Андрогенные средства

Это лекарственные средства с активностью мужских половых гормонов.

Основным гормоном, секретируемым половыми железами в мужском организме, является тестостерон.

Это вещество стероидной структуры, которое, попадая с током крови в ткани-мишени, проникает в клетки и действует подобно другим стероидным гормонам. Он связывается с внутриклеточными цитозольными рецепторами и активирует их. Образующийся комплекс гормон-рецептор проникает в ядро, где взаимодействует со специфическими участками, локализованными в генах и меняет транскрипцию генов белков.

В некоторых тканях (в коже, волосяных фолликулах, простате, семенных пузырьках) тестостерон под влиянием 5a-редуктазы превращается в дигидротестостерон, который в этих тканях является активной формой гормона. Дигидротестостерон более прочно связывается с рецепторами и его действие выражено сильнее.

Эффекты андрогенных гормонов

Условно можно разделить на 2 группы:

· андрогенные

― стимуляция развития мужских половых органов и вторичных мужских половых признаков

― стимуляция мужского сексуального поведения

· анаболические

― усиление роста и увеличение мышечной массы

― стимуляция эритропоэза

Показания к применению:

· в расчете на заместительную терапию

― мужской гипогонадизм и отставание в половом развитии

― инволюционные расстройства у мужчин, связанные с угасанием половой функции

· в расчете на подавление гонадотропной функции гипофиза (подавляющую, супрессивную терапию)

― опухолевые заболевания молочной железы у женщин.

Нежелательные эффекты андрогенных лекарственных средств

· Акне

· Эритроцитоз

· Гинекомастия (из-за превращения в периферических тканях в эстрогены)

· Олиго и азооспермия (из-за угнетения по принципу обратной отрицательной связи продукции фолликулостимулирующего гормона гипофиза)

· Уменьшение размеров яичек (по той же причине, что и предыдущее)

· Увеличение размеров предстательной железы (обусловлено превращением в более активный дигидротестостерон)

· Холестаз и желтуха (из-за повышения содержания холестерина в желчи)

· Гепатит (из-за холестаза)

· Аденома и карцинома печени (чаще при применении метилтестостерона и других 17a-замещенных тестостерона)

· Повышенная агрессивность

· У женщин – вирилизация

· У беременных – мускулинизация наружных половых органов плода.

Противопоказания к назначению андрогенов:

· Беременность

· Опухоли предстательной или молочной желез у мужчин

· Сердечная недостаточность (из-за задержки в организме Na+ и воды).

Особенности фармакологических свойств основных представителей

Тестостерон (Testoterone)

Лекарственное средство природного гормона

Подвергается быстрому метаболизму в организме в связи с чем в качестве лекарственного средства используется редко.

Иногда его в виде водной суспензии вводят внутримышечно по 10‒50 мг 2‒3 раза в неделю для заместительной терапии.

Ф.в.: 2,5% водная суспензия в амп. по 1 мл (Aquaviron).

Тестостерона пропионат (Testosterone propionate)

17b-производное тестостерона. Получают синтетическим путем. Будучи эфиром, несколько медленнее всасывается при внутримышечном введении и действует дольше, по сравнению с тестостероном.

Применение

· Мужской гипогонадизм (в/мыш. по 50 мг 2‒3 раза в неделю)

· Замедленное половое созревание у подростков‒мальчиков (в/мыш по 50‒100 мг 2‒3 раза в неделю)

· Крипторхизм (дозы и режим введения те же)

· Мужской климактерий (дозы и режим введения те же)

· Неоперабельный рак молочной железы у женщин в менопаузном периоде (в расчете на подавление гонадотропной функции гипофиза, в/мыш. 100 мг 2‒3 раза в неделю)

Ф.в.: 1% и 5% р‒р в масле в амп. по 1 мл.

Тестостерона энантат (Testosterone enantate)

Синтетическое вещество.

Сходен по структуре и своим фармакологическим свойствам с тестостероном пропионатом, но действие развивается медленнее, а сохраняется дольше.

Применяется по тем же показаниям, что и тестостерона пропионат.

Назначается внутримышечно по 50‒400 мг каждые 2‒4 недели.

Ф.в.: амп. по 250 мг (Testoviron Depot-250)

Тестостерона деканоат (Testoterone decanoate)

Также эфир тестостерона.

Отличается еще большей длительностью действия.

Самостоятельно не используется. Входит в состав комбинированных андрогенсодержащих лекарственных средств.

Сустанон-250 (Sustanon-250, Omnandren-250)

Содержит в своем составе смесь эфиров тестостерона, отличающихся по своим фармакокинетическим свойствам:

· тестостерона пропионат – 30 мг/мл

· тестостерона фенилпропионат – 60 мг/мл

· тестостерона изокапроат - 60 мг/мл

· тестостерона деканоат – 100 мг/мл

Пропионаты обеспечивают быстрое начало, а деканоат – длительное сохранение эффекта.

Используется по тем же показаниям, что и предыдущие андрогенные средства.

Назначают внутримышечно по 1 мл 1 раз в месяц.

Ф.в.: амп по 1 мл.

Метилтестостерон (Methyltestosterone)

17a-алкилзамещенный тестостерон. Отличается от предыдущих андрогенных средств устойчивостью к метаболизму в печени при первичном прохождении, в связи с чем эффективен при приеме внутрь.

По активности уступает тестостерону.

Назначают внутрь, а также за щеку: при неоперабельном раке молочной железы по 25‒100 мг, по другим показаниям (мужской гипогонадизм, замедленное половое развитие, мужской климактерий) – по 5‒25 мг в сутки.

Н.Э.: при применении 17a-замещенных производных тестостерона относительно часто регистрируется возникновение аденомы и карциномы печени.

Ф.в.: табл. 0,005 и 0,01.

<< | >>
Источник: Конорев М.Р., Крапивко И.И., Рождественский Д.А.. Курс лекций по фармакологии. 2013

Еще по теме Андрогенные средства:

  1. ПРОГНОСТИЧЕСКОЕ ЗНАЧЕНИЕ ЭКСПРЕССИИ БЕЛКОВ ВАХ, Р53 И РЕЦЕПТОРОВ АНДРОГЕНОВ В РАКЕ ПРОСТАТЫ
  2. Дозирование лекарственных средств. Фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных средств
  3. Средства защиты работников на производстве
  4. Лекарственное средство
  5. Анорексигенные средства
  6. Средства общения
  7. Моющие средства
  8. Другие лекарственные средства
  9. Некоторые несовместимости лекарственных средств
  10. Поиск лекарственных средств
  11. Прочие средства
  12. Гипотензивные средства
  13. Дозирование лекарственных средств
  14. Гигиенические требования к моющим средствам
  15. Средства дезинфекции и стерилизации
  16. Скрининг лекарственных средств