Антагонисты Н1 гистаминовых рецепторов

В настоящее время антагонисты Н1 гистаминовых рецепторов разделяют на две группы:

· Блокаторы гистаминовых Н1 рецепторов I поколения (дифенгидрамин, клемастин, хлоропирамин, прометазин)

· Блокаторы гистаминовых Н1 рецепторов II поколения (терфенадин, фексофенадин, астемизол, лоратадин, деслоратадин, цетиризин, азеластин, эбастин)

Механизм действия. Блокаторы Н1 гистаминовых рецепторов являются конкурентными антагонистами гистамина за связывание его с Н1 рецепторами. Они препятствуют взаимодействию гистамина с Н1 рецепторами и устраняют или ослабляют вызываемые гистамином повышение тонуса гладкой мускулатуры прежде всего бронхов и кишечника, вазодилатацию, повышение проницаемости капилляров, отек и зуд.

Блокируя Н1 рецепторы, антагонисты Н1 рецепторов могут оказывать также угнетающее влияние на ЦНС, что проявляется седативным и снотворнымм эффектами.

Последнее особенно характерно для антагонистов Н1 рецепторов I поколения. Антагонисты Н1 рецепторов II поколения хуже растворимы в липидах, плохо проникают через ГЭБ и не оказывают при применении в рекомендуемых дозах заметного влияния на функции ЦНС.

Помимо противогистаминного действия, большинство блокаторов Н1 рецепторов обладают выраженными в разной степени антихолинергическими свойствами.

Многие из них имеют противорвотную активность.

Основное применение в медицине:

· Кожные проявления аллергических реакций (крапивница, аллергический ринит, коньюнктивит, сенная лихороадка)

· Зуд различного генеза (I поколения)

· Укусы насекомых

· Неглубокие ожоги

· Профилактика синдрома укачивания (I поколения)

· Пути введения: внутрь, внутримышечно, подкожно, реже – внутривенно.

· Нежелательные эффекты:

· Со стороны ЦНС – вялость, слабость, сонливость, головокружение, тремор, нарушение координации движений, головные боли

· Со стороны ЖКТ – сухость во рту, запоры

· Со стороны сердечно‒сосудистой системы ‒ понижение АД, тахикардия, аритмия

Противопоказания:

· глаукома, доброкачественная гиперплазия (аденома) предстательной железы

· во время управления автотранспортом, а также другим лицам, чья профессиональная деятельность требует повышенного внимания и координации движений

· не следует назначать беременным (некоторые проявляют тератогенное действие у животных), во время лактации, детям до 2‒6 лет

· Симптомы передозировки:

· У детей – возбуждение, беспокойство, галлюцинации, тремор, атаксия, гиперемия, гипотония, судороги

· У взрослых – вначале заторможенность, а затем перечисленные выше симптомы.

· Антигистаминные средства потенцируют действие снотворных, средств для наркоза, алкоголя.

<< | >>
Источник: Конорев М.Р., Крапивко И.И., Рождественский Д.А.. Курс лекций по фармакологии. 2013

Еще по теме Антагонисты Н1 гистаминовых рецепторов:

  1. Блокаторы гистаминовых рецепторов
  2. Антагонисты рецепторов АДФ: тиенопиридины
  3. Гистаминовый тип псевдоаллергии
  4. Применение антагониста бензодиазепинов — флумазенила (Анексата) в отделении реанимации и интенсивной терапии
  5. Легочные рецепторы
  6. Блокаторы гликопротеиновых рецепторов IIB/IIIA
  7. 2. ЦЕНТРАЛЬНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
  8. Нервный аппарат и рецепторы кожи
  9. Ингибиторы гликопротеиновых рецепторов тромбоцитов IIb/IIIa
  10. Коррекция осложнений терапии блокаторами рецепторов гликопротеина IIB/IIIA, связанных с кровотечениями
  11. Моноклональные Т-клеточные рецепторы (мТКР) – основа к созданию нового класса «препарата–уничтожителя» раковых клеток
  12. ПРОГНОСТИЧЕСКОЕ ЗНАЧЕНИЕ ЭКСПРЕССИИ БЕЛКОВ ВАХ, Р53 И РЕЦЕПТОРОВ АНДРОГЕНОВ В РАКЕ ПРОСТАТЫ
  13. Расстройства церебрального кровоснабжения и метаболизма, нарушения дофаминергической трансмиссии и патология рецепторов (по данным ПЭТ – позитронно-эмиссионной томографии)