстрогенов в двух и трехфазных контрацептивных средствах приближается к более физиологичному.

Комбинированные контрацептивные средства предназначены для ежедневного приема внутрь.

Нежелательные эффекты при применении пероральных гормональных комбинированных средств:

· Обусловленные прежде всего эстрогенным компонентом

― повышение свертывания крови и риска, в связи с этим, тромбоза вен и тромбоэмболий, особенно у женщин старше 35 лет, страдающих сахарным диабетом, артериальной гипертензией

― нарушение реологических свойств желчи и возникновение холестаза и желчекаменной болезни

― головная боль, головокружение, тошнота, рвота

― уплотнение (нагрубание) грудных желез

― изменение либидо

― появление кровянистых выделений в межменструальный период

· Связанные преимущественно с гестагенным компонентом

― неблагоприятное влияние на уровень липопротеинов в крови (снижение содержания антиатерогенных липопротеинов высокой плотности) и повышение в связи с этим риска ИБС и АГ

― увеличение массы тела, акне, гирсутизм.

Противопоказания к назначению пероральных гормональных комбинированных контрацептивных средств:

· тромбоэмболические заболевания

· опухоли репродуктивной системы

· дисфункция печени

· сахарный диабет

Сравнительная характеристика основных представителей

Нон‒овлон (Non‒ovlon)

Пероральное гормональное комбинированное контрацептивное средство. Содержит в своем составе 50 мкг эстрогена этинилэстрадиола и 1 мг норэтистерона ацетата, обладающего гестагенными свойствами.

Угнетает гипофизарную продукцию гонадотропинов, что приводит к нарушению развития фолликулов и подавлению овуляции.

Отличается относительно высоким содержанием эстрогенов и гестагенов и при длительном применении часто вызывает тяжелые побочные эффекты, в связи с чем в настоящее время в качестве контрацептивного средства практически не используется.

Применение

· Лечение дисфункциональных маточных кровотечений (внутрь по 1 табл. каждые 30 минут до остановки кровотечения, но не более 6 табл. в день)

Ф.в.: табл. в упаковке 21 шт.

Антеовин (Anteovin)

Пероральное гормональное контрацептивное средство. Содержит комбинацию эстрогенов и гестагенов.

Относится к так называемым двухфазным контрацептивам, так как содержание гестагенного компонента варьирует: 11 таблеток, предназначенных для приема в начале цикла содержат меньшее количество (50 мкг) левоноргестрела, а 10 таблеток, предназначенных для последующего приема – большее количество (125 мкг). Содержание эстрогенов одинаково во всех таблетках (50 мкг этинилэстрадиола). Более физиологическое соотношение гестагенов и эстрогенов позволило уменьшить содержание прогестинов и снизить таким образом вероятность возникновения атеросклероза и ишемической болезни сердца.

Применение

· В качестве контрацептивного средства (внутрь по 1 табл. ежедневно с первого дня менструального цикла, начиная с таблеток белого цвета)

· Лечение дисфункциональных маточных кровотечений (внутрь по 1 табл.

каждые 30 минут до остановки кровотечений, но не более 6 табл. в день)

Ф.в.: табл. в упаковке 21 шт.

Тризистон (Trisiston)

Пероральное гормональное контрацептивное средство. Содержит комбинацию эстрогенов и гестагенов.

Относится к трехфазным препаратам, так как содержание гестагенного и эстрогенного компонента, а также их соотношение варьирует в зависимости от того, для применения в какой фазе цикла они предназначены. Драже, предназначенные для приема в первые 7 дней цикла, содержат 30 мкг этинилэстрадиола и минимальное количество (50 мкг) левоноргестрела; в последующие 7 дней – 40 мкг этинилэстрадиола и большее количество левоноргестрела (75 мкг), и оставшиеся – 30 мкг эстрогена и максимальное содержание гестагена (125 мкг). Более физиологическое соотношение гестагенов и эстрогенов позволило уменьшить общее содержание стероидов и ослабить таким образом их неблагоприятное влияние на организм.

Предназначен для ежедневного приема в течение 21 дней, начиная с первого дня менструального цикла.

Ф.в.: драже в упаковке 21 шт.

Моногормональные контрацептивные средства.

Контрацептивное действие моногормональных гестагенсодержащих контрацептивных средств в меньшей степени связывают с их антиовуляторным действием и в большей степени с изменениями в секреторной и моторной функциях репродуктивных органов, вследствие чего уменьшается вероятность оплодотворения и имплантации и таким образом наступления беременности:

· они вызывают повышение вязкости шеечной слизи, что затрудняет пенетрацию сперматозоидов в полость матки

· подавляют пролиферативные процессы в эндометрии и нарушают секрецию эндометриальных желез

· угнетают подвижность и секрецию маточных труб

Отсутствие эстрогенов объясняют меньшую выраженность побочных эффектов по сравнению с контрацептивными препаратами предыдущей группы.

Нежелательное действие моногормональных контрацептивных средств:

· непредсказуемая скорость восстановления нормальных менструальных циклов после их отмены

· неблагоприятное влияние на липидный состав крови (повышение содержания атерогенных липопротеинов)

· увеличение массы тела

· акне

· гирсутизм

Континуин (Continuin)

Монокомпонентное пероральное гестагенсодержащее контрацептивное средство для ежедневного приема.

Содержит производное 19‒нортестостерона этинодиола ацетат.

Обеспечивает постоянно высокий уровень гестагена в крови, что приводит к угнетению циклических изменений в яичниках, подавлению пролиферации эндометрия, секреции эндометриальных желез, цервикальной слизи, подвижности и секреции маточных труб, вследствие чего уменьшается вероятность оплодотворения и имплантации и, таким образом, наступления беременности.

По эффективности несколько уступает комбинированным пероральным контрацептивам и показан женщинам, которым нежелательно назначение эстрогенов.

Следует учитывать, однако, что этинодиол, будучи производным тестостерона проявляет, хотя и слабые, андрогенные свойства.

Применение

· в качестве контрацептивного средства (внутрь по 1 табл. ежедневно с 1 дня менструального цикла)

· лечение дисфункциональных маточных кровотечений (внутрь по 1 табл. каждые 30 мин. до остановки кровотечения, но не более 6 табл. в день)

Ф.в.: табл. в упаковке 42 шт

Депо – Провера (Depo – Provera)

Моногормональное контрацептивное средство для внутримышечного введения.

Представляет собой масляный раствор синтетического гестагена, являющегося производным прогестерона, медроксипрогестерона ацетата. Медленно всасывается из мест введения и обеспечивает длительное поддержание относительно высокой концентрации в крови прогестина.

Как контрацептивное средство назначается внутримышечно по 150 мг 1 раз в 3 месяца.

Ф.в.: 5% и 15% р‒р в масле в амп. по 1 мл (50 мг и 150 мг соответственно).

Норплант (Norplant)

Относится к моногормональным гестагенсодержащим контрацептивным средствам, предназначенным для имплантации под кожу.

Выпускается в виде 6 капсул, каждая из которых содержит по 36 мг синтетического прогестина из группы 19-нортестостерона – левоноргестрела. Капсулы имплантируют подкожно во внутреннюю область плеча сроком на 5 лет. Механизм контрацептивного действия – как и у других моногормональных гестагенсодержащих контрацептивных средств.

Посткоитальные контрацептивные средства

Постинор (Postinor)

Пероральное контрацептивное средство для посткоитальной контрацепции. Таблетки, содержащие левоноргестрел.

При приеме внутрь вызывает изменение состава и количества цервикальной слизи и снижает таким образом проникновение через нее сперматозоидов. Кроме того, замедляет скорость транспорта яйцеклетки по маточным трубам и угнетает секрецию эндометриальных желез, что также уменьшает вероятность наступления беременности.

Применение

· как контрацептивное средство (внутрь, непосредственно после полового акта по 1 табл., но не чаще 4 раз в месяц)

Н.Э.: тошнота, маточные кровотечения, аменорея.

Ф.в.: табл., содержащие по 0,75 левоноргестрела в упаковке по 10 шт.

<< | >>
Источник: Конорев М.Р., Крапивко И.И., Рождественский Д.А.. Курс лекций по фармакологии. 2013

Еще по теме Гормональные контрацептивные средства:

  1. Инъекционные контрацептивные средства
  2. Лекционное занятие № 5. Репродуктивное здоровье. Методы планирования семьи. Контрацептивные средства
  3. Протективный (защитный) эффект контрацептивных гормонов
  4. Контрацептивная губка
  5. Экстрагенитальная патология и контрацептивные гормоны
  6. Механизм контрацептивного действия ВМС
  7. Гормональная контрацепция
  8. КОНТРАЦЕПТИВНЫЕ ГОРМОНЫ В ЛЕЧЕНИИ И ПРОФИЛАКТИКЕ ГИНЕКОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ
  9. Лечебный эффект контрацептивных гормонов
  10. Гормональная оральная контрацепция
  11. Гормональная контрацепция - общие сведения
  12. ГОРМОНАЛЬНАЯ КОНТРАЦЕПЦИЯ
  13. ВНУТРИМАТОЧНАЯ ГОРМОНАЛЬНАЯ РИЛИЗИНГ-СИСТЕМА «МИРЕНА»
  14. ГОРМОНАЛЬНАЯ ВНУТРИМАТОЧНАЯ РИЛИЗИНГ- СИСТЕМА
  15. ЛЕЧЕБНЫЕ ВОЗМОЖНОСТИ ГОРМОНАЛЬНОЙ КОНТРА-ЦЕПЦИИ
  16. ГОРМОНАЛЬНЫЕ РИЛИЗИНГ-СИСТЕМЫ