Антифибринолитические средства

Это лекарственные средства, которые используются для подавления избыточного фибринолиза.

Кислота аминокапроновая (Aminocaproic acid, син. Acidum aminocapronicum)

ε-Аминокапроновая кислота. По химической структуре имеет сходство с лизином – аминокислотой, образующей участок связывания для плазминогена на молекулах фибрина, что является непременным условием для инициации и обепечения фибринолиза. Будучи сходной по структуре с лизином, аминокапроновая кислота связывается с лизинсвязывающими участками плазминогена, препятствуя таким образом его взаимодействию с фибрином и блокирует вследствие этого превращение плазминогена в плазмин и фибринолитическое действие плазмина.

Применяют для остановки кровотечений, связанных с повышением фибринолитической активности при травмах, операциях на легких, предстательной, поджелудочной и щитовидной железе, во время родов, циррозе печени, а также при передозировке фибринолитических средств.

Обычно рекомендуют назначать в виде внутривенной инфузии, начиная с введения в дозе 4,0‒5,0 в течение часа, а затем со скоростью 1,0 в час до остановки кровотечения.

Аминокапроновая кислота также быстро всасывается из ЖКТ, в связи с чем ее можно назначать внутрь. Рекомендуемые дозы для приема внутрь составляют 6,0 4 раза в день.

Превышение дозы 30,0 в сутки не рекомендуется.

Нежелательные эффекты: внутрисосудистые тромбозы, миопатии и некрозы мышц.

Ф.в.: 5% раствор для внутривенной инфузии во флаконах по 100 мл, гранулы для приготовления раствора для приема внутрь во флаконах по 60,0.

Амбен (Amben, син. Pamba)

Пара-аминометил-бензойная кислота.

Близка по структуре и действию к аминокапроновой кислоте. Угнетает фибринолиз, конкурентно подавляя взаимодействие плазминогена с фибрином, препятствуя таким образом лизису образующегося фибрина.

Несколько более активна по сравнению с аминокапроновой кислотой и используется в заметно меньших дозах.

Применяют по тем же показаниям, что и аминокапроновая кислота, для остановки кровотечений, связанных с избыточной активацией фибринолиза.

Назначают внутрь по 250 мг 3–4 раза в день, а также, при необходимости, внутривенно медленно в дозе 50‒100 мг или капельно со скоростью 100 мг в час.

Ф.в.: таблетки по 0,1 и 0,25, 1% раствор в ампулах по 5 мл.

Апротинин (Aprotinin, син. Contrykal, Gordox, Pantrypin, Ingitril)

Естественный ингибитор протеолитических ферментов, получаемый из тканей животных: легких, поджелудочной железы, околоушных желез.

Ингибирует так называемые сериновые протеазы, к которым относится в том числе и плазмин. Подавляя активность плазмина, ослабляет фибринолиз и оказывает тем самым гемостатическое действие.

В расчете на антифибринолитическое действие применяют при кровотечениях, обусловленных избыточным фибринолизом, что может иметь место при обширных травмах, операциях на предстательной железе, легких, поджелудочной и щитовидной железах, во время родов, а также при передозировке фибринолитических средств.

Назначают внутривенно медленно или путем длительной инфузии. Дозирование индивидуальное, с учетом активности лекарственной формы и рекомендаций фирмы-производителя.

Нежелательные эффекты: внутрисосудистые тромбозы, кожная сыпь и другие проявления аллергических реакций, при быстром введении – артериальная гипотензия.

Ф.в.: порошок во флаконах и ампулах для приготовления растворов для внутривенного введения, раствор в ампулах.

<< |
Источник: Конорев М.Р., Крапивко И.И., Рождественский Д.А.. Курс лекций по фармакологии. 2013

Еще по теме Антифибринолитические средства:

  1. Дозирование лекарственных средств. Фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных средств
  2. Средства защиты работников на производстве
  3. Лекарственное средство
  4. Анорексигенные средства
  5. Средства общения
  6. Моющие средства
  7. Другие лекарственные средства
  8. Некоторые несовместимости лекарственных средств
  9. Поиск лекарственных средств
  10. Прочие средства
  11. Гипотензивные средства
  12. Дозирование лекарственных средств
  13. Гигиенические требования к моющим средствам
  14. Средства дезинфекции и стерилизации
  15. Скрининг лекарственных средств
  16. Антигипертензивные средства
  17. К транспортированию и хранению дезинсекционных средств
  18. Виды моющих средств