Ганглиоблокирующие средства

Ганглиоблокирующие средства – это вещества, блокирующие Н-холинорецепторы

синапсов вегетативных ганглиев и тем самым, нарушающие проведение импульсов с преганглионарных волокон на постганглионарные:

Относят гексаметония бензосульфонат, триметафан и трепириум йодид.

Эффекты

· снижают тонус сосудов, блокируя симпатические сосудосуживающие влияния;

· снижают секрецию адреналина хромаффинными клетками мозгового слоя надпочечников;

В результате ослабления нейрогенного и гуморального контроля сосудистого тонуса, сосуды расширяются, общее сопротивление току крови снижается и понижается АД:

· понижают тонус гладкой мускулатуры внутренних органов: желудка кишечника, желче- и мочевыводящих путей, ослабляя парасимпатические влияния на эти органы;

· понижают секрецию слюны, желудочного, кишечного сока, потоотделение;

· ослабляют сократительную функцию матки, ослабляя влияние нервной системы. Но к концу беременности, во время родов, блокада Н-х.р. вегетативных ганлиев приводит к повышению сократительной функции из-за усиления влияния на рецепторы гуморальных факторов плацентарного происхождения.

Применение

В настоящее время ганглиоблокаторы применяют редко: в основном в расчете на сосудорасширяющее действие для создания так называемой управляемой (регулируемой) гипотензии во время хирургических операций, (понижение АД уменьшает кровотечение в операционной ране), а также могут быть использованы для быстрого снижения артериального давления при тяжелых гипертензивных кризах, отеке легких и расслаивающей аневризме аорты, как альтернатива вазодилятатору натрию нитропруссиду (ганглиоблокаторы не только понижают АД, но и блокируют возникновение патологических рефлексов, обусловленных вышеупомянутыми состояниями).

Особенности фармакологических свойств основных представителей

Гексаметония бензосульфонат (Hexametonium benzosulfonas, син. Benzohexonium)

Синтетическое вещество. Представляет собой симметричное бис-четвертичное аммониевое соединение.

Является прототипом группы, т.е. вызывает все фармакологические эффекты, характерные для ганглиоблокирующих средств.

Ввиду того, что молекула сильно заряжена, гексаметоний плохо всасывается при приеме внутрь и практически не проникает в ЦНС.

Применение

Ранее гексаметоний использовали для лечения язвенной болезни желудка, 12-перстной кишки, однако в настоящее время, в связи с появлением более избирательно действующих лекарственных средств, по таким показанием он не используется.

Гексаметоний может быть использован для быстрого понижения артериального давления при тяжелых гипертоническизх кризах и при неотложной помощи больным с отеком легких как альтернатива вазодилятатору натрию нитропруссиду. Вводится при таких состояниях в/мыш., или в/в медленно, реже п/к.

Ф.в.: 2,5% р-р в амп. по 1 мл, таб. 0,1.

Триметафан (Trimetaphan, син. Arfonad)

Относится к сульфониевым соединениям.

По механизму действия и фармакологическим эффектам сходен с гексаметонием. Отличается от него кратковременностью ганглиоблокирующего действия (не более 5‒20 минут).

Применение

· Для создания управляемой гипотензии во время хирургических операций (вводится в/в капельно), а также, подобно гексаметонию, при гипертензии, требующей экстренного вмешательства и для снижения АД у больных с расслаивающей аневризмой аорты или отеке легких (назначают в/в капельно)

Ф.в.: 5% р‒р в амп. по 10 мл.

Трепириум йодид (Trepirium iodide, син. Hygronium)

Также как и гексаметоний относится к бис-четвертичным аммониевым соединениям, но по длительности действия близок к триметафану и используется по тем же показаниям, что и последний. Назначают внутривенно, обычно капельно. Крайне не устойчив в растворах, в связи с чем их следует готовить непосредственно перед применением.

Ф.в.: порошок во флак. или амп. по 0,1.

Нежелательные эффекты при применении ганглиоблокирующих средств.

Обусловлены главным образом фармакодинамикой ганглиоблокаторов. Наиболее значимы:

· ортостатический коллапс (резкое понижение артериального давления при изменении положения тела из горизонтального в вертикальное), что связано с блокадой барорефлекса обеспечивающего поддержание адекватного АД при изменении положения тела

· атония ЖКТ, мочевого пузыря и обусловленные этим паралитическая непроходимость кишечника и задержка мочевыведения

· тахикардия

· паралич аккомодации и мидриаз

· сухость во рту

Передозировка ганглиоблокаторов может вызвать глубокую гипотензию и остановку дыхания.

<< | >>
Источник: Конорев М.Р., Крапивко И.И., Рождественский Д.А.. Курс лекций по фармакологии. 2013

Еще по теме Ганглиоблокирующие средства:

  1. Дозирование лекарственных средств. Фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных средств
  2. Средства защиты работников на производстве
  3. Лекарственное средство
  4. Анорексигенные средства
  5. Средства общения
  6. Моющие средства
  7. Другие лекарственные средства
  8. Некоторые несовместимости лекарственных средств
  9. Поиск лекарственных средств
  10. Прочие средства
  11. Гипотензивные средства