Антигіпертензивні засоби

Антигіпертензивні (гіпотензивні) — засоби, що знижують ар­теріальний тиск.

Артеріальна гіпертензія — стан, при якому AT перевищує 140/90 мм рт. ст. Різке підвищення AT називається гіпертензивним кризом.

До нетривалого підвищення AT можуть призвести фізичне на­вантаження, нервово-емоційне перенапруження. Причини артері­альної гіпертензії: захворювання нирок, ендокринні розлади, вживання лікарських засобів (глюкокортикостероїди, контрацеп­тиви, нестероїдні протизапальні препарати, анаболічні стероїди тощо), період вагітності, зловживання алкоголем, надмірне вжи­вання солоної їжі та ін.

Рівень AT залежить від роботи серця, тонусу судин, об’єму та електролітного складу крові. Тонус судин залежить від нервової регуляції (центральної і периферичної), впливу певних гумораль­них факторів (зокрема ренін-ангіотензинової, симпатоадреналової систем тощо).

Сучасні антигіпертензивні препарати мають різні точки впли­ву на регуляцію AT.

Класифікація антигіпертензивних (гіпотензивних) препаратів

1. Засоби, що знижують активність симпатичної нервової системи

— центральної нейротропної дії:

стимулятори центральних а2-адренорецепторів

засоби, що пригнічують ЦНС

антагоністи імідазолінових рецепторів

— периферичної нейротропної дії:

гангліоблокатори

а-адреноблокатори

β-адреноблокатори

симпатолітики

2. Міотропні судинорозширювальні засоби

3. Інгібітори (блокатори) ангіотензинперетворювального фер­менту (АПФ)

4. Антагоністи рецепторів ангіотензину II

5. Блокатори кальцієвих каналів

6. Сечогінні препарати

7. Комбіновані антигіпертензивні препарати

Класифікація антигіпертензивних препаратів

(згідно з національними програмами профілактики артеріальної гіпертензії і лікування хворих та рекомендаціями ВООЗ)

1. Антигіпертензивні засоби основної групи:

· сечогінні;

· β-адреноблокатори;

· інгібітори АПФ;

· антагоністи кальцію (блокатори кальцієвих каналів);

· а-адреноблокатори;

· блокатори рецепторів ангіотензину;

2. Препарати додаткової групи:

· антигіпертензивні засоби центральної нейротропної дії;

· симпатолітики;

· міотропні судинорозширювальні засоби.

Засоби, що знижують активність симпатичної нервової системи

Класифікація препаратів, що пригнічують активність симпатичної нервової системи

Препарати центральної нейротропної дії Препарати периферичної нейротропної дії
1. Стимулятори центральних

а2-адренорецепторів

Клофелін (гемітон, клонідин)

Гванфацин (естулик)

Метилдопа (допегид, альдомет)

1. Гангліоблокатори

Бензогексоній

Гігроній

Пентамін

Пірилен

Продовження

2. Засоби, що пригнічують ЦНС 2. а-Адреноблокатори
Транквілізатори Празозин (мініпрес)
Заспокійливі засоби Доксазозин(кардура, камірен,
Снодійні препарати тонокардин, магурол)
Нейролептики Теразозин (корнам, сетегіс)
3. Антагоністи імідазолінових 3. β-Адреноблокатори
рецепторів Пропранолол (анаприлін, обзидан,
Моксонідин (фізіотенс, цинт) індерал)
Рилметидии (альбарел) Атенолол (хайпотен, катенол, тенолол) Бісопролол (конкор)

Метопролол (егілок, корвітол, сердол, беталок)

4. Симпатолітики

Резерпін (серпазил)

Раунатин

Октадин

Клофелін (гемітон, катапресан, клонідин) — антигіпертензивний засіб центральної нейротропної дії. Пригнічує функцію судинорухового (вазомоторного) центру довгастого мозку і знижує AT; виявляє седативну дію, знижує секрецію травних залоз та внутрішньоочний тиск.

Дія препарату розвивається через 1-2 год після внутрішнього за­стосування, 15-20 хв — внутрішньом’язового та 35 хв — при вну­трішньовенному та сублінгвальному введенні. Тривалість дії — до 12 год.

Показання до застосування: лікування різних форм гіпертензивної хвороби, гіпертензивного кризу, глаукоми.

Побічні ефекти: сонливість, сухість у роті, запаморочення, за­креп, брадикардія, ортостатичний колапс, синдром відміни.

Подібно до клофеліну діє метилдопа (допегід, альдомет).

Моксонідин (фізіотенс, цинт) — антигіпертензивний препа­рат, який є антагоністом імідазолінових рецепторів. Він вибір­ково зв’язується з ними у стовбурі мозку (ділянці, яку вважа­ють центром регуляції симпатичної нервової системи), що приводить до зниження активності симпатичної нервової регу­ляції та AT.

Гіпотензивна дія триває до 24 год.

Показання до застосування: гіпертонічна хвороба.

Побічні ефекти: сухість у роті, головний біль, втомлюваність, порушення сну, важкість у нижніх кінцівках.

Антигіпертензивні препарати периферичної нейротропної дії

детально розглянуто у розділах «Засоби, що діють у ділянці за­кінчень холінергічних нервів» та «Засоби, що діють у ділянці за­кінчень адренергічних нервів*.

Міотропні судинорозширювальні засоби

Міотропні судинорозшировальні засоби (вазодилататори) — дибазол, магнію сульфат, апресин, натрію нітропрусид, но-шпа, папаверину гідрохлорид тощо вибірково розслабляють непосмуговані м’язи судин, розширюють судини та знижують AT.

Дибазол — міотропний судинорозширювальний препарат корот­кої дії. Тривалість дії — до 2-4 год. Застосовують для купірування гіпертензивних кризів внутрішньовенно чи внутрішньом’язово.

Дибазол добре переноситься хворими, але до нього виникає то­лерантність.

Магнію сульфат (кормагнезин) виявляє гіпотензивну дію при парентеральному введенні за рахунок:

• міотропної судинорозширювальної дії;

• пригнічення тонусу судинорухового центру;

• гангліоблокувальної дії.

Призначають хворим з гіпертензивним кризом.

Натрію нітропрусид (наніпрус) — міотропний спазмолітик нетривалої дії. Ефективно знижує AT через 2-5 хв після вну­трішньовенного введення, але через 5-15 хв після закінчення введення тиск повертається до початкового рівня. Тому натрію нітропрусид вводять внутрішньовенно крапельно хворим з гі­пертензивним кризом. Передозування може зумовити виникнен­ня симптомів, подібних до таких при отруєнні ціанідами, оскіль­ки в результаті його біотрансформації утворюється похідне синільної кислоти. Ці випадки потребують специфічного антидотного лікування.

Ефективними міотропними спазмолітиками є папаверину гід­рохлорид та но-шпа (дротаверин).

Інгібітори АПФ

(ангіотензинперетворювального ферменту)

Ефективно знижують AT за рахунок впливу на ниркову регу­ляцію показників AT.

Класифікація інгібіторів АПФ

Лiпофiльнi препарати Гiдрофiльнi препарати Лiпофiльнi пролiки
Каптоприл (капотен, ацетен, апо-капто) Лізинопрнл (диротон, синоприл,даприл, лізопрес) Беназеприл (лотензин) Еналаприл (ренітек, едніт, енап, вазопрен)

Фосиноприл (моноприл) Периндоприл (престаріум) Раміприл (тритаце)

Спіраприл (квадроприл) Моекиприл (моекс)

Каптоприл (капотен, ацетен, апо-капто) — блокатор (інгібітор) АПФ. Одним із факторів гуморальної регуляції AT є так звана ренін-ангіотензинова система (ниркова регуляція AT); каптоприл та інші препарати цієї групи впливають на таку регуляцію, бло­куючи фермент, який бере участь в утворенні речовин, що підви­щують AT, і таким чином суттєво знижують його. На сьогодні ін­гібітори АПФ є найбільш ефективними антигіпертензивними препаратами. Після прийому каптоприлу AT знижується через 30-60 хв, дія триває до 12 год.

Показання до застосування: лікування пацієнтів з гіпертоніч­ною хворобою, вазоренальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю.

Побічні ефекти: спотворення смаку, відсутність апетиту, голов­ний біль, тахікардія, алергійні реакції, зміни у формулі крові, су­хий кашель.

Еналаприл (енап, едніт, ренітек, вазопрен) — інгібітор АПФ, що є пролінами (оскільки фармакологічну активність проявля­ють тільки його метаболіти — продукти біотрансформації). Пре­парат поступово знижує AT, максимальний ефект спостерігається через 6-8 год і зберігається до 24 год.

Показання до застосування: первинна та вторинна артеріаль­на гіпертензія, у тому числі на тлі ниркової недостатності, діабе­тичної нефропатії тощо.

Побічні ефекти: запаморочення, головний біль, кашель, бронхоспазм та ін. Вони, як правило, слабовиражені і не вимагають відміни препарату.

Антагоністи рецепторів ангіотензину II

Антагоністи рецепторів ангіотензину II — кардесантан (атаканд), епросартан (теветен), ірбесартан (апровель), лосартан (козаар), телмісартан (мікардис, прайтор), валсартан (діован). Пре­парати знижують AT за рахунок більш вибіркової, ніж в інгібіторів АПФ, дії на ниркову регуляцію AT.

Діован (валсартан) — антигіпертензивний препарат, що є спе­цифічним антагоністом рецепторів ангіотензину II (який є потуж­ною судинозвужувальною речовиною) і ефективно знижує AT. По­чаток дії спостерігається через 2 год, максимальний ефект — через 4-6 год, тривалість — 24 год і більше.

Показання до застосування: стійкі форми артеріальної гіпертензії.

Побічні ефекти: головний біль, запаморочення, кашель, за­гальна слабкість та ін.

Антагоністи кальцію (блокатори кальцієвих каналів)

Антагоністи кальцію (блокатори кальцієвих каналів) — нифедипін, верапаміл, амлодипін, дилтіазем — знижують AT за ра­хунок гальмування надходження кальцію в середину міофібрил і розслаблення м’язів судин. Гіпотензивна дія проявляється тим сильніше, чим вище були початкові показники AT.

Амлодипін — препарат пролонгованої дії, приймають 1 раз на добу.

Верапаміл та дилтіазем виявляють також протиаритмічну дію. Застосовують для лікування пацієнтів з різними формами артеріальної гіпертензії: гіпертонічною хворобою, артеріаль­ною гіпертензією в поєднанні зі стенокардією, нирковою недо­статністю, гіпертензивним кризом, ішемічним інсультом, тахіаритмією.

Діуретики (сечогінні препарати)

Діуретини (сечогінні препарати) виводять з організму воду та йони, зменшують кількість рідини і знижують AT. Вони є синергістами — посилюють дію антигіпертензивних препаратів інших груп. Тому сечогінні препарати використовують для комбінованої терапії хворих з артеріальною гіпертензією. Сечогінний засіб швидкої дії фуросемід (лазикс) застосовують при гіпертензивних кризах.

Сечогінні засоби детально описані в темі 9. «Засоби, що вплива­ють на функцію нирок».

Комбіновані антигіпертензивні препарати

1. Препарати, що містять β-блокатор та блокатор кальцієвих каналів:

Логімакс (метопролол + фелодипін)

Теночек

Неокард-АТН

Амлодак-АТ

Тонорма

2. Препарати, що містять p-блокатор та сечогінні:

Тенорик (атегексал) (атенолол + хлорталідон)

Віскальдикс (піндолол + клопамід)

Динорик

Тенорет

Атенол-Н

3. Препарати, що містять інгібітор АПФ та діуретик:

Капозид (каптоприл + гідрохлоротіазид)

Ко-ренітек (еналаприл + гідрохлоротіазид)

Ноліпрел (периндоприл + індапамід)

Каптопрес

Енап-Н

Ліпразид

Престаріум Комбі

Рамігексал Композитум

Акузид

Фозид

4. Препарати, що містять інгібітор АПФ і блокатор кальцієвих каналів:

Тарка (трандолаприл + верапаміл)

Екватор

Енадипін

5. Препарати, що містять симпатолітик, вазодилататор та діуретик:

Адельфан

Трирезид К

Норматенс

Кристепін

Радельфан Плюс

Фармакобезпека:

— після прийому клофеліну, бензогексонію, октадину, нат­рію нітропрусиду хворий повинен лежати протягом 1,5-2 год. для запобігання розвитку ортостатичного колапсу. Під час ліку­вання клофеліном заборонено вживати етиловий спирт;

— внутрішньовенно клофелін слід вводити обережно: вміст ампули розчинити в 10-20 мл ізотонічного розчину натрію хло­риду, вводити протягом 3-5 хв.

Внаслідок швидкого введення можливе підвищення AT;

—перевищення дози клофеліну призводить до порушення сві­домості, колапсу та ін.; під час лікування цим засобом не можна вживати алкоголь та виконувати роботу, що вимагає точної психічної реакції;

—клофелін і метилдопу необхідно відміняти, поступово зни­жуючи дозу;

— резерпін доцільно приймати після їди;

—внутрішньом’язово ін’єкції магнію сульфату болючі, на місці введення можуть утворитися болючі інфільтрати:

— внутрішньовенно магнію сульфат вводять повільно, обе­режно. Для цього застосовують 3 % розчин, який вводять протя­гом години крапельно. При швидкому введенні виникають пригні­чення і зупинка дихання;

—інгібітори АПФ (каптоприл, еналаприл) протипоказані ва­гітним через ризик виникнення вад розвитку плода (вроджених вад);

— діуретини не сумісні із сульфаніламідними препаратами;

— сечогінні препарати слід вживати в першу половину дня;

—тіазидні діуретини протипоказані при тяжкій нирковій недостатності; вони зумовлюють загострення подагри, підви­щення вмісту цукру в крові (увага до діабетиків);

—дихлотіазид потрібно призначати за схемою індивідуаль­но після їди;

—фуросемід не сумісний в одному шприці з іншими препара­тами. Препарат у формі таблеток слід приймати перед їдою, його не можна призначати разом з препаратами, що виявляють ототоксичну та нефротоксичну дію.

Антигіпертеизивні засоби

Назва Форма випуску Спосіб застосування Вищі дози та умови зберігання
Дибазол

(Dibasolum)

0,5 та 1 % роз­чин в ампулах по 1,2 та 5 мл (5 та 10 мг/мл); таблетки по 0,02 г Внутрішньом’язово, внутрішньовенно по 3-4 мл 1 % чи 6-8 мл 0,5 % розчину ВРД - 0,05 г,

ВДД - 0,15 г

Список Б

Продовження

Назва Форма випуску Спосіб застосування Вищі дози та умови зберігання
Каптоприл

(Captoprilum)

Таблетки по 0,025 та 0,05 г Всередину по 0,05 г 2-3 рази на день Список Б
Клофелін

(Clophelinum)

Таблетки по 0,000075 та 0,00015 г;

0,01 % розчин в ампулах по 1 мл (0,1 мг/мл); очні краплі: 0,125,0,25 та 0,5 % розчин по 1,5 мл

Всередину — доза індиві­дуальна, по 0,000075 г 2-4 рази на день; вводити внутрішньом’язово, внутрішньовенно тільки в стаціонарі; по 1-2 краплі в око Порошок — спи­сок А, усі інші лікарські фор­ми — список Б

У темному місці

Моксонідин

(Moxonidi-

пит)

Таблетки по 0,0002 та 0,0004 г Всередину по 0,002 г на добу У звичайних умовах
Магнію

сульфат

(Magnesii

sulfas)

Порошок; 20 та 25 % розчин в ампулах по 5, 10 та 20 мл (200 та 250 мг/мл) Внутрішньом’язово по 5-20 мл 1 раз на день, внутрішньовенно повільно по 10-20 мл Порошок — у добре закупореній тарі
Папаверину

гідрохлорид

(Papaverini

hydrochlori-

dum)

2 % розчин в ампулах по 2 мл (20 мг/мл); таблетки по 0,04 г Підшкірно, внутрішньом’язово, внутрішньовен­но повільно по 1-2 мл всередину по 0,04-0,08 г 3 рази на день Всередину;

ВРД - 0,2 г,

ВДЦ —0,6 г; внутрішньом’язо­во, внутрішньовен­но; ВРД — 0,1 г,

ВДЦ —0,03 г

Список Б

У темному місці

Но-шпа

(Nospanum)

2 % розчин в ампулах по 2 мл (20 мг/мл); таб­летки по 0,04 г Внутрішньом’язово, внут­рішньовенно по 2-4 мл; всередину по 0,04 г 2-3 рази на день Список Б

Запитання для самоконтролю

1. За рахунок яких точок впливу можна знизити AT?

2. Назвіть групи нейротропних антигіпертензивних препаратів? У чому полягає механізм їхньої дії? Зробіть фармакотерапевтичний аналіз представників цих груп.

3. Які препарати і за рахунок чого можуть впливати на ниркову регу­ляцію AT?

4. Як називаються антигіпертензивні препарати, які впливають на су­динну стінку? Назвіть їх та зробіть фармакотерапевтичний аналіз.

5. Поясніть, чому при артеріальній гіпертензії використовують сечо­гінні засоби.

Тести і задачі для самоконтролю

1. Які з препаратів повинна підготувати медсестра для надання невід­кладної допомоги в разі гіпертонічного кризу:

а) каптоприл, енап;

б) резерпін, адельфан;

в) дибазол, папаверин;

г) верапаміл, ніфедипін;

д) діован, атаканд?

2. У пацієнтки з гіпертонічною хворобою виникли сильний головний біль, запаморочення, блювання, мерехтіння перед очима. Вкажіть пре­парати, які приготує медсестра для надання невідкладної допомоги:

а) анальгін, промедол, трамадол;

б) еуфілін, атропіну сульфат, платифілін;

в) магнію сульфат, фуросемід, дибазол;

г) нітрогліцерин, валідол, молсидомін;

д) верошпірон, адельфан, резерпін.

3. У пацієнта стійка форма артеріальної гіпертензії. Одним із засобів для комплексного лікування лікар призначив антигіпертензивний препарат, який впливає на ферменти, що забезпечують ниркову регу­ляцію AT. Назвіть можливі препарати:

а) каптоприл, еналаприл;

б) фуросемід, адельфан;

в) магнезії сульфат, апресин;

г) клофелін, метилдопа;

д) анаприлін, верапаміл.

4. Пацієнту для лікування гіпертонічної хвороби лікар призначив пре­парат, що містить ^-блокатор та сечогінний засіб у комплексі. Визначте препарат та поясніть механізм впливу на AT кожного із компонентів:

а) тенорик;

б) адельфан;

в) клофелін;

г) тарка;

д) енап.

5. Складіть рецептурний пропис на:

— таблетки клофеліну;

— дибазол в ампулах;

— магнію сульфат в ампулах;

— фуросемід в ампулах;

— каптоприл.

Поясніть механізм їхнього впливу на AT та застосування.

* 6. В аптеці відсутні препарати: каптоприл, еналаприл, клофелін, но-шпа, ніфедипін. Порекомендуйте заміну.

* 7. До аптеки звернувся пацієнт з проханням пояснити складові та дію препарату адельфан, а також можливість його використання у разі гіпертензивного кризу.

Дайте обґрунтовану відповідь.

Робота з рецептурником

Занесіть до рецептурника:

— класифікацію антигіпертензивних препаратів;

— для виконання завдання з фармакотерапії препарати: дибазол, клофелін, каптоприл, магнію сульфат, моксонідин;

— клінічні терміни «артеріальна гіпертензія», «гіпертензивний криз».

<< | >>
Источник: Нековаль I.B.. Фармакологія: підручник. 2013

Еще по теме Антигіпертензивні засоби:

  1. Противірусні засоби для лікування та профілактики ГРВЗ
  2. Методи і засоби захисту від іонізуючих випромінювань
  3. Принципи лікування ГРВЗ
  4. Запобігання надходженню та нагромадженню радіонуклідів у продукції сільського господарства
  5. Препарати, що застосовуються для пригнічення імунної відповіді
  6. Морально-психологічне забезпечення оборони
  7. Методичні рекомендації

    . Принципи діагностики та лікування хворих На гострі респіраторні вірусні захворювання, 2009
  8. КВАЛІФІКОВАНА ПРОПАГАНДА ПСИХОЛОГІЇ
  9. Нековаль I.B.. Фармакологія: підручник, 2013
  10. Лікування ангін
  11. Визначення, зміст та основні напрямки морально-психологічного забезпечення бойового чергування
  12. Методи теоретичного психологічного дослідження
  13. Розвиток мислення у немовлячому віці
  14. Основні напрями психологічної підготовки особового складу до ведення бойових дій
  15. Основні напрямки психічного розвитку дітей у навчально-виховному процесі
  16. Основні напрями психологічної підготовки особового складу до ведення бойових дій
  17. Розвиток волі у дошкільному віці