Антихолінестеразні засоби

Антихолінестеразні засоби — знижують активність фермен­ту ацетилхолінестерази і сприяють накопиченню в холінергічних синапсах ацетилхоліну, який стимулює М- і Н-холінорецептори. Під впливом препаратів підвищуються тонус і скоротлива активність гладких (непосмугованих) м’язів (циркулярні м’язи райдужки, м’язи бронхів, травного каналу, жовчовивідних шля­хів тощо), розвивається брадикардія, функція серця та артері­альний тиск знижуються, підсилюється секреція залоз, а також виявляються нікотиноподібні ефекти: покращується передача збудження на скелетні м’язи та у вегетативних гангліях.

Прозерин — синтетичний антихолінестеразний засіб. Засто­совують при міастенії, паралічі, залишкових явищах після ме­нінгіту, полімієліту, при атонії кишок і сечового міхура, іноді при глаукомі. Призначають дорослим всередину, а при міастенічному кризі — внутрішньовенно. Застосовують іноді при слаб­кій пологовій діяльності по 0,003 г 4-6 разів через 40 хв. Для стимуляції пологів вводять під шкіру по 1 мл. При глаукомі при­значають 0,5 % розчин препарату.

Галантаміну гідробромід — алкалоїд цибулинок пролісків. На відміну від прозерину проникає в ЦНС. Призначають препарат при міастенії, залишкових явищах після порушення мозкового кровообігу, у період рецидиву гострого полімієліту і хворим на ди­тячий церебральний параліч. Можна застосовувати при атонії ки­шок і сечового міхура. Вводять галантаміну гідробромід підшкір­но 1 раз, а за необхідності — 2 рази на добу. Дозу підбирають індивідуально.

Побічні ефекти: міоз, гіперсалівація, пронос.

Для усунення побічних ефектів дозу необхідно знизити або припинити прийом препарату.

Фізостигміну саліцилат — на відміну від прозерину виявляє більш сильну дію, але швидко інактивується під дією повітря, світла і високої температури. Це утруднює його застосування в те­рапевтичній практиці. Препарат призначають хворим з гострою глаукомою, бленореєю.

Армій — основний препарат для лікування хворих з глауко­мою, що характеризується високою ефективністю та тривалістю дії.

Побічні ефекти: гіперемія слизової оболонки ока, біль в очах, судоми повік, головний біль.

Протипоказання: період вагітності.

Антихолінестеразні засоби виявляють оборотну дію, тобто че­рез декілька годин після їх введення в організм активність ацетилхолінестерази повністю відновлюється. Є речовини з необорот­ною дією — фосфорорганічні сполуки (хлорофос, карбофос), які використовують у побуті і є високотоксичними.

Гостре отруєння речовинами антихолінестеразної дії може ви­никнути внаслідок передозування препаратів цієї групи, а також у разі недотримання правил безпеки під час роботи з інсектицида­ми типу ФОС. У потерпілих затруднюється дихання, різко спо­вільнюється серцева діяльність і знижується артеріальний тиск. Підсилюється слино- і потовиділення, з’являються блювання, пронос, судоми, запаморочення, коматозний стан.

Допомога полягає у видаленні отрути з місць, у які вона потра­пила. Так, у разі потрапляння її на шкіру ділянки ураження промивають 3-5 % розчином натрію гідрокарбонату; в травний канал — промивають шлунок, дають адсорбувальні та проносні засоби, призначають високі сифонні клізми. Якщо ФОС потра­пила в кров, проводять форсований діурез. Ефективними мето­дами є гемодіаліз і гемосорбція. Слід призначити антагоністи (атропін) та реактиватори холінестерази — дипіроксим, ізонітрозин, алоксим всередину, внутрішньом’язово або внутрішньовен­но. Вони взаємодіють із залишками ФОС, зв’язаними з ацетилхолінестеразою, звільнюють фермент і відновлюють його фізіологічну активність. Реактиватори холінестерази ефективні тільки в перші години після отруєння. Необхідно провести симп­томатичне лікування: спостерігати за диханням, здійснювати туалет порожнини рота, видаляти секрет з трахеї та бронхів; у разі потреби — провести штучне дихання; при психомоторно­му збудженні ввести аміназин, сибазон, натрію оксибутират.

Холіноміметичні засоби

Назва Форма випуску Спосіб застосування Вищі дози та умови зберігання
Антихолінестеразні засоби
Прозерин

(Рговегіпит)

Порошок; таблетки по 0,015 г; 0,05% розчин в ампу­лах по 1 мл (0,5.мг/мл);

0,5 % розчин у флаконах по 5 мл

Всередину до їди дорослим по 0,01- 0,015 г 2-3 рази на день; підшкірно по 1 мл 0,05 % розчину (0,0005 г)

1- 2 рази на добу; по 1-2 краплі в око

2- 3 рази на добу

ВДР всередину для дорослих — 0,015 г,

ВДД - 0,05 г,

ВРД підшкірно для дорослих — 0,002 г, ВДД підшкірно — 0,006 г Список А

У щільно закупорених банках з темного скла у сухому, захищеному від світла місці

Талантаміну

гідробромід

(Galanthamini

hydrobromi-

dum)

0,1,0,25,0,5 та 1 % розчин в ампулах по 1 мл Вводити підшкірно залежно від віку по 0,25-1 мл 1 % розчину 1-2 рази на добу ВРД підшкірно —

0,01 г, ВД Д підшкірно для дорослих — 0,02 г Список А

Армій

(Arminum)

0,01 % розчин у флаконах по 10 мл Вводити у кон’юнктивальний мішок по 1-2 краплі 0,01 % розчину 2-3 рази на добу Список А

У захищеному від світла місці

Фізостигміну

саліцилат

(езерину

саліцилат)

(Phisostigmini

salicylas)

Безбарвні блискучі кристали.
Під дією світла забарвлюються в червоний колір для приготуван­ня розчинів
Вводити

у кон’юнктивальний мішок по 1-2 краплі 0,25-1 % розчину 1-6 разів на добу, іноді підшкірно — по 0,5-1 мл 0,1 % розчину

ВРД підшкірно для дорослих — 0,0005 г, ВДД-0,001г

Список А

У щільно закупорених банках з темного скла у сухому, захищеному від світла місці

М-холіноміметичні засоби
Пілокарпіну

гідрохлорид

(Ріlосаrріnі

hydrochlori-

dum)

Порошок; 1 і 2 % розчин по 5 та 10 мл у фла­конах; 1 і 2 % мазь для очей; плівка для очей (0,0027 г) Закапувати у кон’юнктивальну порожнину по 1-2 краплі 1-2 % розчину; закладати за повіки Список А

У щільно закупорених банках з темного скла

Ацеклідин

(Aceclidinum)

Порошок; 0,2 % розчин в ампу­лах по 1 та 2 мл (2 мг/мл); 3 та 5 % мазь для очей Підшкірно по 1-2 мл 0,2 % розчину; 2-5 % розчин закапувати у кон’юнктиваль­ну порожнину по 1-2 краплі; заклада­ти за повіки Список А

У щільно закупорених банках з темного скла

Лобеліну

гідрохлорид

(Lobelini

hydrochori-

dum)

1 % розчин в ампулах по 1 мл (10 мг/мл) Внутрішньовенно (повільної), рідко — внутрішньом’язово по 0,3-0,5 мл (дорослим) ВРД внутрішньовенно для дорослих —

0,005 г, ВДЦ внутріш­ньовенно — 0,01 г, ВРД внутрішньом’язово — 0,01 г, ВДЦ внутрішньом’язово — 0,02 г

Список Б

У захищеному від світла місці

Цититон

(Cytitonum)

Рідина в ампу­лах по 1 мл Внутрішньовенно або внутрішньом’язово по 0,5-1 мл (дорослим) ВРД внутрішньовенно і внутрішньом’язово — по 1 мл, ВДЦ внутріш­ньовенно і внутрішньо­м’язово — по 3 мл Список Б

У захищеному від світла місці

<< | >>
Источник: Нековаль I.B.. Фармакологія: підручник. 2013

Еще по теме Антихолінестеразні засоби:

  1. Противірусні засоби для лікування та профілактики ГРВЗ
  2. Методи і засоби захисту від іонізуючих випромінювань
  3. Принципи лікування ГРВЗ
  4. Запобігання надходженню та нагромадженню радіонуклідів у продукції сільського господарства
  5. Препарати, що застосовуються для пригнічення імунної відповіді
  6. Морально-психологічне забезпечення оборони
  7. Методичні рекомендації

    . Принципи діагностики та лікування хворих На гострі респіраторні вірусні захворювання, 2009
  8. КВАЛІФІКОВАНА ПРОПАГАНДА ПСИХОЛОГІЇ
  9. Нековаль I.B.. Фармакологія: підручник, 2013
  10. Лікування ангін