Антагонисты эстрогенов и гестагенов

Эта группа лекарственных средств включает вещества, препятствующие взаимодействию женских половых гормонов со специфическими рецепторами к ним в клетках тканей-мишеней.

Выделяют 2 группы таких веществ:

· Антагонисты эстрогенов (кломифена цитрат, тамоксифен, торемифен)

· Антагонисты гестагенов (мифепристон).

Кломифена цитрат (Clomiphene citrate)

Производное трифенилэтилена. Напоминает по структуре диэтилстилбэстрол.

Представляет собой рацемическую смесь транс- и цис-изомеров.

Является конкурентным антагонистом эндогенных эстрогенов. Блокируя эстрогеновые рецепторы в ЦНС, прерывает обратную отрицательную связь, что вызывает повышение секреции гипофизом гонадотропинов и таким образом может стимулировать овуляцию. (по-видимому рисунок)

Применяется для лечения бесплодия у женщин.

Назначают внутрь по 50 мг каждый день в течение 5 дней, если овуляция не наступает, курс повторяют через месяц.

Н.Э.: в основном, обусловленные чрезмерной стимуляцией яичников (образование овариальных кист, увеличение яичников, боли в низу живота, многоплодная беременность)

Ф.в.: табл. по 0,05.

Тамоксифена цитрат (Tamoxifent citrate, син. Nolvadex)

Сходен по структуре с кломифеном.

Связываясь с рецепторами, он препятствует взаимодействию с ними эстрогенов и блокирует таким образом их влияние на периферические органы и ткани-мишени, в том числе опухолевую ткань.

Используется при раке молочной железы, преимущественно у женщин в менопаузе.

Назначают внутрь по 10 мг 2 раза в день.

Н.Э.: приливы, тошнота, задержка жидкости в организме., остеопороз, неблагопритные сдвиги в составе липопротеинов плазмы крови, повышение риска карциномы эндометрия.

Ф.в.: табл. 0,01, 0,02 и 0,04.

Торемифен (Toremifene, син. Fareston)

Близок по структуре и действию к тамоксифену. Используется по тем же показаниям, что и он.

Назначают внутрь по 60-240 мг в день.

Ф.в.: табл. 0,02 и 0,06.

Мифепристон (Mifepristone, син. Mifegyne)

Производное синтетического гестагена норэтистерона.

Является парциальным агонистом рецепторов к гестагенам и глюкокортикоидам и конкурирует с этими гормонами за связывание с соответствующими рецепторами и блокирует, таким образом, их действие на ткани-мишени.

Применяется для прерывания беременности в I триместре, индукции родов при гибели плода в поздние сроки беременности (III триместре), лечения эндометриоза, рака молочных желез.

Предупреждает имплантацию и может использоваться как посткоитальный контрацептив.

Н.Э.:тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, слабость.

Ф.в.: табл. 0,2.

<< | >>
Источник: Конорев М.Р., Крапивко И.И., Рождественский Д.А.. Курс лекций по фармакологии. 2013

Еще по теме Антагонисты эстрогенов и гестагенов:

  1. Комбинированные эстроген-гестагенные контрацептивы
  2. Антагонисты рецепторов АДФ: тиенопиридины
  3. Биосинтез эстрогенов
  4. ГЕСТАГЕННАЯ КОНТРАЦЕПЦИЯ
  5. Функции эстрогенов
  6. КОМБИНИРОВАННЫЕ ЭСТРОГЕН-ГЕСТАГЕННЫЕ КОН-ТРАЦЕПТИВЫ
  7. Химическое строение эстрогенов
  8. Источники эстрогенов
  9. Применение антагониста бензодиазепинов — флумазенила (Анексата) в отделении реанимации и интенсивной терапии
  10. Гормональная оральная контрацепция
  11. ЛЕЧЕНИЕ
  12. Тактика ведения пациенток с недостаточностью лютеиновой фазы вне беременности
  13. МНОГОФАЗНЫЕ КОМБИНИРОВАННЫЕ ОРАЛЬНЫЕ КОН-ТРАЦЕПТИВЫ
  14. Биологические способы
  15. Гормональная контрацепция
  16. ПАТОГЕНЕЗ
  17. ПРЕПАРАТЫ III ПОКОЛЕНИЯ
  18. Этиология и патогенез