Антиандрогенные средства

Это лекарственные средства, при применении которых действие андрогенов на организм ослабляется или не проявляется вовсе.

Классификация

· вещества, подавляющие секрецию андрогенов (аналоги гонадотропин‒рилизинг гормона – бузерелин, гозерелин и т.п.)

· вещества, подавляющие синтез андрогенов (кетоконазол)

· вещества, подавляющие активацию тестостерона (ингибиторы 5a-редуктазы ‒ финастерид)

· антагонисты рецепторов для андрогенов (ципротерона ацетат, флутамид)

Фармакологические свойства аналогов гонадотропин‒рилизинг гормона были рассмотрены ранее (см. Лекарственные средства гормонов гипофиза и гипоталамуса).

Кетоконазол практически не используется в расчете на свое антиандрогенное действие. Так что ниже будут рассмотрены антиандрогенные свойства лишь представителей последних двух групп.

Финастерид (Finasteride, син. Finast, Proscar)

Вещество стероидной структуры. Ингибирует фермент 5a-редуктазу и нарушает превращение тестостерона в дигидротестостерон. Так как в предстательной железе последний является активной формой тестостерона, стимулирующее влияние андрогенов на простату блокируется. Это позволяет использовать финастерид для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Назначают внутрь по 5 мг 1 раз в день на протяжении 6‒12 месяцев.

Н.Э.: уменьшение объема эякулята, снижение либидо, импотенция, гинекомастия

Ф.в.: табл. 0,005.

Ципротерона ацетат (Cyproterone acetate, син. Androcur)

Также как и финастерид стероидное соединение. По структуре сходен с прогестероном.

Конкурирует с дигидротестостероном за связывание с рецепторами к андрогенам и препятствует, таким образом, их действию.

Обладает также выраженными гестагенными свойствами и, вследствие этого, тормозит, по механизму обратной отрицательной связи, гонадотропную функцию гипофиза и ослабляет таким образом продукцию тестостерона, что усиливает его антиандрогенное действие.

У мужчин используется для паллиативного лечения рака предстательной железы и снижения гиперсексуальности (назначают внутрь по 100 мг 2‒3 раза в день), у женщин назначают в комбинации с эстрадиолом при тяжелой андрогенизации (гирсутизм, акне) – внутрь по 10 мг в день в течение первых 21 дней менструального цикла.

Н.Э.: угнетение сперматогенеза, депрессия, гепатотоксичность, анемия, гинекомастия

Ф.в.: табл. 0,05.

Флутамид (Flutamide, син. Flulem, Flucinom, Eulexin)

Является нестероидным антагонистом андрогеновых рецепторов.

В организме превращается, как полагают, в активный метаболит, который является конкурентным ингибитором связывания дигидротестостерона с рецепторами к андрогенам.

Применяется для паллиативного лечения рака предстательной железы.

Назначают внутрь по 250 мг каждые 8 часов самостоятельно или в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона гозерелином (3,6 мг каждые 28 дней).

Н.Э.: гепатотоксичность, повышение продукции тестостерона (в связи с чем требует одновременного назначения гозерелина или других аналогов гонадотропинрилизинг гормона), угнетение кроветворения, тошнота, рвота, диарея.

Ф.в.: табл. 0,25.

<< | >>
Источник: Конорев М.Р., Крапивко И.И., Рождественский Д.А.. Курс лекций по фармакологии. 2013

Еще по теме Антиандрогенные средства:

  1. Дозирование лекарственных средств. Фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных средств
  2. Средства защиты работников на производстве
  3. Лекарственное средство
  4. Анорексигенные средства
  5. Средства общения
  6. Моющие средства
  7. Другие лекарственные средства
  8. Некоторые несовместимости лекарственных средств
  9. Поиск лекарственных средств
  10. Прочие средства
  11. Гипотензивные средства
  12. Дозирование лекарственных средств
  13. Гигиенические требования к моющим средствам
  14. Средства дезинфекции и стерилизации
  15. Скрининг лекарственных средств
  16. Антигипертензивные средства
  17. К транспортированию и хранению дезинсекционных средств